依托咪酯

依托咪酯

枸櫞酸西地那非片

本品主要成分為依托咪酯。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑並［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基呱嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

江蘇恩華藥業股份有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業有限公司

國藥準字H32022999

國藥準字H20150002

本品用於全麻誘導，也可用於短時手術麻醉、麻醉輔助。

西地那非適用於治療勃起功能障礙。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 依托咪酯注射液： 1、本品僅供靜脈注射，劑量必須個體化。 2、用作靜脈全麻誘導，成人按體重靜脈注射0.3mg/kg（範圍0.2-0.6mg/kg），於30-60秒內注完。合用琥珀酰膽堿或非去極化肌鬆藥，便於氣管內插管。術前給以鎮靜藥，或在全麻誘導1-2分鍾注射芬太尼0.1mg，應酌減本品用量。10歲以上兒童用量可參照成人。 依托咪酯乳狀注射液： 緩慢靜脈注射，一次每公斤體重0.15至0.3mg，相當於每公斤體重0.075至0.15ml的依托咪酯脂肪乳注射液，於30-60秒內注射完畢。

1.對大多數患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內的任何時候服用均可。基於藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關：年齡65歲以上(增加40％)、肝髒受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑製劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅黴素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由於血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒於此，建議同時服用Ritonavir的患者，每48小時內用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合並使用西地那非與受體阻滯劑時

依托咪酯注射液： 1、癲癇病人及肝腎功能嚴重不全者禁用。 2、有免疫抑製、膿毒血症及進行器官移植的病人禁用或慎用。 依托咪酯乳狀注射液： 本品不可用於對依托咪酯或脂肪乳過敏的病人，重症糖尿病、高鉀血症患者禁用。

上市前的經驗：在全球範圍的臨床試驗中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗中，試驗組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗中，試驗組患者報告的不良事件通常相似。固定劑量試驗中，某些不良事件的發生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗中所見不良事件的性質與固定劑量試驗相似。其餘請詳見說明書。

依托咪酯注射液： 1、本品可阻礙腎上腺皮質產生可的鬆和其他皮質激素，引起暫時的腎上腺功能不全而呈現水鹽失衡、低血壓甚至休克。術後或危重病人由於應用此藥已有需要補充腎皮質激素的報道。 2、本品用後常見惡心嘔吐，呃逆。 3、本品可使肌肉發生陣攣，肌顫發生率約為6%左右，不自主的肌肉活動發生率可達32%（22.7%-63%）。 4、注射部位疼痛可達20%（1.2%-42%），但若在肘部較大靜脈內注射或用乳劑則發生率較低。 依托咪酯乳狀注射液： 可有惡心、嘔吐及注藥後的不自主的肌肉活動。有時會出現咳嗽，呃逆和寒戰。注射部位疼痛發生率較低。

依托咪酯注射液： 1、使用本品須備有複蘇設備，並供氧。 2、給藥後有時可發生惡心嘔吐，麻醉前給予東莨菪堿或阿托品以預防誤吸。 3、與任何中樞性抑製劑並用，用量應酌減。 4、麻醉前應用氟呱利多（Droperidol）或芬太尼可減少肌陣攣的發生。 5、如將本品作為氟烷的誘導麻醉劑，宜將氟烷用量減少。 依托咪酯乳狀注射液： 1、本品不宜稀釋使用。 2、中毒性休克、多發性創傷或腎上腺皮質功能低下者，應同時給予適量氫化可的鬆。 3、本品不具止痛作用，如果用於短期麻醉，強止痛劑如芬太尼須在本品使用之前或同時給藥。

一般事項診斷勃起功能障礙的同時應明確其潛在的病因,進行全麵的醫學檢查後確定適當的治療方案， 在給患者應用西地那非之前，須注意以下一些重要問題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑製劑與a受體阻滯劑合用時需謹慎，PDE5抑製劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴張劑，都具有降低血壓的作用。當合用血管擴張劑時，可以預期對血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導致低血壓症狀(如頭暈頭昏昏厥) (見[藥物相互作用] )。 還應注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應已經達到a受體阻港劑治療穩定狀態，單獨服用a受體阻滯劑治療血流動力學不穩定的患者，合用PDE5抑製劑後發生低血壓症狀的風險增加，接受a受體阻滯劑治療已達穩定狀態的患者，PDE5抑製劑應從最低劑量開始服用， 對於已經服用理想劑量PDE5抑製劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應從最低劑量開始。同時服用PDE5抑製劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進步降低血壓，聯合應用PDE5抑製劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環血管擴張，可能增強其它抗高