醋酸環丙孕酮

醋酸環丙孕酮

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為醋酸環丙孕酮。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3， 5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。每片含氨氯地平苯磺酸鹽相當於5毫克氨氯地平。

浙江仙琚製藥股份有限公司

輝瑞製藥有限公司

國藥準字H20051622

國藥準字H10950224

本品用於男性降低性欲倒錯的衝動。對不宜手術的前列腺癌的抗雄激素治療。用於女性雄激素化的嚴重體征，比如非常嚴重的多毛症，嚴重的雄激素依賴性脫發，常伴有嚴重的痤瘡和/或脂溢性皮炎。

本品適用於高血壓的治療；適用於慢性穩定性心絞痛的對症治療；用於確診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療，均可單獨應用，也可與其他抗高血壓藥物、抗心絞痛藥物聯合應用。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 醋酸環丙孕酮片： 1、用於男性： （1）降低性欲倒錯的衝動：在餐後以水送服藥片。一般從每次1片、每日2次開始治療。可能有必要將劑量增至每次2片、每日2次，甚至短時間內每次2片、每日3次。獲滿意效果後，應盡量以最低可能劑量來維持療效。通常每次1/2片、每日2次已足夠。在確定維持劑量或停止用藥時，不要突然減少劑量，而應逐漸減少。為此，應每間隔幾個星期將每日劑量減少1片，或1/2片更好。 為了穩定治療效果，有必要長期服用醋酸環丙孕酮片，如可能，可同時采用心理治療措施。 （2）對不宜手術的前列腺癌的抗雄激素治療：每次2片，每日2至3次（200-300mg）。在餐後以水送服藥片。不要在病情改善或緩解後中止治療，也不要減小劑量。 （3）降低在促黃體激素釋放激素（LH-RH）激動劑治療中的男性性激素初始升高：開始5-7天單獨服用醋酸環丙孕酮片，每次2片，每日2次（200mg），隨後3-4周醋酸環丙孕酮片每次2片，每日2次（共200mg），同時按廠家推薦劑量服用（LH－RH）激動劑。 （4）治療接受LH－RH類似物治療的病人或睾丸切除術病人的熱潮紅：每天1-3片（50-150mg），如有必要，慢慢增至每次2片，每日3次（300mg）。 2、用於女性： （1）育齡婦女：妊娠婦女不得服用醋酸環丙孕酮片。因此，在開始治療前必須排除妊娠。 ①對於育齡婦女，在周期的第1天（即出血的第1天）開始進行治療，在這種情況下，治療的第1天將被視為周期的第1天，並按一般情況遵循下述建議。 ②從周期第1天至第10天（共10天），每日於餐後以水送服醋酸環丙孕酮片50mg2片。此外，這些婦女還要接受含孕激素－雌激素的避孕製劑，比如，從周期第1天至21天每天服用1片複方醋酸環丙孕酮片（含醋酸環丙孕酮和炔雌醇），以提供必要的避孕保護並使周期保持穩定。 ③接受周期聯合治療的婦女每天應在固定時間服藥。 ④服藥21天後應停藥7天，在此期間會發生撤退性出血。不管出血停止與否，請於第1個療程開始整4個星期後（即同一個星期日期）開始聯合治療的下一個周期。 ⑤臨床改善後，與複方醋酸環丙孕酮片（含醋酸環丙孕和炔雌醇）聯合治療的前10天醋酸環丙孕酮片每日劑量可減至1片或1/2片。或許單獨服用複方醋酸環丙孕酮片就已足夠。未發生出血如果停藥間隔期未發生出血，則必須中止治療，並在恢複用藥前排除妊娠可能。漏服藥物接受周期聯合治療的婦女每天應在固定時間服藥。如果服藥時間超過預定時間12小時以上，那麼該用藥周期避孕效果將減弱。應留意所服用的避孕製劑說明書中的特殊注意事項（特別是避孕效果和對漏服藥後的建議）。如果一個用藥周期後未發生出血，那麼在恢複服藥以前應先排除妊娠可能。漏服藥物會降低療效，並可導致經間期出血。應該不考慮漏服的醋酸環丙孕酮片（無需為補服漏服片而服用雙倍劑量），而應在常規用藥時間與避孕製劑同時服用。 （2）絕經的或子宮切除後的患者：對於絕經婦女或子宮切除病人，可以單獨使用醋酸環丙孕酮片，根據病情的嚴重程度，醋酸環丙孕酮片的平均劑量應為每次1至1/2片，每日1次，連續服用21天，隨後停藥7天。

通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

1、妊娠，哺乳，肝髒疾病，黃疸史或既往妊娠期間出現持續瘙癢，妊娠皰疹史，Dubin-Johnson綜合征，Rotor綜合征，曾患有或目前存在肝髒腫瘤（對於前列腺癌病人，隻有當肝髒腫瘤不是由癌症轉移引起時才將它列為禁忌症），消耗性疾病（不宜手術的前列腺癌除外），嚴重的慢性抑鬱症，曾發生或現有血栓栓塞疾病，伴有血管改變的重度糖尿病，鐮狀細胞貧血，對醋酸環丙孕酮片的任何一種成分過敏。 2、對於伴有下列情況的不宜手術的前列腺癌病人，在處方醋酸環丙孕酮片前必須仔細考慮每一位患者的風險益處比，有血栓栓塞病史，患有鐮狀細胞貧血或患有伴血管改變的重度糖尿病。在對雄激素化的嚴重體征進行周期聯合治療時，還應注意與醋酸環丙孕酮片聯合使用的孕激素－雌激素複方製劑產品說明書中列出的禁忌症資料。

在臨床對照研究、開放研究或上市後應用中，患者下列事件的發生率0.1%，具相關性尚不確定，在此列出以提醒醫生關注

對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，該品隻在非常必要時方可用於孕婦。尚不知該品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

1、女性病人接受聯合治療時，因排卵受到抑製而處於不孕狀態。 2、可能會發生乳房脹感。有可能發生疲勞、精力下降，偶爾還會發生短暫的內心不寧或情緒抑鬱。 3、可能發生體重變化。 4、在使用醋酸環丙孕酮片的幾個星期內，由於該藥物的抗雄激素和抗促性腺激素的作用，精子發生受到抑製。在停止治療後的幾個月內，精子發生會逐漸恢複。 5、在男性病人，醋酸環丙孕酮偶會導致男子女性型乳房（有時伴有乳頭觸痛），通常在停藥後消退。 6、與其它抗雄激素治療相同，對於男性病人，極個別病例可因醋酸環丙孕酮片對雄激素的長期抑製而發生骨質疏鬆。 7、罕見病例可能發生過敏反應和皮疹。

本品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑），阻滯鈣離子跨膜進入心肌和血管平滑肌細胞。本品抗高血壓作用的機製是直接鬆弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機製還未完全肯定，但它可以擴張外周小動脈和冠狀動脈，減少總外周血管阻力，解除冠狀動脈痙攣，降低心髒的後負荷，減少心髒能量消耗和對氧的需求，從而緩解心絞痛。

1、醋酸環丙孕酮片的降低衝動作用可被酒精的去抑製影響所減弱。 2、與其它性類固醇一樣，個別病例曾報告了良性和惡性的肝髒改變。在極個別病例，肝髒腫瘤可能會導致危及生命的腹腔內出血。如果出現了嚴重的上腹部主訴、肝髒大或腹腔內出血體征，應在鑒別診斷時考慮肝髒腫瘤。 3、如果有病人患有糖尿病，有必要進行嚴格的醫療監護。 4、用大劑量醋酸環丙孕酮片治療時，個別病例可能會感到氣短。對這種病例進行鑒別診斷時，必須包括黃體酮和合成孕激素對呼吸的興奮作用，這種興奮作用可能伴有低碳酸血和代償性呼吸性堿中毒，通常認為無需治療。 5、治療期間，應定期檢查肝功能、腎上腺皮質功能和紅細胞計數。 6、醋酸環丙孕酮片不得在青春期結束前使用，因為不能排除它對縱向生長和尚未穩定的內分泌功能軸發生不利影響。 7、在接受醋酸環丙孕酮200-300mg治療的病人中，曾報告有直接的肝毒性，包括黃疸、肝炎和肝衰竭，這導致了某些病例的死亡。大多數報告病例發生於前列腺癌男性。毒性與劑量相關，通常發生於治療開始後的幾個月內。應當在治療前檢查肝功能，而且隻要出現提示肝毒性的任何症狀或體征就應再次檢查。如果證實產生了肝毒性，一般應停止使用醋酸環丙孕酮，除非可以用其它原因解釋肝毒性，比如轉移性疾病，在這種情況下，隻有當已看到的益處超過風險時才能繼續使用醋酸環丙孕酮。 8、在極其罕見的病例，曾報告血栓栓塞事件的發生與使用醋酸環丙孕酮片短暫相關。但其間的因果關係似乎仍有疑問。 9、在開始治療前，應對婦女進行徹底的全麵體檢和婦科檢查（包括乳房檢查和子宮頸細胞學塗片）。育齡婦女必須排除妊娠。 10、如果聯合治療期間不規則地出現持續出血或反複出血，必須進行婦科檢查，以排除器質性疾病。 11、關於必要的複方醋酸環丙孕酮片的聯合應用，請注意該製劑產品信息中包含的所有資料。 12、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠和哺乳期間禁用醋酸環丙孕酮片。在一項研究中，6名婦女接受醋酸環丙孕酮片50mg單次口服治療，結果其劑量的2％經乳汁分泌排出。 13、兒童用藥：醋酸環丙孕酮片不適用於兒童。 14、老年用藥：對老年患者的應用無特別限製。 15、藥物過量：單次給藥急性毒性試驗表明，醋酸環丙孕酮片的活性成分醋酸環丙孕酮可以歸類為實際無毒藥物。單次意外服用數倍於治療所需劑量的藥物後，也不會有急性中毒的危險。

1．警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重，或發生急性心肌梗塞，其作用機製目前尚不清楚。 2．因氨氯地平的擴血管作用是逐漸產生的，服用氨氯地平後發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級）進行的長期、安慰劑對照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4．肝功能受損病人的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，氨氯地平的半衰期在肝功能受損時延長，但尚未確定相應的推薦劑量，因此，使用該品應謹慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。