鹽酸班布特羅口服溶液

鹽酸班布特羅口服溶液

鹽酸氮卓斯汀片

鹽酸班布特羅

 化學名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。  分子式：C22H24N3OCl·HCl   分子量：418.4  

南京瑞爾醫藥有限公司

貴州雲峰藥業有限公司

國藥準字H20051790

國藥準字H20041030

支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

抗過敏。用於治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

每晚睡前口服一次，成年人初始劑量為10mg，根據臨床效果，在用藥1～2周後可增加到20mg。 腎功能不全（GFR50ml/分腎小球濾過率）的病人，初始劑量建議用5.0mg。 2-5歲兒童：亞洲兒童推薦初始劑量為5mg. 6-12歲兒童：一天10mg,不建議亞洲兒童的使用劑量超過10mg.

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

對本品、特布他林及擬交感胺類藥過敏者禁用。

未發現鹽酸氮卓斯汀片有嚴重不良反應。臨床試驗中不良反應表現為嗜睡、頭暈、口幹、多夢、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

兒童注意事項： 小兒劑量尚未確定，嬰幼兒應慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 雖然動物實驗中尚未發現該藥有致畸作用，但妊娠期的前三個月仍需謹慎用藥。尚未肯定班布特羅或其中間代謝物是否會經乳汁分泌。 特布他林會分泌至乳汁，但在治療劑量下並不會給嬰兒帶來不良影響。據報道，母親接受β2受體激動劑治療的早產新生兒會產生暫時性低血糖。 老人注意事項： 應謹慎用，初始劑量當減少。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對生育無影響。由於對孕婦臨床研究數據尚不充分，因此隻有妊娠婦女無適當選擇餘地時才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由於乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數據。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數較少，無法得出有效結論。但60以上的患者用藥後發生的不良反應與60以下患者的不良反應相似 。

支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

抗過敏。用於治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

藥理作用：本品為腎上腺素β2受體激動劑特布他林的前體藥物，口服吸收後在酶的作用下，代謝為特布他林。特布他林主要激活β2受體，從而導致支氣管平滑肌鬆弛。另外，本品還具有抑製肥大細胞釋放炎症介質的作用。重複給藥毒性：Wistar和Beagle犬分別連續經口給予鹽酸班布特羅劑量達108mg/kg/d和34.42mg/kg/d，連續90天，動物行為、飲食、血液學、血液生化、大體解剖、主要髒器病理組織學檢查等均未見毒性反應。 遺傳毒性：Ames實驗、CHL細胞染色體畸變試驗和NIH小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。 生殖毒性：鹽酸班布特羅劑量為1808mg/kg/d，連續經口給予10天，未見Wistar孕大鼠出現明顯毒性反應，也未見胎仔有明顯的外觀及內髒、骨骼畸形

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗、DNA損傷修複試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發現遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6 mg/kg/天時，大鼠的動情周期延長，交配活動及懷孕數量減少，黃體數及胚胎植入數降低，但其著床前丟失並不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發現骨化延遲（掌骨未發育），第14肋骨的發生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續24個月，未發現致癌性。

1.對於患有高血壓、心髒病、糖尿病或甲狀腺機能亢進症的患者應慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本藥時應加強血糖控製。 2.肝硬化或某些肝功能不全患者，不宜用本藥。 3.患有腎功能不全的患者使用本藥，初始劑量應當減少。

使用本品易產生嗜睡、眩暈的患者，用藥後不宜進行駕駛車輛、操作機器和高空作業等精神集中的工作；用藥後請將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請立即與專業醫生聯係；在沒有醫生指導下，請勿同時服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經中樞係統抑製藥物時應避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女隻有在無適當選擇餘地時才使用本品。