卡泊三醇搽劑

卡泊三醇搽劑

維A酸乳膏

卡泊三醇，化學名稱為：9, 10-開環膽甾-24-環丙基-5, 7, 10 (19), 22-四烯-1, 3,24三醇 水合物 結構式為： 分子式：C27H40O3, H2O 分子量：430.6

本品主要成份為全反式維A酸。

LEO Pharma A/S 丹麥利奧製藥有限公司

上海現代製藥股份有限公司

國藥準字HJ20150664

國藥準字H20093880

頭部銀屑病。

尋常痤瘡、特別是黑頭粉刺皮損，老年性、日光性或藥物性皮膚萎縮，魚鱗病及各種角化異常及色素過度沉著性皮膚病、銀屑病。

將本品少量塗於頭部患處皮膚，早晚各一次。每周用量不可超過60ml。當患者還同時使...

局部外用。洗淨患處後，取適量本品塗於患處，每晚睡前1次。

最常報道的不良反應多為皮膚反應。特別是用藥部位的反應。高鈣血症和過敏反應的報道非常罕見。 根據臨床數據，達力士®軟膏的不良反應發生率約為25%左右。（表見說明書）

1.對維生素A衍生物過敏者禁用。2.孕婦禁用。3.急性或亞急性皮炎、濕疹類皮膚病患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未發現本品有任何致畸作用，但本品在孕婦和哺乳期婦女中的用藥安全性尚未完全確定，不確定卡泊三醇是否通過乳汁排泄，因此不應在妊娠和哺乳期使用。 兒童用藥：因兒童用藥的安全性、有效性。劑量尚未完全確定，本品不應用與兒童。 老年用藥：老年患者用藥尚沒有具體的臨床實踐經驗。

頭部銀屑病。

尋常痤瘡、特別是黑頭粉刺皮損，老年性、日光性或藥物性皮膚萎縮，魚鱗病及各種角化異常及色素過度沉著性皮膚病、銀屑病。

藥理作用： 本品為維生素D衍生物卡泊三醇的外用製劑，能抑製皮膚細胞（角脘細胞）增生和誘導其分化，從而使銀屑病皮損的增生和分化異常得以糾正。 毒理研究： 本品對鈣代謝的影響大約為激素活化型維生素D3的1/100。 在小鼠進行的致皮膚癌研究表明沒有任何特殊的致皮膚癌的風險。卡泊三醇溶液按3個劑量組3、10和30mg/kg/天（按體表麵積計，分別為9、30和90mg/m2/天。相當於對60kg的成人最大推薦日劑量達的0.25、0.84和2.5倍）局部使用24個月。高劑量是卡泊三醇的皮膚最大耐受劑量。在10和30mg/kg/天組的生存率降低，尤其是對雄性鼠。生存率的降低與梗阻性尿路病發生的升高有關。與治療有關的最大變化可能是尿成分的變化。這與高劑量卡泊三醇和維生素D類似物使用的預期一致。未見對皮膚的影響，未見經皮或全身致癌作用。 在一項白化裸鼠的研究中，重複暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周，藥物劑量水平與前述經皮致癌試驗相同，觀察到減少UV照射皮膚出現皮膚癌降低的現象（僅在雄性鼠中有統計學意義），提示卡泊三醇可能會升高UV照射誘導皮膚癌的作用。這些發現的臨床相關性尚不明確。

外用本品可能會引起皮膚刺激症狀，如灼感、紅斑及脫屑，可能使皮損更明顯，但同時表明藥物正在起作用，不是病情的加重。皮膚多半可適應及耐受，刺激現象可逐步消失。若刺激現象持續或加重，可在醫師指導下間歇用藥，或暫停用藥。

達力士搽劑可能對麵部皮膚有刺激作用，應避免直接用於麵部。建議病人用後洗手以免無意中將藥物帶到麵部。 由於缺乏數據，有嚴重腎衰竭或嚴重肝髒功能不全的患者應避免使用本品。 如果用藥超過最多周劑量，可能發生高鈣血症，停藥後可很快恢複正常。 達力士搽劑因含有丙二醇，可能會引起皮膚刺激。 在使用達力士治療期間，建議患者限製或避免過度暴露在自然光或人工光下。隻有在醫生和患者均認為潛在的利益大於潛在的風險，局部卡泊三醇用藥可與紫外照射連用。

1．本品應遠離眼部。2．不宜使用於皮膚皺折部位。3．用藥期間勿用其它可導致皮膚刺激及破損的藥物、化妝品或清潔劑，以免加重皮膚反應、導致藥物吸收增加及引起係統不良反應。4．日光可加重維A酸對皮膚的刺激導致維A酸分解，動物實驗提示維A酸可增強紫外線致癌能力，因此本品最宜在晚間及睡前應用，治療過程應避免日曬，或采用遮光措施。5．本品不宜大麵積應用，日用量不應超過20g。