氨基己酸注射液

氨基己酸注射液

非洛地平緩釋片

本品主要成分為6-氨基己酸。

活性成份為非洛地平。化學名稱：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。化學結構式：分 子 式：C18H19Cl2NO4分 子 量：384.25

西南藥業股份有限公司

阿斯利康製藥有限公司

國藥準字H50020113

國藥準字H20030414

本品用於預防及治療血纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血。

高血壓、穩定性心絞痛。

1、因本品排泄快，需持續給藥才能維持有效濃度，故一般皆用靜脈滴注法。 2、本品在體內的有效抑製纖維蛋白溶解的濃度至少為130μg/ml。 3、對外科手術出血或內科大量出血者，迅速止血，要求迅速達到上述血液濃度。 4、初量可取4-6g（20%溶液）溶於100ml生理鹽水或5%-10%葡萄糖溶液中，於15-30分鍾滴完。持續劑量為每小時1g，可口服也可注射。維持12-24小時或更久，依病情而定。

口服，劑量應個體化。服藥應在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。1、治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。可根據患者反應將劑量可進一步減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調整間隔一般不少於2周。對某些患者，如老年患者和肝功能損害的患者，2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過10mg一日一次通常不需要。2、治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。腎功能損害：腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度。不需要調整劑量。嚴重腎功能損害的患者使用本品應慎重。

1、尿道手術後出血的病人慎用。 2、有血栓形成傾向或過去有血管栓塞者忌用。 3、腎功能不全者慎用。

本品最常見的不良反應是輕微至中度的踝部水腫，該反應由外周血管擴張引起，是與劑量相關的。來自臨床試驗的經驗顯示2%的患者由於踝部水腫而中斷治療。在開始治療或增加劑量時可能會發生麵部潮紅、頭痛、心悸、頭暈和疲勞。這些反應常常是短暫的。偶爾有意識錯亂和睡眠障礙的病例報告，但與非洛地平的聯係尚未明確建立。還有報道發現伴有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥後可能會引起牙齦腫大，但可以通過牙科保健加以避免或逆轉。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠　　目前缺乏妊娠期婦女使用非洛地平的相關資料。鑒於在動物研究中觀察到致畸性，妊娠期婦女不可使用非洛地平。在推薦使用本品時一定要排除妊娠的可能性。鈣拮抗劑可抑製子宮的假性宮縮，但沒有確切的證據表明非洛地平能延遲足月妊娠的生產。由於外周血管擴張導致的血流再分布，存在發生低血壓母親胎兒缺氧和子宮低灌注的危險。　　哺乳期　　非洛地平可分泌進入乳汁。如果母親使用治療劑量的非洛地平，僅極少量會通過乳汁轉至兒童。尚無足夠的哺乳期婦女接受非洛地平治療的經驗來評估其對嬰兒的危險。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果認為繼續使用非洛地平治療的醫學利益大於風險，應考慮停止哺乳。兒童用藥：兒童使用本品的經驗有限。老年用藥：老年患者2.5 mg一日一次可能就足夠。劑量超過10 mg/次一日一次通常不需要。65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一日一次。這些患者在調整劑量時應注意監測血壓。

1、本藥有一定的副作用，劑量增大，不良反應增多，症狀加重。而且藥效維持時間較短，現已逐漸少用。 2、常見的不良反應為惡心、嘔吐和腹瀉，其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不泄精等。當每日劑量超過16g時，尤易發生。快速靜注可出現低血壓、心動過速、心律失常，少數人可發生驚厥及心髒或肝髒損害。大劑量或療程超過四周可產生肌痛、軟弱、疲勞、肌紅蛋白尿，甚至腎功能衰竭等，停藥後可緩解恢複。 3、本品從尿排泄快，尿濃度高，能抑製尿激酶的纖溶作用，可形成血凝塊，阻塞尿路。因此，泌尿科術後有血尿的患者應慎用。 4、易發生血栓和心、肝、腎功能損害，有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。

1、本品排泄快，需持續給藥，否則難以維持穩定的有效血濃度。 2、有報道認為本品與肝素並用可解決纖溶與彌漫性血管內凝血（DIC）同時存在的矛盾。相反的意見則認為兩者並用有拮抗作用，療效不如單獨應用肝素者。近來認為，兩者的使用應按病情及化驗檢查結果決定。在DIC早期，血液呈高凝趨勢，繼發性纖溶尚未發生，不應使用抗纖溶藥。DIC進入低凝期並有繼發性纖溶時，肝素與抗纖溶藥可考慮並用。 3、鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基己酸對抗，故前者過量時亦可使用氨基己酸對抗。 4、本品不能阻止小動脈出血，術中有活動性動脈出血，仍需結紮止血。 5、使用避孕藥或雌激素的婦女，服用氨基己酸時可增加血栓形成的傾向。 6、本品靜脈注射過快可引起明顯血壓降低，心動過速和心律失常。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品易形成血栓和心、肝、腎功能損害，孕婦慎用。 8、藥物過量：本品使用過量在機體組織中的濃度與毒理的關係不詳。血液透析或腹膜透析可清除本品。

主動脈瓣狹窄、肝髒損害、嚴重腎功能損害(GFR<30 mL/min)，急性心肌梗死後心衰慎用。 　　波依定含有乳糖。有以下罕見遺傳疾病的患者應禁忌使用 ：半乳糖不耐受症，乳糖酶缺乏症，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 　　同時服用CYP 3A4誘導劑可劇烈降低非洛地平血藥水平，有導致非洛地平作用缺失的危險，這種聯合用藥應避免。 　　同時服用可能抑製CYP 3A4的藥物可導致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯合用藥應避免。 　　同時攝入葡萄柚汁可致非洛地平血藥水平明顯升高，這種聯合用藥應避免。 　　與其它血管擴張劑相似，非洛地平在極少數患者中可能會引起顯著的低血壓，這在易感個體可能會引起心肌缺血，低血壓患者慎用。 　　臨床試驗表明，劑量超過一日10 mg可增加降壓作用，但同時增加周圍性水腫和其它血管擴張不良事件的發生率。 　　肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5 mg，一天一次。這些患者在調整劑量時應注意監測血壓。 　　腎功能不全患者一般不需要調整建議劑量。 　　準備懷孕的婦女應停止使用。 　　本品應空腹口服或食用少量清淡飲食，應整片吞服勿咬碎或咀嚼