鹽酸達泊西汀片

鹽酸達泊西汀片

他達拉非片

本品主要成份為鹽酸達泊西汀。

他達拉非

山東朗諾製藥有限公司

國藥準字H20213748

H20090982

早泄、勃起功能障礙、性欲減退

治療勃起功能障礙

推薦劑量為10mg，在進行性生活之前服用，不受進食的影響。如果服用10mg效果不顯著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分鍾服用。最大服藥頻率為每日一次。

已知對他達拉非過敏的患者不得服用他達拉非片

兒童注意事項： 18歲以下者不得服用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品不用於婦女。未在妊娠婦女中進行他達拉非的研究。動物研究沒有表明本品對妊娠，胚胎/胎兒發育以及分娩和出生後發育有直接或間接的有害影響。 老人注意事項： 健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調整劑量。

早泄、勃起功能障礙、性欲減退

治療勃起功能障礙

1.他達拉非是環磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑製劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑製，使陰莖海綿體內cGMP水平提高。這導致平滑肌鬆弛，血液流入陰莖組織，產生勃起。如無性刺激，他達拉非不發生作用。2.體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑製劑。PDE5是存在於陰莖海綿體平滑肌、血管和內髒平滑肌、骨骼肌、血小板、腎髒、肺和小腦內的一種酶。他達拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心髒、腦、血管、肝和其他髒器中發現的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10000倍以上。他達拉非對PDE5的作用比對心髒、血管中發現的PDE3的作用強10000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要，因為PDE3與心肌收縮力有關。此外，他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的約700倍，後者存在於視網膜，參與光傳導。他達拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10000倍以上。3.1054名患者存家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時問。與安慰劑相比，本品被證實在服藥後短至16分鍾，長達36小時內對勃起功能、進行成功性交的能力、達到和維持成功性交的勃起的能力均有統計學意義上的顯著改善。4.與安慰劑比較，健康受試者服用他達拉非後臥化收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別，心率無顯著變化。5.在評價他達拉非對視覺影響的研究中，使用Farnsworth-Munsell100-hue顏色試驗未發現色覺分辨能力(藍/綠色)的損害。這一結果與他達拉非對PDE6的親和性低於PDE5是一致的。住所有臨床試驗中，對顏色視覺變化的報告罕見(0.1%)。6.在男性中進行了3項試驗，每天服用他達拉非10mg(連續6個月)和20mg(連續6個月和連續9個月)來研究他達拉非對精子生成的影響。其中2項試驗觀察到精子數量和濃度的減少，一般認為這一減少與他達拉非治療無臨床相關性。同時這些變化不伴隨諸如精了活力、精子形態和FSH等參數的改變。7.在總共3250名患者參加的16個臨床試驗評估了他達拉非2-100mg劑量的效果。這些勃起功能障礙患者有不同的嚴重程度(輕度、中度和重度)、病因、年齡(21-86歲)和種族。絕大多數患者報告患勃起功能障礙至少1年。在一般人群的初始療效研究中，有81%的患者報告他達拉非改善了勃起，對照組是35%，(輕度、中度和重度分別為86%、83%和72%而對照組分別為45%，42%和19%)。在初始療效研究中，用本品治療的患者75%性交嚐試取得了成功，而服用安慰劑後，隻有32%是成功的。8.在186例繼發於脊髓損傷的勃起障礙患者中(他達拉非142例，安慰劑44例)開展的一項12周試驗中，他達拉非可顯著改善勃起功能，在接受他達拉非10或20mg(劑量可調，需要時給藥)的患者中，平均每受試者的成功嚐試比例為48%，安慰劑為17%。

1.一般注意事項本品僅用於患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時，尚無有關本品在該人群中延遲射精作用的數據。建議患者不應將本品與“娛樂藥”同時服用，原因是作用不詳且有可能發生嚴重不良事件。2.服用精神管製藥品：建議患者不要在服用本品時同時服用具有興奮作用的精神管製藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麥角酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神管製藥品，如果和本品同時服用的話可能會導致嚴重的不良反應。這些不良反應包括但不限於心律失常，高熱，5-羥色胺綜合征。服用本品時同時服用具有鎮靜作用的精神管製藥品，像麻醉品和苯二氮卓類，可能會加重嗜睡和頭暈。3.酒精本品同時聯用酒精可能會加重酒精相關的神經識別作用，也可能加重神經心血管不良反應（如暈厥），因此也會增加意外傷害的風險；因此，建議患者在服用本品時要避免服用酒精。4.暈厥使用本品可能會引起暈厥或頭暈。可能的前驅症狀例如惡心、眩暈、頭昏目眩、心悸、無力、意識模糊及出汗一般發生在給藥後3小時內，常常在暈厥之前出現。如果患者發生了可能的前驅症狀，應當立即躺下以使頭部低於身體的其他部位，或者坐下並將頭部放於雙膝之間直至症狀消失，同時，應當警告患者避免處於那些一旦暈厥或其他中樞神經係統（CNS）作用出現時可能會導致損傷的情況之下，包括駕駛或操作危險的機器。服用本品時同時服用酒精會增加神經心血管係統不良事件（如暈厥），從而增加意外傷害的風險。因此，建議患者不要服用本品時同時服用酒精。5.有心血管危險因素的患者有潛在的心血管疾病的受試者沒有參加Ⅲ期臨床試驗。有潛在器質性心血管疾病（例如有記錄的流出道梗阻、瓣膜性心髒病、頸動脈狹窄和冠心病）的患者其發生由暈厥（心源性暈厥及其他原因的暈厥）導致的不良心血管反應的風險增加。尚沒有充足的數據來證明，這種風險的增加是否能夠發展到患有基礎疾病的患者發生血管迷走神經性暈厥的風險上。6.直立性低血壓臨床試驗中已有直立性低血壓的報告。處方醫師應當事先告知患者，如果出現了可能的前驅症狀（例如站起後不久出現頭昏目眩），應當立即躺下使頭部低於身體其他部位，或者坐下並將頭部置於雙膝之間直至症狀消失。處方醫師還應當告知患者，長時間躺下或坐下後不應當迅速站起。此外，為正在服用具有血管擴張作用的藥物（例如α-腎上腺素能受體拮抗劑、硝酸鹽類、5型磷酸二酯酶（PDE5抑製劑））的患者開本品處方時應當謹慎，原因是可能會降低立位耐力。7.中度細胞色素P4503A4抑製劑同時服用中度細胞色素P4503A4抑製劑，像紅黴素、克拉黴素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，本品服用劑量僅限於30mg，並且建議慎用。8.強細胞色素P4502D6抑製劑同時服用強細胞色素P4502D6抑製劑或已知細胞色素P4502D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎，因為這樣可能會導致暴露量增加，最終可能導致更高的劑量依賴性不良反應的發生率和嚴重性。9.自殺/自殺思維在患有嚴重抑鬱症和其他精神疾病的兒童和青少年中進行的短期研究發現，與安慰劑相比，抗抑鬱藥（包括選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑）能夠增加自殺思維和自殺行為的風險。短期研究並未證實抗抑鬱藥與安慰劑相比能夠增加24歲以上成年人出現自殺行為的風險。在本品治療早泄的臨床試驗中，未出現明確的急救處理的自殺行為。10.躁狂本品不得用於有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者，同時，出現上述疾病症狀的任何患者均應停用本品。11.癲癇由於選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑可能會降低癲癇的閾值，出現癲癇發作的任何患者均應停用本品，同時，患有不穩定癲癇的患者應避免使用本品。癲癇已被控製的患者應當接受嚴密的監測。12.在兒童和18歲以下青少年中的使用：本品不應用於18歲以下人群。13.合並抑鬱及精神疾病：有抑鬱症狀和體征的男性，在服用本品之前要先進行評估以排除沒有診斷出的抑鬱性疾病。禁止同時伴隨服用抗抑鬱藥，包括選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑和選擇性去甲腎上腺素再攝取抑製劑。不推薦中斷抑鬱和焦慮的治療去服用本品治療早泄。本品不適用於精神紊亂，不得用於男性精神疾病（例如精神分裂症）患者，或者精神疾病合並抑鬱的患者，原因是無法排除抑鬱相關症狀的加重。這可能是潛在的精神疾病的結果，或者可能是藥物治療的結果。如果抑鬱體征和症狀加重，應該停止服用本品。14.出血已有選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑治療期間出現出血異常的報道。患者在服用本品時應當謹慎，尤其是同時服用已知能夠影響血小板功能的藥物（例如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類，乙酰水楊酸，非甾體類抗炎藥[NSAID]，抗血小板藥）或抗凝藥（例如華法林）的患者，以及有出血或凝血障礙病史的患者。15.腎髒損傷不推薦本品用於嚴重腎髒損傷的患者，輕度或中度腎髒損傷的患者應慎用本品。16.停藥效應已報道，突然停止長期的針對慢性抑鬱症的選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑治療可導致下列症狀：焦慮心境、易怒、興奮、眩暈、感覺異常（即感覺錯亂，例如電休克知覺）、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩、失眠和輕躁狂。17.眼部疾病和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑一樣，本品的使用和一些眼部反應有關聯，例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用鹽酸達泊西汀片。18.請置於兒童不易拿到處。

1.在考慮給予藥物治療之前，應當先詢問病史和對患者進行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發病幾率與性行為有一定程度的相關，所以醫生在對男性勃起功能障礙患者進行治療以前，包括他達拉非，應當考慮患者的心血管健康狀況。由於他達拉非具有使血管擴張的特性所以會導致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。 2.嚴重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發作等曾經在他達拉非的臨床試驗中觀察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低