健方能(注射用多索茶堿)

健方能(注射用多索茶堿)

酒石酸伐尼克蘭片

本品主要成分為多索茶堿。

本品主要成份為酒石酸伐尼克蘭。

西南藥業股份有限公司

R-Pharm Germany GmbH

國藥準字H20052308

注冊證號H20171222

本品適用於支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎及其它支氣管痙攣引起的呼吸困難。

適用於成人戒煙。

成人每次200mg（2瓶），12小時一次，以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射，時間應在20分鍾以上，5-10日為一療程或遵醫囑。也可將本品300mg（3瓶）加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中，緩慢靜脈滴注，每日一次。

用於口服。首先按如下方法進行1周的劑量遞增，之後推薦劑量為每日2次，每次1mg。...

凡對多索茶堿或黃嘌呤衍生物類藥物過敏者、急性心肌梗塞患者及哺乳期婦女禁用。

無論是否接受成煙治療,戒煙本身即伴隨多種症狀例如曾有報道試圖戒煙的患者出現煩躁不安、抑鬱情緒、失眠、易激惹、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。本品臨床研究的設計及結果分析中未對所出現的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關性進行區分。本品的多項臨床研究涉及約4.000名患者，治療時間最長為1年(平均給藥84天)。如出現不良反應;通常發生在治療的第一周，嚴重程度大多為輕至中度。不同年齡、種族或性別的不良反應發生活無差異。完成初始劑量遞增後，患者服用推薦劑量每日2次，每次1mg報告最多的不良事件為惡心(28.6%)。惡心多數發生在治療的早期，嚴重程度為輕至中度，很少導致治療的中斷。 因不良事件中斷治療患者的比例，治療組為11.4%，安慰劑組為9.7%。在這些患者中治療組常見不良事件的治療中斷率為:惡心(2.7%， 安慰劑組0.6%)、 頭痛(0.6%， 安慰劑組1.0%)、失眠(安慰劑組1.2%)及夢境異常(0.2%， 安慰劑組0.2%). 不良反應表 下表中所列為治療組發生率高於安慰劑組的不良反應，均按照係統器官種類及發生頻率排列:很常見(1/10),

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦 風險總結 關於孕婦使用伐尼克蘭的可用人體數據不足，無法提供藥物相關風險信息。妊娠期間吸煙對母體、胎兒和新生兒都存在風險( 見臨床注意事項)。在動物研究中，在器官形成期以相當於人保最大推薦劑量(MRHD)時暴露量50倍的暴露量給藥時，伐尼克蘭未導致嚴重畸形，但導致胎兒體重降低。此 外，器官形成期到哺乳期，按相當於MRHD時人體暴露量的36倍的母體暴解量向妊娠大鼠給予伐尼克蘭對子代產生了發育毒性(見數據) . 與不吸煙的孕婦相比，妊娠期間吸煙的孕婦所產嬰兒患唇齶裂的預計背景風險增加

使用黃嘌呤衍生物可能引起惡心、嘔吐、上腹部疼痛、頭痛、失眠、易怒、心動過速、期前收縮、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如過量使用還會出現嚴重心律失常、陣發性痙攣等。此表現為初期中毒症狀，此時應暫停用藥，請醫生診斷，監測血藥濃度。但在上述中毒跡象和症狀完全消失後仍可繼續使用。

伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合，與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產生激動作用，同時阻斷尼古丁與該受體結合，這是伐尼克蘭發揮戒煙作用的機製。 體外電生理學研究及體內神經化學研究顯示，伐尼克蘭與神經α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合並激發受體介導的活動，但該作用顯著弱於尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合，從而激活中腦邊緣多巴胺係統，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機製。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結合力強於與其它常見尼古丁受體(α3β4 ]500倍，α7]3500倍，α1βγδ ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白（]2000倍）的結合力。此外，伐尼克蘭與5-羥色胺（5-HT3）受體具有中等親和力（Ki=350nM)。 毒理研究 遺傳毒性：伐尼克蘭Ames試驗、哺乳動物CHO/HGPRT試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。 生殖毒性：在生育力和早期胚胎發育試驗中，雄性大鼠與雌生大鼠經口給予伐尼克蘭琥珀酸鹽劑量達15mg/kg/天(根據AU

1、茶堿類藥物個體差異較大，多索茶堿劑量亦要視個體病情變化選擇最佳劑量和用藥方法，並監測血藥濃度。 2、患心髒病、高血壓患者、老年人及嚴重血氧供應不足、甲狀腺機能亢進、慢性肺心病、心髒供血不足、心律失常、肝病、消化道潰瘍、腎功能不全或合並感染的患者須慎用。 3、多索茶堿不得與其他黃嘌呤類藥物同時使用用，建議不要同時飲用含咖啡因的飲料及同食含咖啡因的食品。與麻黃堿或其他腎上腺素類藥物同用時須慎重。 4、在增大使用劑量時，應注意監測血藥濃度（在10μg/ml範圍內治療有效，20μg/ml以上為重度濃度）。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於沒有在妊娠期間進行足夠的臨床試驗，所以孕婦慎用；哺乳期婦女禁用。 6、兒童用藥：尚不明確。 7、老年用藥：老年人慎用。 8、藥物過量：如過量使用會出現嚴重心律不齊，陣發性痙攣等。此表現為初期中毒症狀，應暫停用藥，監測血藥濃度，在上述中毒跡象和症狀完全消失後仍可繼續使用。

警告 1.神經精神症狀和自殺 在本品上市後經驗中，出現了行為或思維改變、焦慮、精神病、情緒變動、攻擊行為、抑鬱、自殺意念和行為以及自殺企圖的報告。一項大型的隨機、雙目、活性和安慰劑對照研究，比較了在具有和不具有精神疾病史的患者中，使用伐尼克蘭、安非他酮、尼古丁替代療法貼片(NRT)或安慰劑進行戒煙治療時出現嚴重精神神經事件的風險。主要安全性終點為上市後經險中所報告的-係列複合精神神經不良事件。與安慰劑組的主要複合終點相比較，在具有和不具有精神疾病史的忠者中使用伐尼克蘭並未增加嚴重精神神經不良事件出現的風險(見[臨床試驗]針對具有和不具有精神疾病史的受試者的精神神經安全性研究)。抑鬱情緒可能是一個尼古丁戒斷症狀。抑鬱，包括罕見的自殺意念和自殺企圖。臨床醫生應該意識到，在雲試通過治療或不通過治療來戒煙的忠者中，均有出現嚴重的精神神經症狀急症的可能性。如果惠者在接受伐尼克蘭治療時出現嚴重的精神神經症狀，則應立即停用伐尼克蘭並聯係醫護人員，對治療進行重新評估。 精神疾病史 無論是否接受藥物治療，戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑鬱症)的惡化相關。 伐尼克蘭戒煙研究提供了與具有精衝疾病史患者相關的數