鹽酸吡格列酮分散片

鹽酸吡格列酮分散片

伏格列波糖膠囊

本品主要成份為鹽酸吡格列酮。

本品主要成份為伏格列波糖，其化學名為：（+）-1L-[1（羥基）,2,4,5/3]-5-[2-羥基-1-（羥甲基）乙基]氨基-1-碳-（羥甲基）-1,2,3,4-環已四醇分子式：C10H21NO7分子量：267.28

北京泰德製藥股份有限公司

江蘇萬邦生化醫藥股份有限公司

國藥準字H20080703

國藥準字H20090115

對於2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控製和體育鍛煉聯合以改善和控製血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控製、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控製血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控製還應包括營養谘詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

改善糖尿病餐後高血糖。（本品適用於患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素製劑而沒有得到明顯效果時。）

本品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻分散後服用，也可直接用水送服。鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。 1、單藥治療：單用飲食控製和體育鍛煉不足以控製血糖時，可進行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15毫克30毫克1次/日。如對初始劑量反應不佳，可加量，直至45毫克1次/日。 2、聯合治療:①磺脲：與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。當開始鹽酸吡格列酮治療時，磺脲劑量可維持不變。當病人發生低血糖時，應減少磺脲用量。②二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。③胰島素：與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，胰島素用量可維持不變。對於聯用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當出現低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100毫克/分升以下時，可降低胰島素用量10%到25%。進一步根據血糖結果進行個體化調整。

成人0.2mg/次，飯前口服。療效不明顯時，可將1次增量至0.3mg。

鹽酸吡格列酮禁用於對本品以及本品中任何成分過敏的病人。

下述患者禁止用藥1、嚴重酮體症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。（因必須用輸液及胰島素迅速調節高血糖，所以不適於服用本品。）2、嚴重感染的患者、手術前後的患者或嚴重創傷的患者。（因有必要通過注射胰島素調節血糖，所以不適於服用本品。）3、對本品的成分有過敏史的患者。

兒童注意事項： 對兒童用藥的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦、產婦和哺乳期婦女應慎重用藥，因有關妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，隻有在判定治療上的有益性大於危險性時才可用藥。雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當不得不用藥時應停止哺乳。[動物試驗(大鼠)已發現本品抑製新生大鼠體重的增加，推測是由於抑製母體動物糖分的吸收而抑製乳汁分泌。 老人注意事項： 老年人通常生理機能下降，應從小劑量開始用藥(例如1次0.1mg)，並留意觀察血糖值及消化係統症狀等的發生，同時應慎重用藥。

對於2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控製和體育鍛煉聯合以改善和控製血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控製、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控製血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控製還應包括營養谘詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

改善糖尿病餐後高血糖。（本品適用於患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素製劑而沒有得到明顯效果時。）

尚未明確。

藥理作用本品為口服降血糖藥。本品在腸道內抑製了將雙糖分解為單糖的雙糖類水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐後高血糖。健康成人給予蔗糖負荷後測定呼出氫氣，其結果證實本藥在臨床用量下對血糖增高有抑製作用。正常大鼠口服給藥時，本品抑製澱粉、麥芽糖和蔗糖負荷後的血糖增高，而對葡萄糖、果糖和乳糖負荷後的血糖增高無抑製作用。體外試驗作用機理研究顯示，對於從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑製作用較強；另一方麵，對豬和大鼠的α－胰澱粉酶的抑製作用弱，對β-葡萄糖苷酶無抑製作用。對於大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽酶複合物的雙糖類水解酶為競爭性抑製作用。毒理研究大鼠單次給予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可見藥物分布。

1、一般：鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用，故不應用於1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒治療。低血糖症：當患者聯合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥時，有發生低血糖症的風險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。 2、排卵：絕經期前不排孵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括鹽酸吡格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一，這些患者如不采取有效避孕措施，則有懷孕的風險。 3、血液學：鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細胞壓積的降低。就所有臨床研究而言，鹽酸吡格列酮治療組病人的血紅蛋白指標降低了2%到4%。這一變化主要出現在治療開始的4到12周時，之後基本保持平穩。這些變化可能與血漿容積增加有關，在血液學方麵無重要的臨床意義。 4、水腫：水腫病人使用鹽酸吡格列酮時應謹慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗中，曾有鹽酸吡格列酮治療病人發生輕到中度水腫。 5、心髒：在臨床前的試驗中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心髒肥大。一有334名2型糖尿病患者參加、為期6個月的安慰劑對照研究和一有至少350名2型糖尿病的長期（1年或以上）開放性研究中，超聲心動顯示，鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質量指數無顯著增加，平均心髒指數無顯著降低。在排除了按照紐約心髒病學協會（NYHA）標準心功能III級和IV級的病人後，在臨床試驗中未見與容量增加有關的嚴重心髒不良反應（如充血性心力衰竭等）。在鹽酸吡格列酮臨床試驗中，不包括以NYHA標準心功能III級和IV級的病人。對於NYHA標準心功能III級和IV級的病人，鹽酸吡格列酮不宜使用。對肝髒的影響：曲格列酮是噻唑烷二酮類中的另一藥物，它有體質特異的肝毒性。上市後的臨床應用中，曾報道過罕見的肝衰竭、肝移植和死亡病例。在知情同意的2型糖尿病病人對照臨床試驗中，與安慰劑相比，曲格列酮組具臨床意義的肝酶升高（ALT超過3倍正常上限）更多見，還報道了很少見的可逆性黃疸病例。

1、下述患者應慎重用藥(1)正在服用其它糖尿病藥物的患者(同時服用本品有可能引起低血糖)。(2)有腹部手術史或腸梗阻史的患者(因服用本品可能使腸內氣體增加，易出現腸梗阻樣症狀)。(3)伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反應的可能性，有可能使病情惡化)。(4)勒姆裏爾德(Roem-held)綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。(因服用本品可能使腸內氣體增加，有可能使病情惡化)。(5)嚴重肝障礙的患者(因代謝狀態的變化，有可能誘發血糖控製狀況的顯著變化，另外，在嚴重肝硬化病例中，有可能出現高血氨症惡化同時伴隨意識障礙)。(6)嚴重腎障礙的患者(因代謝狀態的變化，有可能誘發血糖控製狀況的顯著變化)。2、重要注意事項(1)本品隻用於已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現糖尿病樣症狀(腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等)。(2)對隻進行糖尿病基本治療即飲食療法、運動療法的患者，僅限於餐後2小時血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。(3)飲食療法和運動療法外，對並用口服降糖藥或胰島素製劑的患者，服用本品的指標為空腹時血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。(4)服用本藥期間必須定期監測血糖值並注意觀察，充分注意持續用藥的必要性。假如用藥2～3個月後，控製餐後血糖的效果不滿意[餐後2小時靜脈血漿的血糖值不能控製在200mg/dl(11.1mmol/L)以下]，必須考慮換用其他更合適的治療方法。另外，餐後血糖得到充分控製(靜脈血漿中餐後2小時血糖值降到160mg/dl(8.9mmol/L)以下)、飲食療法和運動療法或並用口服降糖藥或胰島素製劑就能夠充分控製血糖時，應停止服用本品並注意觀察。(5)在使用本品時，應向患者充分說明低血糖症狀及其處理方法。(6)藥物交付時：鋁塑泡罩包裝的藥物應從鋁塑罩薄板中取出後服用(有報道因誤服鋁塑泡罩薄板，堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發生穿孔，併發縱隔炎等嚴重的併發症)。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。