鹽酸普魯卡因注射液

鹽酸普魯卡因注射液

左卡尼汀口服溶液

本品主要成分為鹽酸普魯卡因。

本品主要成份為左卡尼汀。    化學名稱：(R)-左卡尼汀口服溶液3-羧基-2-羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物，內鹽  分子式：C7H15N03  分子量：161.20

裕鬆源藥業有限公司

ALFASIGMA S.p.A.

國藥準字H41025697

注冊證號H20171307

本品適用於浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法等。

本品用於治療原發性係統卡尼汀缺乏症。報道病例中，臨床表現包括反複發作的Reye樣腦病、低酮性低血糖症、和/或心肌病。相關症狀包括骨骼肌張力減退、肌無力和發育停滯。原發性卡尼汀缺乏症的診斷要點為患者血清、紅細胞和/或組織中卡尼汀水平低，且患者沒有原發性脂肪酸或有機酸氧化缺陷（見臨床藥理部分）。在部分患者，特別是表現為心肌病的那些患者中，補充卡尼汀可快速緩解疾病的症狀和體征。除卡尼汀外，還應根據患者病情予以支持治療和其他治療措施。 本品也用於先天性代謝異常導致的繼發性卡尼汀缺乏症的短期和長期治療。

1、浸潤麻醉：0.25%-0.5%水溶液，每小時不得過1.5g。 2、阻滯麻醉：1％-2%水溶液，每小時不得過1.0g。 3、硬膜外麻醉：2％水溶液，每小時不得過0.75g。

口服，用餐時服用。 成人：對於體重為50kg的個體，左卡尼汀的推薦劑量為1～3g...

心、腎功能不全，重症肌無力等患者禁用。

長期口服左卡尼汀的過程中有可能出現各種輕度胃腸道反應，包括短暫性惡心和嘔吐、腹部痛性痙攣和腹瀉。輕度肌無力僅見於接受卡尼汀治療的尿毒症患者。通過緩慢給藥後稀釋後給藥可避免胃腸道不良反應。降低給藥劑量常可緩解或消除用藥相關的體臭和胃腸道症狀。用藥第一周及每次增加劑量後，應注意觀察用藥的耐受性。 不論患者是否有癲癇發作病史，已有患者在口服或靜脈注射左卡尼汀用藥期間發生癲癇的報道。報道顯示，在有癲癇發作史的患者中，其癲癇發作的頻率和/或嚴重程度增高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：在大鼠和家兔進行的生殖毒性研究中，采用的劑量高達人體劑量的3.8倍（根據體表麵積的用藥量），無證據表明左卡尼汀有損害生育力的作用或對胎仔產生危害。但是，本品未在孕婦中進行足夠和設計完善的對照研究。 由於動物生殖毒性研究的結果並不完全適用於人體，因此，對於妊娠期婦女，隻有在確實必要時方可使用本品。 哺乳期婦女：目前還未在哺乳期婦女中進行左卡尼汀補充療法的研究。 在乳牛總進行的研究表明，隨著外源性左卡尼汀的補充，牛乳中左卡尼汀的濃度也有提高。因此，在考慮是否對哺乳期婦女進行左卡尼汀

本品適用於浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法等。

本品用於治療原發性係統卡尼汀缺乏症。報道病例中，臨床表現包括反複發作的Reye樣腦病、低酮性低血糖症、和/或心肌病。相關症狀包括骨骼肌張力減退、肌無力和發育停滯。原發性卡尼汀缺乏症的診斷要點為患者血清、紅細胞和/或組織中卡尼汀水平低，且患者沒有原發性脂肪酸或有機酸氧化缺陷（見臨床藥理部分）。在部分患者，特別是表現為心肌病的那些患者中，補充卡尼汀可快速緩解疾病的症狀和體征。除卡尼汀外，還應根據患者病情予以支持治療和其他治療措施。 本品也用於先天性代謝異常導致的繼發性卡尼汀缺乏症的短期和長期治療。

本品可有高敏反應和過敏反應，個別病人可出現高鐵血紅蛋白症；劑量過大，吸收速度過快或誤入血管可致中毒反應。

藥理作用： 臨床藥理： 左卡尼汀是哺乳動物能量代謝環節中必不可少的一種天然物質。左卡尼汀可促進長鏈脂肪酸進入細胞線粒體，為脂肪酸氧化和隨後的能量產生過程運送底物。除大腦外，人體所有組織均以脂肪酸作為能量來源，尤其在骨骼肌和心肌細胞中，脂肪酸是主要的能量來源。 原發性係統性卡尼汀缺乏症表現為血漿、紅細胞和/或組織中左卡尼汀的濃度降低。雖然目前仍未能區分哪些症狀就是由左卡尼汀缺乏引起，哪些症狀是因有機酸血症引發的，但兩者所引發的症狀都可能在左卡尼汀治療後改善。文獻報道指出，在因脂肪酸和/或特定有機酸代謝異常而出現酰基輔酶A酯類生物積累的患者中，卡尼汀能促進過量有機酸或脂肪酸的排泄。 繼發性卡尼汀缺乏症由先天性代謝缺陷所導致。卡尼汀可減輕因先天性代謝異常所致的有毒有機酸的蓄積，上述症狀可見於戊二酸尿症Ⅱ型、甲基丙二酸尿症、丙酸血症和中鏈脂肪酰基輔酶A脫氫酶缺乏症。在這些患者中，因體內酰基輔酶A化合物蓄積導致中間代謝中斷，而發生自身中毒。隨後酰基輔酶A化合物水解形成其遊離酸，從而導致酸中毒，並酰基左卡尼汀則能快速的被排泄。從生化角度而言，卡尼汀缺乏症是指血漿中遊離卡尼汀濃度異常降低，出生一周後

1、給藥前必須作皮內敏感試驗，遇周圍有較大紅暈時應謹慎，必須分次給藥，有丘腫者應作較長時間觀察，每次不超過30-50mg，證明無不良反應時，方可繼續給藥；有明顯丘腫者主訴不適者，立即停藥。 2、除有特殊原因外，一般不必加腎上腺素，如確要加入，應在臨用時即加，且高血壓患者應謹慎。 3、藥液不得注入血管內，給藥時應反複抽吸，不得有回血。 4、本品的毒性與給藥途徑、注速、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關，應嚴格按照說明書給藥。營養不良、饑餓狀態更易出現毒性反應，應予減量。 5、給予最大劑量後應休息1小時以上方準行動。 6、脊椎麻醉時尤其需調節阻滯平麵，隨時觀察血壓和脈搏的變化。 7、注射器械不可用堿性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒，注射部位應避免接觸碘，否則會引起普魯卡因沉澱。 8、藥物過量：過量中毒的症狀如頭昏、目眩，繼之寒戰、震顫、恐慌、多言，最後可致驚厥和昏迷，為了防止過量中毒，最大劑量不要超過1.0g，宜用最低有效濃度，應嚴格控製單位時間內的用量，按20分鍾計，局部注射按體重不宜超過20mg/kg；氣管係粘膜表麵麻醉時，按體重5-10mg/kg；脊椎麻醉時，按體重34mg/kg。

卡尼汀口服過快可能會導致胃腸道反應。左卡尼汀口服液可單獨服用，也可溶解於其他飲品或液態食物中服用。服用過程中應緩慢，且每日用藥過程中應合理安排用藥間隔以達到最大程度的耐受。 目前尚未在腎功能不全患者中評價口服左卡尼汀的安全性和有效性。由於左卡尼汀的有潛在毒性的代謝產物三甲胺（TMA）和三甲胺N-氧化物（TMAO）主要通過尿液排泄，因此，腎功能嚴重受損或接受透析的晚期腎病患者長期口服大劑量的左卡尼汀可能會導致這些代謝產物在體內蓄積。