富馬酸福莫特羅

富馬酸福莫特羅

鹽酸埃克替尼片

本品主要成分為富馬酸福莫特羅。

鹽酸埃克替

天津力生製藥股份有限公司

貝達藥業股份有限公司

國藥準字H20040942

國藥準字H20110061

1、富馬酸福莫特羅片：主要用於緩解由支氣管哮喘、急性支氣管炎、喘息性支氣管炎或肺氣腫等氣道阻塞性疾病引起的呼吸困難等症狀。

僅限於晚期非小細胞肺癌二線治療。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 富馬酸福莫特羅片： 1、成人：口服本品每次40-80g（1-2片），每天2次。 2、兒童：口服本品按體重每日4g/kg，分2-3次服用。 3、劑量可根據年齡、症狀的不同適當增減。 富馬酸福莫特羅粉吸入劑： 1、吸入給藥，劑量應個體化，盡量使用最低有效劑量。因缺乏安全性和有效性數據，對6歲以下兒童不推薦使用本品。 2、成人：常規劑量為一日1次或2次，一次12μg，早晨和/或晚間給藥。有些患者須提高劑量，一日1-2次，一次12-24μg，每天最多可吸48μg。 3、沒有肝腎功能損害的患者使用的足夠證據。 4、哮喘夜間發作，可於晚間給藥一次。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

對福莫特羅或乳糖（其中包含少量牛奶蛋白質）過敏的病人禁用。

埃克替尼的安全性評估是基於 312例晚期NSCLC患者的研究數據，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉移酶升高（8.0%），絕大多數為I～II級，一般見於服藥後1-3周內，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發生率≥1%的不良反應。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質性肺病（ILD）的不良反應。在埃克替尼的I期臨床研究中出現2例疑似ILD患者，其中1例經 進一步病理檢查後，排除了ILD並確認為疾病進展，與研究藥物無關；另一例因為缺乏病理檢查結果，未能確認最終結論。

最常見的β2受體激動劑治療時所出現的可預期的藥理學不良反應，如震顫和心悸，這些反應通常是一過性的，在治療後的幾天內消失。 下麵根據係統器官分類和發生頻率列出了相關的不良反應。發生頻率照一下定義，十分常見（≥1/10），常見（≥1/100，和＜1/10），偶見（≥1/1000，和＜1/100），罕見（≥1/10000，和小於1/1000）與十分罕見（＜1/10000）。 1、心髒係統：常見心悸；偶見心動過速；罕見心律失常，如房顫，室上性心動過速，早搏；十分罕見心絞痛。 2、消化係統：罕見惡心。 3、免疫係統異常：罕見超敏反應，如支氣管痙攣、皮疹、蕁麻疹，瘙癢。 4、實驗室檢查：十分罕見Q-T間期延長。 5、代謝係統和營養異常：罕見低鉀血症/高鉀血症。十分罕見高血糖。 6、肌肉骨骼和結締組織：偶見肌肉痙攣。 7、神經係統：常見頭痛，震顫；十分罕見味覺異常，頭暈。 8、精神病學症狀：偶見易激動，躁動不安、睡眠紊亂。 9、血管係統異常：十分罕見血壓變化。 注：β2激動劑治療可能會導致血中胰島素、遊離脂肪酸、血糖、酮體水平升高。賦形劑中含有乳糖，其中包含少量牛奶蛋白質，可能會引起過敏反應。

1、本品含興奮劑，運動員慎用。 2、本品不應該（不足以）用於哮喘一線治療。 3、對需要使用長效β2激動劑的哮喘患者，應同時規律性地使用適量的抗炎藥。即使在使用本品而症狀得改善後患者仍應繼續使用抗炎藥。如果症狀持續或需增加β2激動劑劑量以控製症狀，這顯示哮喘症狀加重需對維持治療進行調整。 4、盡管當吸入糖皮質激素不能充分控製哮喘症狀時，本品可以作為附加治療。但是，如果患者處於嚴重的哮喘急發作，症狀明顯加重，以及哮端急速加重時，不能開始本品治療。 5、嚴重的哮喘相關副作用和哮喘發作可能會在本品的治療過程中發生。如果使用本品後，哮喘症狀仍然不能控製或繼續惡化，則應該要求患者繼續使用，並就診。一旦哮喘症狀得到控製，應該考慮減少本品的用量。在減量時，規律的患者隨訪是非常重要的。應該使用本品的最小有效劑量。 6、急性發作時，可使用短效的β2激動劑。 7、和所有β2激動劑一樣，甲亢、嗜鉻細胞瘤、肥厚性梗塞性心髒病、特發性主動脈瓣膜下狹窄、嚴重高血壓、頸內動脈後交通動脈動脈瘤、或其它嚴重的心管病患者（如心肌缺血、心動過速或嚴重心衰者）應慎用。 8、本品引起QTc間期延長，因此伴有QTc間期延長的患者及使用影響QTc間期的藥物治療的患者應慎用（見藥物相互作用部分）。 9、由於β2激動劑影響血糖代謝，用藥初期，糖尿病患者應注意血糖的控製。 10、β2激動劑也可能造成低鉀血症。哮喘急性發作時，應更加注意，因缺氧會增加此危險性。聯合用藥也可能增加血鉀降低的作用（見藥物相互作用）。因此在上述情況下，建議監測血鉀濃度。 11、與其它吸入治療相似，本品有可能引起罕見的反常的氣道痙攣。 12、肝腎功能不全者：肝腎功能不全對藥動學的影響尚不清楚。由於經肝髒代謝，嚴重肝硬化患者的藥物暴露量估計會增加。 13、本品每粒含乳糖18.588mg，該劑量通常不會對乳糖不耐受患者產生問題。因遺傳因素有罕見的半乳糖不耐受，乳糖分解酶缺乏或者葡萄糖一半乳糖吸收障的患者不能用。 14、本品對駕駛和操作機械能力的影響：使用本品不影響駕駛和操作機械。 15、本品使用時注意事項： （1）切勿吞服膠囊。 （2）本品臨用時從鋁塑板中取出，開封後注意防潮。 （3）患者必須使用專用吸入給藥器具吸入給藥，並保證能夠正確使用該器具（參照粉吸入劑給藥器具說明書）。 （4）本品使用後，口腔中可能殘留少許空白乳糖載體顆粒，此現象不影響本品療效。 （5）放置在兒童接觸不到的地方。 16、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）目前還沒有懷孕婦女使用的足夠數據。在動物試驗中，降低受孕率，降低初生動物的存活率和體重。這種影響出現在大劑量的全身用藥，而不是臨床正常用藥的劑量。 （2）孕婦除特殊情況外應慎用，特別是懷孕的前三個月和分娩前。目前孕期婦女使用本品對人類的潛在危險尚不能確定。 （3）本品是否經母乳分泌尚不清楚，因此哺乳母親應不用。大鼠試驗中曾測得乳汁中含有少量。 17、兒童用藥：目前尚未有兒童使用本品的經驗。 18、老年用藥：無需調整劑量。 19、藥物過量：目前藥物過量的臨床經驗仍然有限。藥物過量時可能導致典型的激動劑樣反應，如震顫、頭痛、心悸和心動過速。個別病例報告的症狀有心動過速、高血糖症、低鉀血症、QTc間期延長、心律失常、惡心和嘔吐。對患者應給予輔助治療和緩解症狀的治療。

1、據文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質性肺病（ILD）發生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發生間質 性肺病。間質性肺病患者通常出現急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內該症狀可發展得很嚴重，並致患者死亡。放射學檢查常 顯示肺浸潤或間質有毛玻璃樣陰影。 經治醫生治療期間應密切監測間質性肺病發生的跡象，如果患者出現新的急性發作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應中斷本品治療，立即進行相關檢查。當證實有間質性肺病時，應停止用藥，並對患者進行相應的治療。 文獻報道，出現間質性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋範圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心髒疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應謹慎。