鹽酸達泊西汀片

鹽酸達泊西汀片

鹽酸伐地那非片

本品主要成份為鹽酸達泊西汀。

本品主要成份為鹽酸伐地那非。

山東朗諾製藥有限公司

BayerScheringPharmaAG

國藥準字H20213748

H20090819

早泄、勃起功能障礙、性欲減退

治療男性陰莖勃起功能障礙（ED）。

口服。1.推薦劑量：推薦開始劑量為10mg，在性交之前大約25-60分鍾服用。在臨床試驗中，性交前4-5小時服用，仍顯示藥效。最大推薦劑量使用頻率為一日一次。伐地那非和食物同服或單獨服用均可。需要性刺激作為本能的反應進行治療。2.劑量範圍：根據藥效和耐受性，劑量可以增加到20mg或減少到5mg。最大推薦劑量是每日20mg。3.肝損害：輕度肝損害的患者(child-pughA)不需調整劑量;中度肝損害患者(child-pughB)，由於伐地那非的清除率減少，建議起始劑量為5mg,隨後根據耐受性和藥效逐漸增加到10mg;重度肝損害患者(child-pughC)的伐地那非的藥代動力學研究尚未進行。4.腎損害：輕度、中度或重度腎損害的患者均無需進行劑量調整。透析患者的伐地那非藥代動力學研究尚未進行。5.合並用藥：某些患者同時服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導致症狀性低血壓。隻有當患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩定時，才能合並用藥。對於接受α-受體阻滯劑治療病情穩定的患者，應用伐地那非的劑量應為最低推薦起始劑量5mg，並可在任意時間服用。

1.對藥物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有過敏症狀的患者禁用。2.與PDE抑製劑在NO/cE、GMP通路的作用機製相同，PDE5抑製劑可能增強硝硝酸鹽類藥物的降壓效果。因此，服用硝酸鹽類或一氧化氮供體治療的患者避免同時使用伐地那非。3.避免HIV蛋白激酶抑製劑印地那韋或利托那韋和伐地那非同時使用，因為它們是強效CYP3A4抑製劑。

兒童注意事項： 兒童(出生至16歲)：伐地那非不適用於兒童。 妊娠與哺乳期注意事項： 不適用。 老人注意事項： 老年患者(ge;65歲)伐地那非的清除率減少，起始劑量考慮為5mg。

早泄、勃起功能障礙、性欲減退

治療男性陰莖勃起功能障礙（ED）。

藥理作用：陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關小動脈血管平滑肌的鬆弛的血流動力學過程.在性刺激過程中，陰莖海綿體內的神經元末梢釋放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環化酶，使細胞內環鳥苷酸(cGMP)水平增加，最終導致平滑肌鬆弛，增加陰莖內的血流量.伐地那非通過抑製人體陰莖海綿體內降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部內源性的一氧化氮的釋放，從而增強性刺激的自然反應。毒理研究：急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光鏡、電鏡及視覺等檢查均未發現藥物對視覺悟的影響。長期毒性：大鼠和和犬的最大無毒劑量（NOEL）均為3mg/kg。此外，動物均表現出與PDE5有關的心血管毒性，大鼠還表現出與PDE有關的胰腺、外分泌腺和甲狀腺毒性。遺傳毒性：離體鼠傷寒沙門氏菌回複突變試驗、哺乳動物細胞HPRT突變試驗、染色體畸變試驗、以及在體小鼠微核試驗，未發現伐地那非具有基因毒性和致突變性。生殖毒性：大鼠和家兔經口給予伐地那非，未見伐地那非對動物生育力和胚胎發育產生影響。致癌性：大鼠和小鼠分別連續24個月經口給予伐地那非，給藥劑量按體表麵積折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍，按藥時曲線下麵積（AUC）折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍，此時未見伐地那非具有致癌性。

1.一般注意事項本品僅用於患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時，尚無有關本品在該人群中延遲射精作用的數據。建議患者不應將本品與“娛樂藥”同時服用，原因是作用不詳且有可能發生嚴重不良事件。2.服用精神管製藥品：建議患者不要在服用本品時同時服用具有興奮作用的精神管製藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙胺和麥角酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神管製藥品，如果和本品同時服用的話可能會導致嚴重的不良反應。這些不良反應包括但不限於心律失常，高熱，5-羥色胺綜合征。服用本品時同時服用具有鎮靜作用的精神管製藥品，像麻醉品和苯二氮卓類，可能會加重嗜睡和頭暈。3.酒精本品同時聯用酒精可能會加重酒精相關的神經識別作用，也可能加重神經心血管不良反應（如暈厥），因此也會增加意外傷害的風險；因此，建議患者在服用本品時要避免服用酒精。4.暈厥使用本品可能會引起暈厥或頭暈。可能的前驅症狀例如惡心、眩暈、頭昏目眩、心悸、無力、意識模糊及出汗一般發生在給藥後3小時內，常常在暈厥之前出現。如果患者發生了可能的前驅症狀，應當立即躺下以使頭部低於身體的其他部位，或者坐下並將頭部放於雙膝之間直至症狀消失，同時，應當警告患者避免處於那些一旦暈厥或其他中樞神經係統（CNS）作用出現時可能會導致損傷的情況之下，包括駕駛或操作危險的機器。服用本品時同時服用酒精會增加神經心血管係統不良事件（如暈厥），從而增加意外傷害的風險。因此，建議患者不要服用本品時同時服用酒精。5.有心血管危險因素的患者有潛在的心血管疾病的受試者沒有參加Ⅲ期臨床試驗。有潛在器質性心血管疾病（例如有記錄的流出道梗阻、瓣膜性心髒病、頸動脈狹窄和冠心病）的患者其發生由暈厥（心源性暈厥及其他原因的暈厥）導致的不良心血管反應的風險增加。尚沒有充足的數據來證明，這種風險的增加是否能夠發展到患有基礎疾病的患者發生血管迷走神經性暈厥的風險上。6.直立性低血壓臨床試驗中已有直立性低血壓的報告。處方醫師應當事先告知患者，如果出現了可能的前驅症狀（例如站起後不久出現頭昏目眩），應當立即躺下使頭部低於身體其他部位，或者坐下並將頭部置於雙膝之間直至症狀消失。處方醫師還應當告知患者，長時間躺下或坐下後不應當迅速站起。此外，為正在服用具有血管擴張作用的藥物（例如α-腎上腺素能受體拮抗劑、硝酸鹽類、5型磷酸二酯酶（PDE5抑製劑））的患者開本品處方時應當謹慎，原因是可能會降低立位耐力。7.中度細胞色素P4503A4抑製劑同時服用中度細胞色素P4503A4抑製劑，像紅黴素、克拉黴素、氟康唑、氨普那韋、呋山那韋、阿瑞吡坦、維拉帕米和地爾硫卓，本品服用劑量僅限於30mg，並且建議慎用。8.強細胞色素P4502D6抑製劑同時服用強細胞色素P4502D6抑製劑或已知細胞色素P4502D6弱代謝患者要增加劑量至60mg時要謹慎，因為這樣可能會導致暴露量增加，最終可能導致更高的劑量依賴性不良反應的發生率和嚴重性。9.自殺/自殺思維在患有嚴重抑鬱症和其他精神疾病的兒童和青少年中進行的短期研究發現，與安慰劑相比，抗抑鬱藥（包括選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑）能夠增加自殺思維和自殺行為的風險。短期研究並未證實抗抑鬱藥與安慰劑相比能夠增加24歲以上成年人出現自殺行為的風險。在本品治療早泄的臨床試驗中，未出現明確的急救處理的自殺行為。10.躁狂本品不得用於有躁狂/輕躁狂或雙相情感障礙病史的患者，同時，出現上述疾病症狀的任何患者均應停用本品。11.癲癇由於選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑可能會降低癲癇的閾值，出現癲癇發作的任何患者均應停用本品，同時，患有不穩定癲癇的患者應避免使用本品。癲癇已被控製的患者應當接受嚴密的監測。12.在兒童和18歲以下青少年中的使用：本品不應用於18歲以下人群。13.合並抑鬱及精神疾病：有抑鬱症狀和體征的男性，在服用本品之前要先進行評估以排除沒有診斷出的抑鬱性疾病。禁止同時伴隨服用抗抑鬱藥，包括選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑和選擇性去甲腎上腺素再攝取抑製劑。不推薦中斷抑鬱和焦慮的治療去服用本品治療早泄。本品不適用於精神紊亂，不得用於男性精神疾病（例如精神分裂症）患者，或者精神疾病合並抑鬱的患者，原因是無法排除抑鬱相關症狀的加重。這可能是潛在的精神疾病的結果，或者可能是藥物治療的結果。如果抑鬱體征和症狀加重，應該停止服用本品。14.出血已有選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑治療期間出現出血異常的報道。患者在服用本品時應當謹慎，尤其是同時服用已知能夠影響血小板功能的藥物（例如非典型抗精神病藥物和吩噻嗪類，乙酰水楊酸，非甾體類抗炎藥[NSAID]，抗血小板藥）或抗凝藥（例如華法林）的患者，以及有出血或凝血障礙病史的患者。15.腎髒損傷不推薦本品用於嚴重腎髒損傷的患者，輕度或中度腎髒損傷的患者應慎用本品。16.停藥效應已報道，突然停止長期的針對慢性抑鬱症的選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑治療可導致下列症狀：焦慮心境、易怒、興奮、眩暈、感覺異常（即感覺錯亂，例如電休克知覺）、焦慮、意識模糊、頭痛、昏睡、情緒不穩、失眠和輕躁狂。17.眼部疾病和其他選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑一樣，本品的使用和一些眼部反應有關聯，例如瞳孔擴大和眼部疼痛。眼內壓升高或有閉角型青光眼風險的患者應慎用鹽酸達泊西汀片。18.請置於兒童不易拿到處。

由於性活動伴有一定程度的心髒危險性，故醫生對患者勃起障礙采取任何治療之前，應首先考慮其心髒狀況。伐地那非的擴血管特性可能導致血壓暫時性的輕度降低。伴左心室流出障礙，如主動脈狹窄和特發性肥厚性主動脈瓣下狹窄的患者可對擴血管藥物敏感，包括PDE5抑製劑。由於具有潛在的心髒危險性，不推薦心髒病患者進行性交，因此通常不能使用治療勃起障礙的藥物。一項59例健康男性受試者服用伐地那非對QT間期影響的研究表明，治療劑量（10.mg）和超劑量（80mg）的伐地那非導致QTc間期的延長。臨床應用伐地那非時須考慮到這點。先