噻托溴銨

噻托溴銨

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成分為噻托溴銨。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當於5毫克氨氯地平。

浙江仙琚製藥股份有限公司

輝瑞製藥有限公司

國藥準字H20090276

國藥準字H10950224

本品用於慢性阻塞性肺疾病及其相關呼吸困難的維持治療，改善慢性阻塞性肺疾病患者的生活質量，能夠減少慢性阻塞性肺疾病急性加重。

本品適用於高血壓的治療；適用於慢性穩定性心絞痛的對症治療；用於確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 噻托溴銨吸入粉霧劑： 1、本品的推薦劑量為每日一次，每次應用粉霧吸入器吸入給藥裝置吸入一粒膠囊。本品隻能用粉霧吸入器給藥裝置吸入。不應超過推薦劑量使用。噻托溴銨膠囊不得吞服。 2、特殊人群：老年患者可以按推薦劑量使用本品。腎功能不全患者可以按推薦劑量使用本品。然而，對於中到重度腎功能不全患者（肌酐清除率≤50ml/分鍾)，與其他主要經腎髒排泄的藥物一樣，應對本品的使用予以密切觀察（參見【注意事項】）。肝功能不全患者可以按推薦劑量使用本品（參見【藥代動力學】)。 3、兒科患者：尚沒有兒科患者應用本品的經驗，因此年齡小於18歲的患者不推薦使用本品。 噻托溴銨噴霧劑： 1、本品隻能吸入使用。裝有噻托溴銨的藥瓶隻能插入吸入裝置並通過吸入裝置吸入使用。 2、一個藥用劑量包含2撳。 3、成人的推薦劑量是通過吸入裝置每天相同時間吸入一次，每次吸入2撳。 4、不應超過推薦劑量使用本品。 5、特殊人群： （1）老年患者可以按推薦劑量使用本品。 （2）伴有腎功能不全患者可以按推薦劑量使用。然而，與其他主要經腎髒排泄的藥物一樣，對於中到重度腎功能不全患者（肌酐清除率≤50ml/分鍾），應對噻托溴銨的應用予以密切監控。 （3）伴有肝功能不全患者可以按推薦劑量使用噻托溴銨。COPD通常不發生於兒童。有關兒科患者使用本品的安全性與有效性尚無定論。 噻托溴銨粉霧劑： 1、臨用前，取膠囊1粒放入專用吸入器的刺孔槽內，用手指撳壓按鈕，膠囊兩端分別被細針刺孔，然後將口吸器放入口腔深部，用力吸氣，膠囊隨氣流產生快速旋轉，膠囊中的藥粉即噴出囊殼，並隨氣流進入呼吸道。 2、成人：一次1粒，一日1次。 3、對老年患者、肝功能不全和腎功能不全無需調整劑量，但對中重度腎功能不全患者（CLCR＜50ml/min）必須進行密切監控。 噻托溴銨粉吸入劑： 1、吸入量：臨用前，取膠囊1粒放入專用吸入器的孔槽內，用手指撳壓按扭，膠囊兩端分別被細針刺孔，然後將口吸器放入口腔深部，用力吸氣，膠囊隨著氣流產生快速旋轉，膠囊中的藥粉即噴出囊殼，並隨氣流進入呼吸道。成人：一次1粒，一日1次。對老年患者、肝功能不全和腎功能不全患者無需調整劑量，但對中重度腎功能不全患者必須進行密切監控。 2、使用方法：藥粉吸入器吸入裝置包括：防塵帽、吸嘴、基托、刺孔按鈕、中央室。 以下方法用於指導患者使用藥粉吸入器吸入裝置從噻托溴銨膠囊中吸入所需藥物。記住需完全按醫生的指導使用噻托溴銨。藥物吸入器吸入裝置是專為噻托溴銨膠囊而設計的，不得用於其它任何藥物。您的藥粉吸入器吸入裝置可以連續使用一年。 （1）向上拉打開防塵帽。然後打開吸嘴。 （2）從皰狀包裝中取出1粒膠囊（隻在用前即刻取出），將其放入中央室中，無論以何種方式放置膠囊均可。 （3）用力合上吸嘴直至聽到一聲卡嗒聲，保持防塵帽敞開。 （4）手持藥粉吸入器裝置使吸嘴向上，將綠色刺孔按鈕完全按下1次，然後鬆開。這樣可在膠囊上刺出許多小孔，當吸氣時藥物便可釋放出來。 （5）完全呼氣（先做一次深呼吸）。注意：無論何時都應避免呼氣到吸嘴中。 （6）舉起藥粉吸入器裝置放到嘴上，用嘴唇緊緊含住吸嘴，保持頭部垂直，緩慢地深吸氣，其速率應足以能聽到膠囊振動。吸氣到肺部全充滿時，盡可能長時間地屏住呼吸，同時從嘴中取出藥粉吸入器裝置。重新開始正常呼吸。重複步驟5和6一次，膠囊中的藥物即可完全吸出。 （7）再次打開吸嘴，倒出用過的膠囊並棄之。關閉吸嘴和防塵帽，將藥粉吸入器裝置保存起來。清潔藥粉吸入器吸入裝置：每月清潔1次藥粉吸入器裝置。打開防塵帽和吸嘴，然後向上推起刺孔按鈕打開基托，用溫水全麵淋洗吸入器以除去粉末，將藥粉吸入器裝置置紙巾上吸去水分，之後保持防塵帽、吸嘴和基托敞開，置空氣中晾幹，需24小時。因此，應在剛用過之後進行清潔，這樣可以保證下次使用。必要時吸嘴的外麵可以用微潮的薄紙清潔。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1、禁用於對噻托溴銨或本品所含有其他成分如乳糖過敏者。 2、禁用於對阿托品或阿托品衍生物過敏者。 3、本品不宜用於治療急性支氣管痙攣。

在臨床對照研究、開放研究或上市後應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品隻在非常必要時方可用於孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

列出的不良反應中，許多與本品的的抗膽堿能特性有關。以下列舉的不良反應發生頻率基於五項持續12周至1年治療的安慰劑對照臨床試驗彙總中的噻托溴銨組（2802名患者）所觀察到的藥物不良反應（即與噻托溴銨有關的事件）的發生率。發生頻率定義如下：十分常見（>1/10）；常見（≥1/100到<1/10）；偶見（≥1/1000到<1/100）；罕見（≥1/10000到<1/1000）；十分罕見（<10000）；不明確（基於現有數據無法評估）。 1、代謝與營養異常： 不明確：脫水。 2、神經係統異常： 偶見：頭暈、頭痛。 不明確：失眠。 3、眼部異常： 罕見：青光眼、眼內壓升高、視物模糊。 4、心髒異常： 偶見：房顫、心悸、室上性心動過速、心動過速。 5、呼吸係統，胸部及縱膈異常： 偶見：咳嗽、咽炎、發聲困難。 罕見：支氣管痙攣、喉炎。 不明確：鼻竇炎。 6、胃腸道異常： 常見：口幹。 偶見：便秘、口咽部念珠菌病、吞咽困難。 罕見：胃食管反流病、齲齒、牙齦炎、舌炎、口腔炎。 不明確：腸梗阻、惡心。 7、皮膚和皮下組織異常，免疫係統異常： 偶見：皮疹、瘙癢。 罕見：血管神經性水腫、蕁麻疹、皮膚感染、皮膚潰瘍、皮膚幹燥。 不明確：超敏反應（包括速發型超敏反應）。 8、肌肉骨骼係統和結締組織異常： 不明確：關節腫脹。 9、腎髒和泌尿道異常： 偶見：尿瀦留、排尿困難。 罕見：尿路感染。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機製是直接鬆弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機製還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心髒的後負荷，減少心髒能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、噻托溴銨作為每日一次維持治療的支氣管擴張藥，不應用作支氣管痙攣急性發作的初始治療，即搶救治療藥物。 2、在吸入噻托溴銨粉末後有可能立即發生過敏反應。 3、與其它抗膽堿能藥物一樣，對於窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱頸梗阻的患者應謹慎使用。 4、吸入藥物可能引起吸入性支氣管痙攣。 5、與所有主要經腎髒排泄的藥物一樣，對於中、重度腎功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）的患者。隻有在預期利益大於可能產生的危害時，才能使用噻托溴銨。尚無嚴重腎功能不全患者長期使用噻托溴銨的經驗。 6、膠囊應該密封於囊泡中保存，僅在用藥時取出，取出後應盡快使用，否則藥效會降低，不小心暴露於空氣中的膠囊應丟棄。 7、患者需注意避免將藥物粉末弄入眼內。必須告知患者藥粉誤入眼內可能引起或加重窄角型青光眼、眼睛疼痛或不適、短暫視力模糊、視覺暈輪或彩色影象並伴有結膜充血引起的紅眼和角膜水腫的症狀。如果出現窄角型青光眼的征象，應停止使用噻托溴銨並立即去看醫生。 8、口幹，是由抗膽堿能治療引起的，長期可引起齲齒。 9、噻托溴銨的使用不得超過一天一次。 10、本膠囊僅供吸入，不能口服。 11、未進行對駕駛和操作機器能力影響的研究。根據在推薦劑量下得到的藥理學和不良反應特性，未有證據顯示會影響駕駛和操作機器的能力。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機製目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平後發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。