卡前列素氨丁三醇注射液

卡前列素氨丁三醇注射液

複方環磷酰胺片

本品主要成份為卡前列素氨丁三醇。

本品為複方製劑，其組分為環磷酰胺（C7H15Cl2N2O2P•H2O）50mg，人參莖葉總皂苷50mg。

常州四藥製藥有限公司

天津金世製藥有限公司

國藥準字H20094183

國藥準字H12021006

1、用於中期妊娠流產。

適用於惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、淋巴細胞白血病、神母細胞瘤、卵巢癌、乳癌以及各種肉瘤及肺癌等。

1、流產： （1）起始劑量為250μg，用結核菌注射器做深部肌肉注射。此後根據子宮反應，間隔1.5-3.5小時再次注射250μg。 （2）開始時可使用選擇性的測試劑量100μg。多次間隔注射250μg劑量後子宮收縮力仍不足時，劑量可增至500μg。 （3）使用本品總劑量不得超過12mg，且不建議連續使用超過兩天。 2、產後子宮出血起始劑量為250μg，做深部肌肉注射。73%的患者對單次注射即有反應。如果需要，個別患者間隔15-90分鍾多次注射，也可得到良好的療效。注射次數和間隔時間，應由專職醫師根據病情決定。總劑量不得超過2mg（8次劑量）。或遵醫囑。

口服。成人常用量，一次1片，一日3～4次。

1、過敏體質或對本品過敏患者。 2、急性盆腔炎患者。 3、有活動性心肺腎肝疾病及腎上腺皮質功能不全患者。 4、帶宮內節育器妊娠或懷疑宮外孕者。 5、嚴重哮喘患者。 6、青光眼患者。 7、胃腸功能紊亂患者。 8、癲癇患者。 9、高血壓患者。

骨髓抑製為最常見的毒性，白細胞往往在給藥後10～14天最低，多在第21天恢複正常，血小板減少比其他烷化劑少見；常見的副反應還有惡心、嘔吐。嚴重程度與劑量有關。 環磷酰胺的代謝產物可產生嚴重的出血性膀胱炎，大量補充液體可避免。本品也可致膀胱纖維化。 當大劑量環磷酰胺（按體重50mg/kg）與大量液體同時給予時，可產生水中毒，可同時給予呋塞米以防止。 環磷酰胺可引起生殖係統毒性，如停經或精子缺乏，妊娠初期給藥可致畸胎。 長期給予環磷酰胺可產生繼發性腫瘤。 用於白血病或淋巴瘤治療時，易發生高尿酸血症及尿酸性腎病。 少見的副作用有發熱、過敏、皮膚及指甲色素沉著、粘膜潰瘍、穀丙轉氨酶升高、蕁麻疹、口咽部感覺異常或視力模糊。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦用藥特別在妊娠初期的三個月，由於環磷酰胺有致突變或畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天性畸形。本品在乳汁中排出，在開始用複方環磷胺片治療時必須終止哺乳。兒童用藥：本品進進行該項實驗且無可靠參考文獻。老年用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1、本品不良反應一般為暫時性的，治療結束後可恢複。最常見的不良反應多與本品對平滑肌的收縮作用有關。 2、使用本品中約2/3患者出現嘔吐和腹瀉，1/3有惡心，1/8體溫上升超過1.1℃，1/14出現潮紅，子宮內膜炎、胎盤部分殘留、子宮大出血的發生率為2%。 3、本品用於流產或產後出血的不良事件如下，並非均由本品引起，按係統和出現次數遞減列出如下： （1）胃腸道：嘔吐、腹瀉、惡心、呃逆、嘔血、上腹痛、作嘔、幹嘔。 （2）皮膚：麵部潮紅或紅熱、皮疹。 （3）神經：頭痛、感覺異常、嗜睡、眩暈、血管-迷走神經綜合症、昏睡、神經質、睡眠障礙、窒息感、焦慮、輕微頭痛。 （4）心血管：高血壓、心動過速、心悸、胸痛。 （5）生殖係統：子宮內膜炎、宮內節育器引起的子宮內膜炎、子宮頸後壁穿孔、子宮穿孔、胎盤部分滯留、子宮破裂。 （6）內分泌/代謝：寒戰或顫抖、乳房觸痛、口幹、味覺改變、過度口渴、喉幹、喉部充塞感、虛弱、發汗、甲狀腺危象、暈厥。 （7）呼吸：咳嗽、哮喘、通氣過度、呼吸窘迫、肺水腫、呼吸困難、胸部緊迫感、喘息、窒息感、上呼吸道感染、呼吸急促。 （8）肌肉骨骼：背痛、肌肉痛、肌張力障礙、斜頸、小腿痙攣。 （9）耳：耳鳴。 （10）泌尿係統：尿路感染。 （11）血液係統：敗血症性休克。 （12）鼻：鼻衄。 （13）眼：眼痛、目眩、視覺模糊、眼瞼抽搐。 （14）其他：痛經樣疼痛、注射部位疼痛。 4、使用本品流產，可引起短暫的體溫升高，其原因可能是下丘腦體溫調節中樞受到影響所致。在推薦劑量下，約1/8的患者會出現體溫升高超過1.1℃。所有的患者在治療結束後體溫均可恢複正常。 5、用於治療產後出血，4%的患者報道有血壓升高。高血壓呈中等程度升高，其是否源於本品的直接作用或起因於糾正與妊娠有關的低血壓容量性休克，至今仍未定論。

1、動物試驗顯示，在持續數周高劑量使用前列腺素E和F類物質可導致骨質增生。該作用亦可在長期使用PGE1後產下的新生兒身上出現。至今仍無證據顯示，短期使用本品會引起類似的骨質增生現象。 2、哮喘、低血壓、心血管病、貧血、黃疸、糖尿病應慎用本品。 3、與其它縮宮劑一樣，本品應慎用於疤痕子宮。 4、絨毛膜羊膜炎可能抑製子宮對本品的反應。 5、大約有20%的患者在使用本品時可造成不完全流產，用藥後8-15日必須複查，以確定是否完全流產，必要時配合B超檢查及人絨毛膜促性腺激素（HCG）測定。 6、因可能發生白細胞增多，應監測白細胞計數。本品引起的發熱，無子宮內感染征象的患者，應鼓勵其多飲水。 7、盡管宮頸損傷的發生率極低，流產後仍需及時仔細檢查宮頸的情況。 8、應區別流產後子宮內膜炎引起的體溫升高與使用本品引起的體溫升高。本品引起的發熱通常發生在第一次注射後1-16小時內，惡露正常、無炎症和子宮觸痛，停藥後回複，不需治療。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見【藥理毒理】。 10、兒童用藥：不適用。 11、老年用藥：不適用。

1.下列情況應慎用：骨髓抑製、有痛風病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿素結石史、以前曾接受過化療或放射治療。 2.用藥期間須定期檢查白細胞計數及分類、血小板計數，腎功能（尿素氮 肌酐消除率），肝功能（血清膽紅素、穀丙轉氨酶）及血清尿酸水平。 3.腎功能損害時，環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。 4.白血病、淋巴瘤病人出現尿酸性腎病時，可采用以下的方法預防，大量補液、堿化尿液及（或）給予別嘌醇。 5.當腫瘤細胞浸潤骨髓或以往的化療或放射治療引起嚴重骨髓抑製，環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。 6.如有明顯的白細胞減少（特別是粒細胞減少）或血小板減少，應停用本品。 7.對診斷的幹擾：本品可使血清膽堿酯酶減少，血及尿中尿酸水平增加。