更昔洛韋膠囊

更昔洛韋膠囊

地奈德乳膏

本品主要成份為更昔洛韋，其化學名稱為9-（1,3-二羥基-2-丙氧甲基）鳥嘌呤 化學結構式： 分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23

地奈德，其化學名稱為:11β,21-二羥基-16α,17-[(1-甲基亞乙基)-二氧]孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮

湖北科益藥業股份有限公司

重慶華邦製藥有限公司

國藥準字H20030817

國藥準字H20060725

本品用於免疫損傷引起巨細胞病毒感染的患者。  1、於免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發生的巨細胞病毒性視網膜炎的維持治療。  2、預防可能發生於器官移植受者的巨細胞病毒感染。  3、預防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。

適用於對皮質類固醇治療有效的各種皮膚病，如接觸性皮炎、神經性皮炎、脂溢性皮炎、濕疹、銀屑病、扁平苔蘚、單純性苔蘚、汗皰症等引起的皮膚炎症和皮膚瘙癢的治療。

腎功能正常情況下：  　　巨細胞病毒CMV視網膜炎的維持治療：在誘導治療後，推薦...

均勻塗搽於患處，每日2～4次。銀屑病及其他頑固性皮膚病可采用本品封包治療，若發生感染則應結束封包，並使用適當抗菌藥物治療。

本品可引起粒細胞減少/中性白細胞減少及血小板減少。罕見：頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓降低、寒戰、血尿、血尿素氨增加、脫發、瘙庠、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜伊紅細胞增多症等。有巨細胞病毒感染性視網膜炎的艾滋病患者可出現視網膜剝離。

對外用皮質激素或本品中含有的其他成份過敏的患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：更昔洛韋在人類用藥的推薦劑量水平可能引起致畸和胚胎毒性。沒有對妊娠婦女的足夠的、良好對照的研究。故僅在充分顯示治療益處超過對胎兒潛在危害的情況下，方可使用本品。  　　對更昔洛韋是否分泌入人類乳汁的情況未知，因此，哺乳期婦女慎用。如哺乳期婦女必須接受本品，則應在治療時停止授乳。 兒童用藥：接受本品治療的兒童不良事件與成人相似，最常報告的是粒細胞減少症和血小板減少。在潛在的獲益超過風險時方可給兒科患者用藥。 老年用藥：一般來說，由於老年患者肝、腎或心髒功能減低，以及合並其他疾病或藥物治

兒童注意事項： 兒童由於體表麵積和體重的比值比成人更大，所以使用外用皮質激素治療時發生下丘腦-垂體-腎上腺皮質軸(HPA)抑製和Cushing's綜合征的機率更大。兒童外用此類藥品時應在有效前提下選擇最低的劑量，長期使用此類藥品可導致兒童生長發育遲緩。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚無充分的人體試驗考察外用皮質激素的致畸效應，因此，孕婦應允分權衡利弊後慎用本品。孕婦不應大劑量，大麵積長期使用此類藥品。 尚不知外用皮質激素是否泌入乳汁，但幾乎小可能對嬰兒造成不良影響，但哺乳期婦女仍應慎用本品。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品用於免疫損傷引起巨細胞病毒感染的患者。  1、於免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發生的巨細胞病毒性視網膜炎的維持治療。  2、預防可能發生於器官移植受者的巨細胞病毒感染。  3、預防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。

適用於對皮質類固醇治療有效的各種皮膚病，如接觸性皮炎、神經性皮炎、脂溢性皮炎、濕疹、銀屑病、扁平苔蘚、單純性苔蘚、汗皰症等引起的皮膚炎症和皮膚瘙癢的治療。

藥理作用：本品為一種2′—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑製皰疹病毒的複製。其作用機理是：更昔洛韋首先被巨細胞病毒（CMV）編碼的蛋白激酶同係物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內，三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍，提示本品在感染的細胞中可優先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細胞內持續數天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑製病毒的DNA合成： 　　1）競爭性地抑製病毒DNA聚合酶； 　　2）共同進入病毒DNA內，從而導致病毒DNA延長的終止。 　　臨床已證實，本品對CMV和單純皰疹病毒（HSV）所致的感染有效。 　毒理研究  　　遺傳毒性：本品Ames試驗結果陰性。體外試驗中，更昔洛韋可增加小鼠淋巴瘤細胞的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗中，更昔洛韋靜脈注射給藥量相當於臨床暴露量的2.8至10倍時，有致裂變作用，但在與臨床暴露量相當時無此作用。 　　生殖毒性：雌性小鼠靜脈給予更昔洛韋的暴露量約為臨床暴露量的1.7倍時，可引起交配行為減少，生育能力減低，並增加胚胎死亡率。每日口服或靜脈給予本品0.2

本品為糖皮質激素類藥物，具有抗炎、抗過敏、止癢及減少滲出作用;可以減輕和防止組織對炎症的反應，能消除局部非感染性炎症引起的發熱、發紅及腫脹，從而減輕炎症的表現;具有防止或抑製細胞免疫反應、抑製初次免疫應答的免疫抑製作用。

1、給患者的信息：  　　更昔洛韋的主要毒性為中性粒細胞減少症、貧血和血小板減少症，必要時需進行劑量調整包括停藥。應強調在治療中密切接受血細胞計數檢查的重要性。更昔洛韋與肌酐升高有關。 　　更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠期使用。建議育齡女性在使用本品治療時需采取有效的避孕措施，男性在治療期間和治療後至少90天應避孕。 　　HIV陽性患者：本品與齊多夫定同時使用可能引起嚴重的粒細胞減少症。與地丹諾辛同時使用可引起血清地丹諾辛濃度顯著提高。  　　HIV陽性伴CMV視網膜炎患者：更昔洛韋不是CMV視網膜炎的治療藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療後可能持續經曆視網膜炎的發展過程。建議患者在接受本品治療期間最少4至6周進行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。  　　器官移植受者：在對照臨床試驗中，接受本品的器官移植受者腎損害的發生率高，特別是合並使用腎毒性藥物者，如環孢菌素和兩性黴素B。雖然此毒性反應的特異性機製尚未確定，且大多數病例為可逆反應，但在同一試驗中，接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發生率高，提示本品起重要作用。  　　2、實驗室檢查：  　　由於接受本品的

在部分患者中外用皮質激素的係統吸收可導致下丘腦-垂體-腎上腺皮質軸（HPA）功能可逆性的抑製，Cushings綜合征、高血糖和糖尿。使用效果更強的皮質類固醇激素、大麵積、長時間使用皮質類固醇激素治療或采用封包治療的患者，應定期檢測尿遊離皮質醇或ACTH釋放試驗來評估藥物對HPA軸的抑製作用。如果出現HPA軸的抑製則應考慮停藥，減少給藥次數或換用作用較弱的皮質類固醇。兒童使用外用皮質激素的吸收率更高，故係統毒性的發生率更大。 HPA軸功能通常在停藥後可較快地完全恢複正常。少數情況下，可發生停藥反應，此時需