鹽酸昂丹司瓊注射液

鹽酸昂丹司瓊注射液

佐米曲普坦鼻噴霧劑

鹽酸昂丹司瓊

每撳含佐米曲普坦2.5mg

遼寧天龍藥業有限公司

山東京衛製藥有限公司

國藥準字H20056409

國藥準字H20130103

本品為止吐藥。 適用於： 1. 細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐。 2. 預防和治療手術後的惡心嘔吐。

適用於伴有或不伴有先兆症狀的偏頭痛的急性治療。

1．對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鍾、化療後4小時、8小時各靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，停止化療後每8小時口服鹽酸恩丹西酮片8mg，連用5天。 2．對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鍾靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，以後每8小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，連用5天。 3．對於放射治療引起的嘔吐：首劑須於放療前1-2小時口服片劑8mg，以後每8小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，療程視放療的療程而定。

治療偏頭痛發作的推薦劑量為1撳。如果24小時內症狀持續或複發，再次使用仍有效。如...

對本品過敏者禁用。胃腸梗阻者忌用。

本品耐受性好。不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應多出現在服藥後4小時內，繼續用藥未見增多。最常見的不良反應包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口幹。感覺異常或感覺障礙已見報導。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒有缺血改變的證據），還可出現肌痛、肌肉無力。

可有頭痛、腹部不適、便秘、口幹、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。偶見運動失調，癲癇發作，胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等罕見報告。

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動劑。通過激動顱內血管（包括動靜脈吻合處）和三叉神經係統交感神經上的5-HT1B/1D受體，引起顱內血管收縮並抑製前炎症神經肽的釋放。用於成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細胞突變試驗（CHO/HGPRT）結果為陰性。體內、外人淋巴細胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導致劑量相關的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統計學意義。高劑量產生母體毒性，表現

對腎髒損害患者，無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg;腹部手術後不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴張症狀;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐劑，隻能在啟封後一次使用，任何剩餘的溶液均應棄去;對本品與聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過相容性研究，認為用聚氯乙烯輸液袋或I型玻璃瓶，本藥亦有相當的穩定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0.9%W/V氯化鈉或5%W/V葡萄糖稀釋的鹽酸昂丹司瓊稀釋液表現穩定，故此認為在聚丙二醇酯注射器中，本品與其他相容性輸液混合也是穩定的;本品安瓿不能高壓消毒。

本品僅應用於已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴重潛在性神經科疾病。尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。症狀性帕金森氏綜合症或患者與其他心髒旁路傳導有關的心律失常者不應使用本品。此類化合物（5HT1D激動劑）與冠狀動脈的痙攣有關，因此，臨床試驗中未包括缺血性心髒病患者。故此類患者不推薦使用本品。由於還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HT1D激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動劑類似，服用佐米曲普坦後，心前區可出現非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類症狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無關。目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學的經驗，不推薦使用。對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，使用本品20mg時，患者在精神運動測試中，操作項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。