胃蛋白酶原是胃蛋白酶生化性質和免疫原性將其分成2個亞群，1-5組分的免疫原性相同，稱為胃蛋白酶原I，主要由胃底腺的主細胞和黏液頸細胞分泌;組分6和7被稱為胃蛋白酶原II，除由胃底腺的主細胞和黏液頸細胞分泌外，賁門腺和胃竇的幽門腺的黏液頸細胞以及十二胃蛋白酶原指腸上段也能產生胃蛋白酶原II。
胃蛋白酶原，由泌酸腺的主細胞合成，在胃腔內經鹽酸或已有活性的胃蛋白酶作用變成胃蛋白酶，將蛋白質分解成膘、腖及少量多肽。該酶作用的最適pH為2，進入小腸後，酶活性喪失。胃酸
胃蛋白酶原是由主細胞合成的，並以不具有活性的酶原顆粒形式貯存在細胞內。當細胞內充滿酶原顆粒時，它對新的酶原的產生有負反饋作用。分泌入胃腔內的胃蛋白酶原在胃酸的作用下，從分子中分離出一個小分子的多肽，轉變為具有活性的胃蛋白酶。已激活的胃蛋白酶對胃蛋白酶原也有激活作用。
胃蛋白酶能水解食物中的蛋白質，它主要作用於蛋白質及多肽分子中含苯丙氨酸或酪氨酸的肽鍵上，其主要分解產物是腖，產生多肽或氨基酸較少。胃蛋白酶隻有在酸性較強的環境中才能發揮作用，其最適pH為2。隨著pH的升高，胃蛋白酶的活性即降低，當pH升至6以上時，此酶即發生不可逆的變性。
