甲氧氯普胺片

甲氧氯普胺片

環磷酰胺片

化學名：N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺分子式：C14H22ClN3O2分子量：299.80

本品主要成份為環磷酰胺

聖大(張家口)藥業有限公司

通化茂祥製藥有限公司

國藥準字H20045355

國藥準字H22022673

鎮吐藥。主要用於： 1.各種病因所致惡心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿、胃酸過多等症狀的對症治療； 2.反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等； 3.殘胃排空延遲症、迷走神經切除後胃排空延緩； 4.糖尿病性胃輕癱、尿毒症、硬皮病等膠原疾患所致胃排空障礙

本品為目前廣泛應用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睾丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

口服。成人：每次5～10mg（1～2片），每日3次。用於糖尿病性胃排空功能障礙患者，於症狀出現前30分鍾口服10mg（2片）；或於餐前及睡前服5～10mg（1～2片），每日4次。總劑量不得超過0.5mg/kg/日。 小兒：5～14歲每次用2.5～5mg（1/2～1片），每日3次，餐前30分鍾服，宜短期服用。小兒總劑量不得超過0.1mg/kg/日。

成人常用量：口服每日2～4mg/kg,連用10～14天，休息1～2周重複。兒童常...

1.下列情況禁用： ①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者； ②癲癇發作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加； ③胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的動力增加，病情加重； ④嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象； ⑤不可用於因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。 2.下列情況慎用： ①肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結合的能力； ②腎衰，即重症慢性腎功能衰竭使錐體外係反應危險性增加，用量應減少。

骨髓抑製：白細胞減少最常見，最低值在用藥後1～2周，多在2～3周後恢複。對血小板影響較小。可影響肝功。胃腸道反應：包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應：可致出血性膀胱炎，表現為膀胱刺激症狀、少尿、血尿及蛋白尿，係其代謝產物丙烯醛刺激膀胱所致，但環磷酰胺常規劑量應用時，其發生率較低。其他反應尚包括脫發、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時必須中止哺乳。 兒童用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.較常見的不良反應為：昏睡、煩燥不安、疲怠無力； 2.少見的反應有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動； 3.用藥期間出現乳汁增多，由於催乳素的刺激所致； 4.大劑量長期應用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對亢進而導致錐體外係反應（特別是年輕人），可出現肌震顫、發音困難、共濟失調等。

本品在體外無活性，進入體內被肝髒或腫瘤內存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變為活化作用型的磷酸胺氮芥而起作用。其作用機製與氮芥相似，與DNA發生交叉聯結，抑製DNA的合成，也可幹擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑製作用。

1.醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高； 2.嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60％，這類患者容易出現錐體外係症狀； 3.因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時間至少要1小時； 4.本品遇光變成黃色或黃棕色後，毒性增高。

本品的代謝產物對尿路有刺激性，應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強度，能明顯增加療效，當大劑量用藥時，除應密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當肝腎功能損害、骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時，環磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。由於本品需在肝內活化，因此腔內給藥無直接作用。