注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀

注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀

吲達帕胺片

本品為複方製劑，其組份為替卡西林鈉和克拉維酸鉀（替卡西林和克拉維酸為15：1）。

本品主要成份為吲達帕胺。化學名稱：N-(2-甲基-2，3-二氫-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。分子式：C16H16CIN3O3S分子量：365.83

天津華津製藥有限公司

遠大醫藥(中國)有限公司

國藥準字H20059892

國藥準字H20065259

本品適用於治療各種細菌感染，主要適應症如下：

原發性高血壓。

1、用法： （1）本品可通過靜脈點滴間歇給藥；本品不用於肌肉注射。 （2）本品幹粉需用注射用水或葡萄糖靜脈輸注液（≤5%）配製成溶液後使用。 （3）安瓿裝：先用注射用溶劑10ml（1.6g或3.2g安瓿裝）將瓶內幹粉溶解，然後再轉移至輸注容器中，稀釋成相應容積溶液後使用。 （4）注射用溶劑推薦用量：1.6g，注射用水50ml，葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）100ml；3.2g，注射用水100ml，葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）100/150ml。 （5）本品的一次靜脈輸注須在30-40分鍾內完成。應避免輸注時間過長而造成血藥濃度低於治療劑量。本品溶解時會產生熱量，配製好的溶液通常為淺灰黃色。同一包裝的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。殘餘溶液必須丟棄。 （6）配伍禁忌及藥物穩定性：配製好的本品靜脈輸注液須立即使用。盡管本品在許多靜脈輸注用溶劑中性質穩定，但注射用溶液仍應隨用隨配。 （7）本品在下述靜脈輸注用溶劑中（於25℃條件下）的穩定時間： ①注射用水：24小時。 ②葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）：12小時。 ③氯化鈉（0.18%w/v）及葡萄糖（4%w/v）靜脈注射液：24小時。 ④氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）：24小時。 ⑤葡萄聚糖40靜脈輸注液（10%）與葡萄糖靜脈輸注液（5%）之混合液：6小時。 ⑥葡萄聚糖40靜脈輸注液（10%）與氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）之混合液：24小時。 ⑦葡萄糖靜脈輸注液（10%w/v）：6小時。 ⑧山梨醇靜脈輸注液（30%w/v）：12小時。 ⑨乳酸鈉靜脈輸注液（M/6）：12小時。 ⑩複合乳酸鈉靜脈輸注液：12小時。 （8）本品輸注液應在無菌條件下配製，並在相應的穩定時間內使用。 （9）本品在碳酸氫鈉溶液中欠穩定。本品不可與血製品或蛋白質水溶液（如水解蛋白或靜注脂質乳劑）混合使用。 （10）如果本品與氨基糖甙類抗生素合用，不可將二者同時混合於注射容器或靜脈輸注液中，以防氨基糖甙類抗生素作用降低。 2、用量： （1）成人（包括老年人）： ①常用劑量：根據體重，每6-8小時給藥一次，每次1.6g-3.2g（1.6g：1-2支；3.2g：0.5-1支）。 ②最大劑量：每4小時給藥一次，每次3.2g（1.6g：2支；3.2g：1支）。 ③腎功能不全患者的推薦劑量：輕度功能不全（肌酐清除率>30ml/分鍾）每8小時3.2g；中度功能不全（肌酐清除率10-13ml/分鍾）每8小時1.6g；嚴重功能不全（肌酐清除率（2）兒童： ①常用劑量：每次80mg/kg體重，每6-8小時給藥一次。 ②新生兒期的用量：每次80mg/kg體重，每12小時給藥一次，繼而可增至每8小時給藥一次。 ③腎功能不全患兒的用量：須參照成人腎功能不全患者的推薦用量進行調整。

口服。一次一片。每日一次，最好早晨服用。口服劑量每天不應超過2.5mg(1片)(因增加劑量不會提高療效，而會增加副作用)。

有β-內酰胺類抗菌素（如：青黴素、頭孢菌素）過敏史者禁用。

大部分臨床和實驗室的不良反應為劑量依賴性，故可以采用最低有效劑量來減少不良反應。低血鉀和鉀離子缺乏，在高危患者情況更嚴重(參見注意事項)。在以2.5mg劑量的吲達帕胺進行的臨床試驗中，4至6周後，可以觀察到某些病例的血鉀含量降低，25％的患者血鉀含量小於3.4mmo1/L，10％的患者血鉀含量小於3.2mmo1/L，12周後，血鉀平均下降0.4mmo1/L。低血鈉症和血容量減少，由此引起患者脫水和直立性低血壓。如同時伴有氯的缺失，可能會引發繼發性代償性代謝性堿中毒；此種情況發生率很低，程度也輕。治療中血尿酸和血糖含量增加：對於痛風和糖尿病患者，要更加注意仔細考慮應用這些利尿劑的適應症(參見藥效學特征)。血液學事件，非常罕見：血小板減少症，白細胞減少症，粒細胞缺乏症，骨髓發育不全，溶血性貧血。高血鈣症：極為罕見。對於肝功能不全的患者，有可能誘發肝性腦病/(參見禁忌症和注意事項)。過敏反應，尤其是皮膚過敏反應，有過敏和哮喘病史的個體更易發生。斑丘疹、紫癜，可能會加重已有的急性係統性紅斑狼瘡。惡心、便秘、眩暈、疲勞、感覺異常、頭痛、口幹，這些症狀很少發生，並且隨著劑量的減少大部分症狀能減輕。

孕婦及哺乳期婦女用藥：利尿藥能引起胎兒胎盤缺血，造成胎兒營養不良。一般認為，懷孕婦女應避免服用噻嗪及其相關的利尿藥,並且不采用此類利尿藥治療妊娠期出現的生理性水腫。由於缺乏有關藥物進入母乳的研究資料，服藥的母親應避免哺乳。兒童用藥：缺乏兒科患者應用本品的研究資料。老年用藥：老年患者對降壓作用與電解質改變較敏感，應用本品時需注意監測。

1、過敏反應發生過敏反應，應立即停止用藥。表現為皮疹、大皰疹、蕁麻疹和其它過敏反應。 2、胃腸道反應：惡心、嘔吐和腹瀉。罕見假膜性結腸炎。 3、肝髒功能改變：AST和/或ALT中度增高。個別報道可出現肝炎和膽汁淤積性黃疸。上述改變同樣可在其他青黴素和頭孢菌素類抗生素應用中出現。 4、腎髒功能改變：罕見低鉀血症。 5、中樞神經係統反應：罕見驚厥，主要發生在腎功能不全或大劑量應用本品的病人中。 6、血液係統改變：血小板減少症，白細胞減少症和出血現象。 7、局部反應：靜脈注射部位的血栓性靜脈炎。

1、在使用本品治療前，需進行β-內酰胺類敏感試驗（如：青黴素、頭孢菌素）。 2、在使用本品前，應仔細詢問患者有無β-內酰胺類抗菌素（如青黴素、頭孢菌素）過敏的病史。 3、動物試驗表明本品無致畸作用，但缺乏人體研究資料，因此本品不推薦孕婦使用。 4、曾有個別患者使用本品後出現肝功能異常的報道，但其臨床意義尚不明確。肝功能嚴重受損的病人需慎用本品。 5、對中、重度腎功能不全的病人，需參照推薦劑量調整用藥。 6、極少數患者使用大劑量替卡西林後凝血功能異常，發生出血現象，多出現於腎功能不全患者，除非醫生認為無其他藥物可以取代。否則應予及時停藥和適當治療。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品用於孕婦應權衡利弊，本品可用於哺乳期婦女。 8、兒童用藥：見用法用量。 9、老年用藥：見用法用量。 10、藥物過量：可以通過血液透析去除血循環中過量的替卡西林和克拉維酸。

警告：對有肝病患者，噻嗪類利尿藥和噻嗪類相關藥會導致肝性腦病。在這種情況下，應立即停止服用利尿藥。注意事項： 1.血鈉：在治療開始之前必須測定血鈉含量，隨後定期檢測。任何利尿劑治療都可能引起低血鈉,有時產生嚴重後果。由於低血鈉在早期是無症狀的,因此必須定期檢測。對於一些高危病人,如老年人和肝硬化病人,應更頻繁地定期檢測血鈉含量(參考不良反應和藥物過量)。 2.血鉀：噻嗪類及其有關的利尿劑的主要危險是引起缺鉀和低鉀血症。對某些高危患者，如：老年人和/或營養不良和/或服用多種藥物的患者、肝硬化合並浮腫和腹水的患者、冠心病和心衰患者等,必須預防低鉀血症(血鉀含量＜3.5mmo1/L)的危險。因為在這些情況下，低鉀血症增加洋地黃製劑的心髒毒性和心律失常的危險性。心電圖中長QT間期的患者，無論是先天性還是醫源性的,用此藥都有一定危險。低鉀血症(和心動過緩)都是嚴重心律失常，尤其是有致命危險的扭轉性室速的誘發因素。上述所有情況都需要經常地檢測血鉀含量。當開始服藥後,第一周內就必須進行血鉀測定,檢測到低鉀血症應予以糾正。 3.血鈣：噻嗪類利尿藥可能降低尿鈣排泄量，造成輕微並且短暫的血鈣含量增加。血鈣