免疫抑製劑主要是用於器官移植抗排斥反應和自身免疫的一種藥物，比如類風濕關節炎、皮膚真菌病、炎性腸病、免疫性溶血貧血等等。免疫抑製劑的使用需要根據醫生的指導來進行，因為此款藥物有針對性的治療，所以需要醫生根據患者的病情來做出合理的選擇。
免疫抑製劑主要用於器官移植抗排斥反應和自身免疫病如類風濕性關節炎、紅斑狼瘡、皮膚真菌病、膜腎球腎炎、炎性腸病和自身免疫性溶血貧血等。免疫抑製劑治療是因非激素類免疫抑製劑除了非特異性抑製免疫反應外，還有抑製細胞生長和阻止細胞分裂的作用，所以目前一般不作首選治療。推薦治療的特征：①長期使用糖皮質激素療效不明顯;②脾切除後無效或複發;③對糖皮質激素禁忌，又不適宜切脾者;④初治後數月至數年後複發的病例。
根據免疫抑製劑的發展曆程來說，大致可分為四代：
第一代，以腎上腺皮質激素(包括腎上腺皮質激素和糖皮質激素等，藥品有強的鬆和甲基強的鬆龍、雷公藤多苷片、硫唑嘌呤、抗淋巴細胞球蛋白即抗淋巴細胞免疫球蛋白)為代表，主要作用為溶解免疫活性細胞，阻斷細胞的分化，主要副作用是可引起代謝紊亂、高血糖、高血脂、高血壓。
第二代，以環孢素和他克莫司為代表，屬於細胞因子合成抑製劑，主要作用是阻斷免疫活性細胞的白細胞介素2的效應環節，幹擾細胞活化，其以淋巴細胞為主而具有相對特異性。它們主要的副作用是具有腎毒性。
第三代，以雷帕黴素、黴酚酸脂為代表，對PI3K相關相關信號通路進行抑製，從而抑製免疫細胞增殖和擴增，與第二代製劑有協同作用。
第四代，以抗IL-2受體單克隆抗體為代表，主要作用是針對改變Cytokine蚓，如抑製TH1、增強TH2。
免疫抑製劑對於各種免疫類的疾病都有作用，但是它的副作用也是很明顯的，比如損害肝功能，男性性功能下降，脫發，以及惡心、嘔吐等胃部不適。所以一定要慎用，在醫生的囑咐下使用為最好。服用期間發生異常，應該暫停服用。
