去氧氟尿苷片

去氧氟尿苷片

注射用奈達鉑

化學名稱：5′-去氧-5-氟尿苷。

主要成份為奈達鉑。

福安藥業集團寧波天衡製藥有限公司

齊魯製藥有限公司

國藥準字H20031267

國藥準字H20050563

本品用於治療乳腺癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

主要用於頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

口服，一天總量0.8～1.2g(4-6片)，分3～4次，並根據年齡、症狀可適當增減，或遵醫囑，與抗腫瘤藥物一起使用時，請遵醫囑。

臨用前，用生理鹽水溶解後，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時間不應少於1小時，滴完後需繼續點滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2,每療程給藥一次，間隔3-4周後方可進行下一療程。

在常用劑量下，本品耐受性好，但有時也可能出現以下不良反應： 1.消化係統：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振，偶有口幹、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等； 2.血液：可出現白血球減少、血紅蛋白降低，偶爾出現血小板減少、貧血等症狀。 3.肝髒：偶見GOT、GPT、AI-P、BIL等升高。 4.腎髒：偶見BUN上升、血尿、蛋白質、尿頻等症狀。 5.精神神經係統：偶有出現倦怠感、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、腳步不穩，定向障礙，嗅覺倒錯，口齒不清，味覺減弱等症狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質症的報道。 6.皮膚：偶有出現色素沉著、瘙癢感、毛發脫落，罕見指、趾甲異常和皮炎等。 7.循環係統：罕見胸部壓迫感、心悸、心電圖異常（ST段升高）等症狀。 8.過敏症：偶有皮疹，濕疹、蕁麻疹，罕見光過敏。 9.其他：有時出現發熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等症狀。

以下患者禁用：1.有明顯骨髓抑製及嚴重肝、腎功能不全者。2.對其它鉑製劑及右旋糖酐過敏者。3.孕婦、可能妊娠及有嚴重並發症的患者

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.據動物實驗（小鼠），報告有致畸作用，對哺乳婦女最好不要用藥。2.據動物實驗（小鼠），報告藥物會進入乳汁，因此哺乳期服藥時，應停止哺乳。兒童用藥：對早產兒、新生兒、乳嬰或兒童的安全性尚未確定（無使用經驗）。老年用藥：老年患者和生理功能低下者慎用本藥。

兒童注意事項： 兒童使用本品的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.動物試驗中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。 2.有報道類似藥物順鉑可通過乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時應終止授乳。

本品用於治療乳腺癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

主要用於頭頸部癌，小細胞肺癌，非小細胞肺癌，食管癌等實體瘤。

奈達鉑為順鉑類似物。本品進入細胞後，甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結合，導致離子型物質（活性物質或水合物）的形成，斷裂的甘醇酸脂配基變得不穩定並被釋放，產生多種離子型物質並與DNA結合。本品以與順鉑相同的方式與DNA結合，並抑製DNA複製，從而產生抗腫瘤活性。另外，已經證實本品在與DNA反應時，所結合的堿基位點與順鉑相同。毒理研究：重複給藥毒性：本品大鼠每周2次共一個月、每天一次連續1個月，每周一次共6個月及狗每周一次共6周靜脈注射給藥的毒理研究結果顯示，其毒性與順鉑類似，主要毒性靶器官為血液（紅細胞、血小板下降）、腎髒、胰腺。遺傳毒性：本品Ames試驗陽性，體外（人淋巴細胞）及體內（小鼠骨髓細胞）染色體畸變試驗結果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。生殖毒性：家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為500μg/kg時有致畸性，對胎仔的無影響劑量為250μg/kg。大鼠給藥劑量達540μg/kg時，可引起胎鼠骨化延遲，但對其外形、骨骼係統、發育等功能無明顯影響。

一、對以下患者慎重用藥： 1.骨髓機能抑製的患者 2.肝功能障礙的患者 3.腎功能障礙的患者 4.並發感染的患者 5.心髒疾患或既往有心髒病史的患者 6.水痘患者（有可能導致致命性的全身障礙） 7.兒童 8.消化道潰瘍或出血的患者 二、一般注意事項： 1.可能會引起骨髓機能抑製等嚴重副作用，因此需多次進行臨床檢查（血液、肝、腎功能檢查），充分觀察患者的狀態、症狀、體征，發現異常時減量、停藥並給予適當處理。 2.可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎，缺血性腸炎，壞死性腸炎）和脫水，密切注意病人的症狀、體征。當發生嚴重的腹部疼痛，腹瀉和其他症狀時，立即停藥並對症治療，當發生脫水時，應采取適當的治療，如補液治療。 3.充分注意感染症狀、出血傾向的發生及惡化。 4.兒童用藥時，要特別注意副作用的發生，慎重用藥。 5.兒童以及生育年齡患者用藥時，需考慮到對性腺的影響。 6.有報導在國外靜脈用藥時，引起胸痛、心電圖異常（ST段上升，T波倒置等）現象。

1.本品應盡可能在具有腫瘤化療經驗的醫師指導下使用，慎重選擇患者，應具有應對緊急情況的處理條件。2.聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合並感染和水痘患者及老年人慎用。3.本品有較強的骨髓抑製作用，並可能引起肝、腎功能異常。應用本品過程中應定期經常檢查血液、肝、腎功能並密切注意患者的全身情況，若發現異常應停藥並適當處置。對骨髓功能低下及腎功能不全及應用過順鉑者，應適當降低初次給藥劑量；本品長期給藥時，毒副反應有增加的趨勢，並有可能引起延遲性不良反應，應密切觀察。4.注意出血傾向及感染性疾病的發生或加重。5.本