優樂喜(氫溴酸西酞普蘭片)

優樂喜(氫溴酸西酞普蘭片)

右佐匹克隆片

氫溴酸西酞普蘭。

本品的活性成分為右佐匹克隆。

東北製藥集團沈陽第一製藥有限公司

上海上藥中西製藥有限公司

國藥準字H20070142

國藥準字H20120001

抑鬱性精神障礙(內源性及非內源抑鬱)。

用於治療失眠。

成人：氫溴酸西酞普蘭片劑每日服用1次。1.開始劑量每日20mg，如臨床需要，可增加至每日40mg或最高劑量每日60mg。2.老年患者（65歲）：65歲以上的患者，每日最高劑量40mg。3.抗抑鬱劑治療屬於對症治療，必須持續適當長的時間，一般來說對躁狂性-抑鬱精神障礙需4-6個月。若出現失眠或嚴重的靜坐不能，在急性期建議輔予鎮靜劑治療。4.兒童和青少年（18歲）：本品不適用於兒童和18歲以下的青少年。5.腎功能降低者：輕中度腎功能降低者不需要調整劑量。

1.本品應個體化給藥，成年人推薦起始劑量為入睡前2mg，由於3mg可以更有效的延長睡眠時間，可根據臨床需要起始劑量為或增加到3mg。 2.主訴入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前1mg，必要時可增加到2mg.睡眠維持障礙的老年患者推薦劑量為入睡前2mg(見注意事項)。 3.如高脂肪飲食後立刻服用右佐匹克隆有可能會引起藥物吸收緩慢，導致右佐匹克隆對睡眠潛伏期的作用降低。 4.特殊人群：嚴重肝損患者應慎重使用本品，初始劑量為1mg。 5.合用CYP抑製劑：與CYP3A4強抑製劑合用，本品初始劑量不應大於1mg，必要時可增加至2mg。

對本品高度敏感者禁用。本品不能與單胺氧化酶抑製劑同時使用。

　　1.對本品及其成份過敏者、失代償的呼吸功能不全患者、重症肌無力、重症睡眠呼吸暫停綜合症患者禁用; 　　2.妊娠婦女及哺乳期婦女慎用; 　　3.18歲以下兒童慎用。

兒童注意事項： 有關18歲以下兒童用藥的安全性、有效性尚未確立，不推薦服用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠婦女及哺乳期婦女慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

抑鬱性精神障礙(內源性及非內源抑鬱)。

用於治療失眠。

本品的不良反應通常短暫且輕微。通常在服藥後第一或第二周內明顯，隨著抑鬱症狀改善一般都逐漸消失。常見的不良反應有惡心、口幹、頭暈、頭痛、嗜睡、睡眠時間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。在國外的臨床研究和上市後報告的不良反應中，與劑量相關的不良反應有疲倦、陽痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕見的不良反應報道暫時認為可能與本品有關：血管性水腫、舞蹈手足徐動症、表皮壞死、多形性紅斑、肝壞死、抗抑鬱藥惡性綜合症、胰腺炎、血清素綜合症、自然流產、血小板減少、心律不齊、陰莖持續勃起症、尖端扭轉性室性心動過速、戒斷綜合症。

1、藥理作用：右佐匹克隆是一種非苯二氮卓類催眠藥。右佐匹克隆催眠作用的確切機製尚不清楚，但認為是作用於與苯二氮卓受體偶聯的GABA受體複合物引起的。2、遺傳毒性：右佐匹克隆的小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗結果陽性、CHO細胞染色體畸變試驗結果不明確，Ames試驗、UDS試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。右佐匹克隆代謝產物(S)-N-脫甲基-佐匹克隆的CHO細胞、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陽性，Ames試驗、32P-末端標記DNA加合試驗、小鼠在體骨髓細胞染色體琦變試驗、微核試驗結果均為陰性。3、生殖毒性：在生育力與早期胚胎發育毒性試驗中，雄性與雌性大鼠經口給予右佐匹克隆分別達45、180mg/kg/天，兩種性別動物的生育力均降低，雌雄動物在高劑量給藥時，雌性動物未發生妊娠，未見影響劑量均為5mg/Kg/天(按mg/m2推算，相當於人最大推薦劑量的16倍)。其他影響包括著床前丟失增加(無影響劑量為25mg/Kg)、動情周期異常(無影響劑量為25mg/Kg)，以及精子數量與活動度降低、形態異常的精子數增加(無影響劑量為5mg/Kg)。在胚胎-胎仔發育毒性試驗中，妊娠大鼠與家兔在器官形成期經口給藥，在所測試的最高劑量下未見致畸毒性(分別為250與16mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當於人最大推薦劑量的800與100倍)。在大鼠中，在出現母體毒性的劑量125、150mg/Kg/天時，可見胎仔重量輕微降低，發育遲緩，但劑量為62.5mg/Kg/天(按mg/m2推算相當於人最大推薦劑量的200倍)時未見改變。在圍產期毒性試驗中，大鼠在妊娠與哺乳期經口給予右佐匹克隆達180mg/Kg/天。可見各劑量組著床後丟失增加，幼仔體重與存活率降低，幼仔驚嚇反應增強。最低劑量為60mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當於人最大推薦劑量的200倍。試驗中未見明顯的母體毒性，對子代其他行為指標或生殖功能未見影響。

1.兒童和青少年：抗抑鬱劑不適用於兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發現本品組發生與自殺相關的行為（自殺企圖和自殺觀念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高於安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺表現。2.矛盾性焦慮：一些驚恐障礙患者在接受抗抑鬱藥物治療初期，焦慮症狀可能會加重，這種反應通常會在治療開始後的2周內逐漸減輕。建議降低起始劑量以減少藥物的這種反應的發生。3.低鈉血症：罕有使用SSRI類藥物出現低鈉血症的報告，可能是由於抗利尿激素的異常分泌引起。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。

　　1.由於睡眠障礙可能是生理和/或心理紊亂的表現，僅有在仔細對患者進行評價後方采取對症治療; 　　2.7-10天治療後若失眠仍然出現則表明存在原發性心理和/或醫學疾病; 　　3.失眠的惡化或出現新的想法及行為的異常都有可能是束被認知的心理或生理障礙的結果; 　　4.鎮靜/催眠藥物，包括右佐匹克隆治療期間有可能出現上述情況; 　　5.由於右佐匹克隆的一些副反應是劑量相關的，使用最低有效劑量是非常重要的，尤其對老年患者。