利拉萘酯乳膏

利拉萘酯乳膏

注射用阿昔洛韋

本品成分為利拉萘酯。

阿昔洛韋。

辰欣藥業股份有限公司

海南中和藥業有限公司

國藥準字H20052287

國藥準字H20044431

本品用於足癬、體癬、股癬的治療。

用於治療單純皰疹病毒感染，帶狀皰疹，以及免疫缺陷者水痘的治療。

外用，每天1次塗於患處。

一般情況，一次劑量5mg/kg靜脈滴注，一日3次，隔八小時滴注1次，每次滴注時間在1小時以上，連續給藥7天。 注射液的配製法：每瓶（含阿昔洛韋0.25）用10ml注射用水或生理鹽水溶解，然後每瓶加100ml平衡液稀釋，用前臨時配製。

1611例受試者的臨床試驗安全性評價中不良反應的發生率為30例（1.86％）。其中主要為接觸性皮炎17例（1.06％），瘙癢4例（0.25％），發紅3例（0.19％），紅斑、疼痛、刺激感各2例（0.12％）。此外，發生率小於1％的不良反應有皮炎、自身敏感性皮炎及潮紅。

　　對本品過敏者禁用。

本品用於足癬、體癬、股癬的治療。

用於治療單純皰疹病毒感染，帶狀皰疹，以及免疫缺陷者水痘的治療。

利拉萘酯為硫代氨基甲酸酯類抗真菌藥，屬角鯊烯環氧化酶抑製劑，通過阻礙真菌細胞膜角鯊烯環氧化反應，影響作為細胞膜構成成分的麥角甾醇的合成，發揮抗真菌作用。 利拉萘酯對皮膚絲狀真菌（發癬菌屬、小孢子菌屬、表皮癬菌屬）有強抗真菌作用，對其他絲狀真菌、暗色真菌、雙態性真菌也顯示出抗真菌作用。 毒理研究： 遺傳毒性：利拉萘酯致突變試驗結果均為陰性。 生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，SD大鼠皮下給予利拉萘酯，對母體的最大無毒性反應劑量為20MG/KG，對生殖過程及胎鼠的最大無毒性反應劑量為100MG/KG。致畸敏感期毒性試驗中，皮下給予利拉萘酯對母體的最大無毒性反應劑量為300MG/KG，對胎鼠的最大無毒性反應劑量為100MG/KG，圍產期毒性試驗中，皮下給予利拉萘酯對母體和新生仔鼠的最大無毒性反應劑量為30MG/KG。

抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑製作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞後，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然後通過二種方式抑製病毒複製：①幹擾病毒DNA多聚酶，抑製病毒的複製；②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結合，引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報道，但動物實驗未見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睾丸萎縮和精子數減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。

1.禁用於角膜、結膜等部位。 2.不慎入眼時，請用大量水衝洗，並立即到醫院接受醫生檢查。 3.禁用於明顯糜爛部位。 4.塗布部位如出現接觸性皮炎、瘙癢、發紅、紅斑、疼痛、刺激感等，應停止用藥，並采取適當措施，必要時向醫師谘詢。 5.當藥品性狀發生改變時禁止使用。 6.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

　　1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏; 　　2.急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因為滴速過快時可引起腎功能衰竭; 　　3.以下情況需考慮用藥利弊：脫水患者，本品劑量應減少;嚴重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異常或以往對細胞毒性藥物出現精神反應者,應用本品易產生精神症狀,需慎用; 　　4.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療後可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥;如單純皰疹患者應用阿昔洛韋後皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性; 　　5.對診斷的幹擾：可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高;如劑量恰當、水分充足一般不會引起; 　　6.隨訪檢查：由於生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發現;靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應檢查腎功能; 　　7.靜脈滴注後2小時,尿藥濃度最高,此時應給病人充足的水,防止藥物沉積於腎小管內; 　　8.一次血液透析可使血藥濃度降低60%，故每次血液透析6小時應重複初給一次劑量; 　　9.靜脈滴注時宜緩慢，否則可發生腎小管內藥物結晶沉澱，引起腎功能損害的病例可達10%，並勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及靜脈炎; 　　10.肥胖患者的劑量應按標準體重計算; 　　11.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和複發無明顯效果，不能根除病毒; 　　12.一旦皰疹症狀與體征出現，應盡早給藥; 　　13.本劑呈堿性，與其他藥物混合容易引起pH值改變，應盡量避免配伍使用。