硫酸阿托品注射液

硫酸阿托品注射液

美沙拉秦栓

α-（羥甲基）苯乙酸8-甲基-8-氮雜雙環[3，2，1]-3-辛酯硫酸鹽一水合物。

美沙拉秦，其化學名為： 5-氨基水楊酸 　　分子式：C7H7NO3  　　分子量：153.1

華中藥業股份有限公司

Vifor AG Zweigniederlassung Me

國藥準字H42021501

注冊證號H20140948

1、各種內髒絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激症狀。對膽絞痛、腎絞痛的療效較差； 2、全身麻醉前給藥、嚴重盜汗和流涎症； 3、迷走神經過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常，也可用於繼發於竇房結功能低下而出現的室性異位節律； 4、抗休克； 5、解救有機磷酸酯類中毒。

本品適用於治療潰瘍性結腸炎的急性發作。

1、皮下、肌內或靜脈注射：成人常用量：每次0.3～0.5mg，一日0.5～3mg；極量：一次2mg。兒童皮下注射：每次0.01～0.02mg/kg，每日2～3次。靜脈注射：用於治療阿-斯綜合征，每次0.03～0.05mg/kg，必要時15分鍾重複1次，直至麵色潮紅、循環好轉、血壓回升、延長間隔時間至血壓穩定。 2、抗心律失常：成人靜脈注射0.5～1mg，按需可1～2小時一次，最大量為2mg。 3、解毒：①用於銻劑引起的阿-斯綜合征，靜脈注射1～2mg，15~30分鍾後再注射1mg，如患者無發作，按需每3～4小時皮下或肌內注射1mg。②用於有機磷中毒時，肌注或靜注1～2mg（嚴重有機磷中毒時可加大5～10倍），每10～20分鍾重複，直到青紫消失，繼續用藥至病情穩定，然後用維持量，有時需2～3天。 4、抗休克改善循環成人一般按體重0.02～0.05mg/kg，用50%葡萄糖注射液稀釋後靜注或用葡萄糖水稀釋後靜滴。 5、麻醉前用藥成人術前0.5～1小時，肌注0.5mg，小兒皮下注射用量為：體重3kg以下者為0.1mg，7～9kg為0.2mg，12～16kg為0.3mg，20～27kg為0.4mg，32kg以上為0.5mg。

每天二至三次，便後肛塞0.25～0.5g，或遵醫囑。

青光眼及前列腺肥大者、高熱者禁用。

1．本品耐受性良好，主要不良反應為： 　　（1）消化係統：偶見腹部不適，腹瀉，胃腸脹氣，惡心及嘔吐等； 　　（2）中樞神經係統：個別患者可見頭痛，頭暈等； 　　（3）過敏反應：如同水楊酸及其衍生物一樣，本品所出現的過敏反應呈現非劑量依賴性。極少數患者可見過敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質性腎炎等。 　　（4）在用美沙拉秦治療期間偶而會有肺泡炎出現，個別病例可能出現全腸炎（pancolitis）。 　　（5）在一定條件下，一些與美沙拉秦有類似結構的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合症，所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應的可能性。  　　2．其他不良反應： 　　（1）偶可觀察到肌肉痛和關節痛； 　　（2）活性組分的化學結構有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高； 　　（3）有報道在應用含有美沙拉秦的藥物後，個別病例可見血液學改變，包括發育不全性貧血、粒細胞缺乏症、全血細胞減少、中性白細胞減少症、白細胞減少和血小板減少等； 　　（4）偶有引起肝髒炎症（肝炎）的報道，罕見病例中有肝功能參數（轉氨酶水平升高）改變。

孕婦及哺乳期婦女用藥：隻有在嚴格的指征下，妊娠前三個月才能使用本品。需要生育的婦女，在開始妊娠前，除非沒有其他藥物可用，應盡可能少的使用本品；如果個體情況允許，妊娠的最後2～4周應停用本品。哺乳期婦女用藥經驗不足，如確需服用，須停止哺乳。 兒童用藥：由於缺乏相應年齡段兒童的使用經驗，建議幼兒和小兒不使用本品。 老年用藥：高齡患者用本品應酌減。

1、各種內髒絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激症狀。對膽絞痛、腎絞痛的療效較差； 2、全身麻醉前給藥、嚴重盜汗和流涎症； 3、迷走神經過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心律失常，也可用於繼發於竇房結功能低下而出現的室性異位節律； 4、抗休克； 5、解救有機磷酸酯類中毒。

本品適用於治療潰瘍性結腸炎的急性發作。

不同劑量所致的不良反應大致如下：0.5mg，輕微心率減慢，略有口幹及少汗；1mg，口幹、心率加速、瞳孔輕度擴大；2mg，心悸、顯著口幹、瞳孔擴大，有時出現視物模糊；5mg，上述症狀加重，並有語言不清、煩躁不安、皮膚幹燥發熱、小便困難、腸蠕動減少；10mg以上，上述症狀更重，脈速而弱，中樞興奮現象嚴重，呼吸加快加深，出現譫妄、幻覺、驚厥等；嚴重中毒時可由中樞興奮轉入抑製，產生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80～130mg，兒童為10mg。發燒、速脈、腹瀉和老年人慎用。

美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎症介質（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑製作用，其作用機製是通過抑製血小板激活因子的活性和抑製結腸粘膜脂肪酸氧化，來改善結腸粘膜炎症。對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關係。 　　大鼠長期毒性實驗表明，美沙拉秦低劑量（120mg/kg·d）和中劑量（240mg/kg·d）組對肝腎功能、血象、尿常規等均無明顯影響；高劑量（360mg/kg·d）組尿蛋白有明顯升高，但停藥後可恢複正常。動物研究表明，美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。

1、對其他顛茄生物堿不耐受者，對本品也不耐受。 2、孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動過速。 3、本品可分泌入乳汁，並有抑製泌乳作用。 4、嬰幼兒對本品的毒性反應極有敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒，反應更強，環境溫度較高時，因閉汗有體溫急驟升高的危險，應用時要嚴密觀察。 5、老年人容易發生抗M膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口幹（特別是男性），也易誘發未經診斷的青光眼，一經發現，應即停藥。本品對老年人尤易致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。 6、下列情況應慎用：①腦損害，尤其是兒童；②心髒病，特別是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；③反流性食管炎、食管與胃的運動減弱、下食管擴約肌鬆弛，可使胃排空延遲，從而促成胃瀦留，並增加胃-食管的反流；④青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時，有誘發的危險；⑤潰瘍性結腸炎，用量大時腸能動度降低，可導致麻痹性腸梗阻，並可誘發加重中毒性巨結腸症；⑥前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱張力減低）及尿路阻塞性疾病，可導致完全性尿瀦留。 7、對診斷的幹擾：酚磺酞試驗時可減少酚磺酞的排出量。

（1）使用本品應進行監測。 　　（2）在治療期間，在醫生的指導下，應注意血細胞計數和尿檢查。一般情況下，在治療開始14天，就經該進行這些檢查。此後，每用藥4周，應進行相應檢查，這種檢查應進行2～3次。如果未見異常，每3個月應進行1次血漿尿素氮（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查。 　　（3）治療期間，注意監測高鐵血紅蛋白值水平。 　　（4）肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應密切進行監測。 　　（5）包含硫酸酯酶的製劑過敏的患者，隻有在醫學監測下，才能使用本品。治療中，如果出現不可耐受的反應，如急性腹痛、痙攣、發熱、嚴重頭痛以及皮膚紅斑等，應立即停用本品。