注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸

注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸

枸櫞酸西地那非片

本品的主要成分為丁二磺酸腺苷蛋氨酸。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑並［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基呱嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

浙江海正藥業股份有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業有限公司

國藥準字H20103110

國藥準字H20150002

1、肝硬化前和肝硬化所致肝內膽汁淤積。

西地那非適用於治療勃起功能障礙。

1、初始治療：使用注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸，每天500-1000mg，肌內或靜脈注射，共2周。靜脈注射必須非常緩慢。避免同一部位多次肌內注射。 2、維持治療：使用丁二磺酸腺苷蛋氨酸腸溶片，每天1000-2000mg，口服。

1.對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可。基於藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關：年齡65歲以上(增加40％)、肝髒受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑製劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅黴素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由於血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒於此，建議同時服用Ritonavir的患者，每48小時內用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合並使用西地那非與受體阻滯劑時

對本品過敏者。

上市前的經驗：在全球範圍的臨床試驗中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗中，試驗組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗中，試驗組患者報告的不良事件通常相似。固定劑量試驗中，某些不良事件的發生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗中所見不良事件的性質與固定劑量試驗相似。其餘請詳見說明書。

1、本藥長期大量使用未見嚴重不良反應。以下不良反應較輕微且短暫，無需停藥： （1）對本品特別敏感的患者，偶可引起晝夜節律紊亂，睡前服用安眠藥可減輕此症狀。 （2）其他還有淺表性靜脈炎、惡心、腹瀉、出汗和頭痛等。 （3）另外，如出現其它症狀，請與醫生聯係。 2、抑鬱症患者使用本品出現自殺意識/觀念或行為者極罕見。（有關情況參閱注意事項及其中的預防措施）

1、注射用凍幹粉針須在臨用前用所附溶劑溶解。靜脈注射必須非常緩慢。 2、有血氨增高的肝硬化前及肝硬化患者必須在醫生指導下服用本品，並注意血氨水平。 3、請不要使用過期藥品。請遠離熱源。若粉針瓶由於儲存不當而有微小裂口或暴露於熱源，結晶由白色變為其它顏色時，請不要使用。 4、對駕駛或操作機械的能力無影響。 5、配伍禁忌：本品不應與堿性溶液或含鈣溶液混合。 6、自殺/自殺觀念： （1）抑鬱症與自殺觀念、自傷和自殺行為(自殺/相關的事件)的風險增高相聯係。這種自殺的危險一直都存在著，直到病情暫時得到緩解和減輕。因為在治療的前幾周或治療初期病情可能無改善，因此在這期間對病人一定要加強觀察和監控。 （2）—些臨床經驗顯示即使在改善初期也可能出現自殺風險增加。使用1，4-丁二磺酸腺苷蛋氨酸過程中出現的其它精神障礙也可能與自殺風險增高相關。此外，這些病症往往發生在抑鬱症患者身上，對有其它精神障礙的患者在治療期間應采取積極的預防措施。 （3）有自殺行為或自殺念頭病史的患者，或者在治療前即表現出明顯自殺念頭的自殺風險較大。在治療期間對這些患者應嚴密觀察和監控。比較抗抑鬱藥與安慰劑治療精神障礙的臨床研究顯示用抗抑鬱藥組25歲以下年齡段患者中發生自殺行為的風險更大。 （4）用抗抑鬱藥進行治療時應加強對病人的嚴密觀察和監護，特別是對於自殺風險較大的患者，尤其在治療的開始階段以及調整藥物劑量後，更應該加強這種監護。應該告訴患者(或其監護人)注意監測觀察，一旦發現病情惡化，或出現自殺觀念或自殺行為，或行為異常改變，應立即向主管醫生報告。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可用於妊娠期和哺乳期。 8、藥物過量：尚無用藥過量的報道，如出現藥物過量，請谘詢醫生及時處理。

一般事項診斷勃起功能障礙的同時應明確其潛在的病因,進行全麵的醫學檢查後確定適當的治療方案， 在給患者應用西地那非之前，須注意以下一些重要問題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑製劑與a受體阻滯劑合用時需謹慎，PDE5抑製劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴張劑，都具有降低血壓的作用。當合用血管擴張劑時，可以預期對血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導致低血壓症狀(如頭暈頭昏昏厥) (見[藥物相互作用] )。 還應注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應已經達到a受體阻港劑治療穩定狀態，單獨服用a受體阻滯劑治療血流動力學不穩定的患者，合用PDE5抑製劑後發生低血壓症狀的風險增加，接受a受體阻滯劑治療已達穩定狀態的患者，PDE5抑製劑應從最低劑量開始服用， 對於已經服用理想劑量PDE5抑製劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應從最低劑量開始。同時服用PDE5抑製劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進步降低血壓，聯合應用PDE5抑製劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環血管擴張，可能增強其它抗高