氨基己酸注射液

氨基己酸注射液

鹽酸埃克替尼片

本品主要成分為6-氨基己酸。

鹽酸埃克替

西南藥業股份有限公司

貝達藥業股份有限公司

國藥準字H50020113

國藥準字H20110061

本品用於預防及治療血纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血。

僅限於晚期非小細胞肺癌二線治療。

1、因本品排泄快，需持續給藥才能維持有效濃度，故一般皆用靜脈滴注法。 2、本品在體內的有效抑製纖維蛋白溶解的濃度至少為130μg/ml。 3、對外科手術出血或內科大量出血者，迅速止血，要求迅速達到上述血液濃度。 4、初量可取4-6g（20%溶液）溶於100ml生理鹽水或5%-10%葡萄糖溶液中，於15-30分鍾滴完。持續劑量為每小時1g，可口服也可注射。維持12-24小時或更久，依病情而定。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

1、尿道手術後出血的病人慎用。 2、有血栓形成傾向或過去有血管栓塞者忌用。 3、腎功能不全者慎用。

埃克替尼的安全性評估是基於 312例晚期NSCLC患者的研究數據，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉移酶升高（8.0%），絕大多數為I～II級，一般見於服藥後1-3周內，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發生率≥1%的不良反應。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質性肺病（ILD）的不良反應。在埃克替尼的I期臨床研究中出現2例疑似ILD患者，其中1例經 進一步病理檢查後，排除了ILD並確認為疾病進展，與研究藥物無關；另一例因為缺乏病理檢查結果，未能確認最終結論。

1、本藥有一定的副作用，劑量增大，不良反應增多，症狀加重。而且藥效維持時間較短，現已逐漸少用。 2、常見的不良反應為惡心、嘔吐和腹瀉，其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不泄精等。當每日劑量超過16g時，尤易發生。快速靜注可出現低血壓、心動過速、心律失常，少數人可發生驚厥及心髒或肝髒損害。大劑量或療程超過四周可產生肌痛、軟弱、疲勞、肌紅蛋白尿，甚至腎功能衰竭等，停藥後可緩解恢複。 3、本品從尿排泄快，尿濃度高，能抑製尿激酶的纖溶作用，可形成血凝塊，阻塞尿路。因此，泌尿科術後有血尿的患者應慎用。 4、易發生血栓和心、肝、腎功能損害，有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。

1、本品排泄快，需持續給藥，否則難以維持穩定的有效血濃度。 2、有報道認為本品與肝素並用可解決纖溶與彌漫性血管內凝血（DIC）同時存在的矛盾。相反的意見則認為兩者並用有拮抗作用，療效不如單獨應用肝素者。近來認為，兩者的使用應按病情及化驗檢查結果決定。在DIC早期，血液呈高凝趨勢，繼發性纖溶尚未發生，不應使用抗纖溶藥。DIC進入低凝期並有繼發性纖溶時，肝素與抗纖溶藥可考慮並用。 3、鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基己酸對抗，故前者過量時亦可使用氨基己酸對抗。 4、本品不能阻止小動脈出血，術中有活動性動脈出血，仍需結紮止血。 5、使用避孕藥或雌激素的婦女，服用氨基己酸時可增加血栓形成的傾向。 6、本品靜脈注射過快可引起明顯血壓降低，心動過速和心律失常。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品易形成血栓和心、肝、腎功能損害，孕婦慎用。 8、藥物過量：本品使用過量在機體組織中的濃度與毒理的關係不詳。血液透析或腹膜透析可清除本品。

1、據文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質性肺病（ILD）發生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發生間質 性肺病。間質性肺病患者通常出現急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內該症狀可發展得很嚴重，並致患者死亡。放射學檢查常 顯示肺浸潤或間質有毛玻璃樣陰影。 經治醫生治療期間應密切監測間質性肺病發生的跡象，如果患者出現新的急性發作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應中斷本品治療，立即進行相關檢查。當證實有間質性肺病時，應停止用藥，並對患者進行相應的治療。 文獻報道，出現間質性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋範圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心髒疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應謹慎。