卡泊三醇搽劑

卡泊三醇搽劑

頭孢克洛膠囊

卡泊三醇，化學名稱為：9, 10-開環膽甾-24-環丙基-5, 7, 10 (19), 22-四烯-1, 3,24三醇 水合物 結構式為： 分子式：C27H40O3, H2O 分子量：430.6

本品主要成份為：頭孢克洛。其化學名稱為;(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。【分子式】C15H14ClN3O4S·H2O【分子量】385.82

LEO Pharma A/S 丹麥利奧製藥有限公司

蘇州第三製藥廠有限責任公司

國藥準字HJ20150664

國藥準字H10940027

頭部銀屑病。

主要用於由敏感菌所致呼吸係統、泌尿係統、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

將本品少量塗於頭部患處皮膚，早晚各一次。每周用量不可超過60ml。當患者還同時使...

口服：成人常用量一次0.25g，一日3次。嚴重感染患者劑量可加倍，但每日總量不超過4.0g。或遵醫囑。

最常報道的不良反應多為皮膚反應。特別是用藥部位的反應。高鈣血症和過敏反應的報道非常罕見。 根據臨床數據，達力士®軟膏的不良反應發生率約為25%左右。（表見說明書）

對頭孢類過敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未發現本品有任何致畸作用，但本品在孕婦和哺乳期婦女中的用藥安全性尚未完全確定，不確定卡泊三醇是否通過乳汁排泄，因此不應在妊娠和哺乳期使用。 兒童用藥：因兒童用藥的安全性、有效性。劑量尚未完全確定，本品不應用與兒童。 老年用藥：老年患者用藥尚沒有具體的臨床實踐經驗。

兒童注意事項： 一個月內的嬰兒使用本品的療效和安全性，尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳婦女慎用。 老人注意事項： 據文獻資料報道，相對於45歲以下健康成人受試者，健康老年受試者(65歲以上)單獨服用的750mg頭孢克洛，40-50%患者有高AUC，且20%患者有低的腎髒清除率。這些不同主要是由與年齡有關的腎髒功能性疾病引起。在臨床研究上，當老年患者按成人推薦劑量服用時，臨床效果和安全性類似於成人患者，老年患者服用劑量並無不同。因此，除非老年患者虛弱、營養不良和嚴重腎功能損害，一般不需要調整劑量。

頭部銀屑病。

主要用於由敏感菌所致呼吸係統、泌尿係統、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

藥理作用： 本品為維生素D衍生物卡泊三醇的外用製劑，能抑製皮膚細胞（角脘細胞）增生和誘導其分化，從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。 毒理研究： 本品對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。 在小鼠進行的致皮膚癌研究表明沒有任何特殊的致皮膚癌的風險。卡泊三醇溶液按3個劑量組3、10和30mg/kg/天（按體表麵積計，分別為9、30和90mg/m2/天。相當於對60kg的成人最大推薦日劑量達的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24個月。高劑量是卡泊三醇的皮膚最大耐受劑量。在10和30mg/kg/天組的生存率降低，尤其是對雄性鼠。生存率的降低與梗阻性尿路病發生的升高有關。與治療有關的最大變化可能是尿成分的變化。這與高劑量卡泊三醇和維生素D類似物使用的預期一致。未見對皮膚的影響，未見經皮或全身致癌作用。 在一項白化裸鼠的研究中，重複暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，藥物劑量水平與前述經皮致癌試驗相同，觀察到減少UV照射皮膚出現皮膚癌降低的現象（僅在雄性鼠中有統計學意義），提示卡泊三醇可能會升高UV照射誘導皮膚癌的作用。這些發現的臨床相關性尚不明確。

本品為廣譜半合成頭孢菌素類抗生素。對產青黴素酶金黃色葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨苄相同，對不產酶金黃色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羥氨苄強2～4倍。對革蘭陰性杆菌包括對大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性較頭孢氨苄強，與頭孢羥氨苄相仿，對奇異變形杆菌、沙門菌屬和誌賀菌屬的活性較頭孢羥氨苄強。2.9～8mg/L的本品可抑製所有流感嗜血杆菌，包括對氨苄西林耐藥的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對本品很敏感。吲哚陽性變形杆菌、沙雷菌屬、不動杆菌屬和銅綠假單胞菌均對本品耐藥。本品的作用機製是抑製細菌細胞壁的合成。

達力士搽劑可能對麵部皮膚有刺激作用，應避免直接用於麵部。建議病人用後洗手以免無意中將藥物帶到麵部。 由於缺乏數據，有嚴重腎衰竭或嚴重肝髒功能不全的患者應避免使用本品。 如果用藥超過最多周劑量，可能發生高鈣血症，停藥後可很快恢複正常。 達力士搽劑因含有丙二醇，可能會引起皮膚刺激。 在使用達力士治療期間，建議患者限製或避免過度暴露在自然光或人工光下。隻有在醫生和患者均認為潛在的利益大於潛在的風險，局部卡泊三醇用藥可與紫外照射連用。

1本品與青黴素類或頭黴素(cephamycin)有交叉過敏反應，因此對青黴素類、青黴素衍生物、青黴胺及頭黴素過敏者慎用。2腎功能減退及肝功能損害者慎用。3有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者慎用。4長期服用本品可致菌群失調，引發繼發性感染。5對實驗室檢查指標的幹擾：抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽性;硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響;血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。6本品宜空腹口服，因食物可延遲其吸收。牛奶不影響本品吸收。