去氧氟尿苷片

去氧氟尿苷片

鹽酸托烷司瓊注射液

化學名稱：5′-去氧-5-氟尿苷。

鹽酸托烷司瓊。輔料為：注射用水。

福安藥業集團寧波天衡製藥有限公司

山西振東製藥股份有限公司

國藥準字H20031267

國藥準字H20052476

本品用於治療乳腺癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

預防和治療癌症化療引起的惡心和嘔吐。

口服，一天總量0.8～1.2g(4-6片)，分3～4次，並根據年齡、症狀可適當增減，或遵醫囑，與抗腫瘤藥物一起使用時，請遵醫囑。

兒童：一般不推薦用於兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量： 2歲以上兒童劑量0.1mg/kg，最高可達每天5mg（按托烷司瓊計）。  第1天靜滴給藥：將本品溶於100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）於化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2—6天口服給藥。  兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋後，在早晨起床時(至少於早餐前1h)立即服用。  成人：推薦劑量為每天5mg（按托烷司瓊計），每日一次，6天為一療程。  第1天靜脈給藥：將本品1支溶於100ml常用的輸注液中（如生理鹽水、格林氏液或5%葡萄糖液）於化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2—6天可改為口服給藥，於早晨起床時(至少於早餐前1h)用水送服。  代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。  肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變，但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康誌願者高約50%。然而，如果采用每天5mg，共6天的給藥方案，則不必減量。

在常用劑量下，本品耐受性好，但有時也可能出現以下不良反應： 1.消化係統：腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振，偶有口幹、唇炎、腹痛、腹脹、便秘、胃炎、麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血、胃潰瘍、舌炎等； 2.血液：可出現白血球減少、血紅蛋白降低，偶爾出現血小板減少、貧血等症狀。 3.肝髒：偶見GOT、GPT、AI-P、BIL等升高。 4.腎髒：偶見BUN上升、血尿、蛋白質、尿頻等症狀。 5.精神神經係統：偶有出現倦怠感、頭暈、頭痛、嗜睡、耳鳴、腳步不穩，定向障礙，嗅覺倒錯，口齒不清，味覺減弱等症狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質症的報道。 6.皮膚：偶有出現色素沉著、瘙癢感、毛發脫落，罕見指、趾甲異常和皮炎等。 7.循環係統：罕見胸部壓迫感、心悸、心電圖異常（ST段升高）等症狀。 8.過敏症：偶有皮疹，濕疹、蕁麻疹，罕見光過敏。 9.其他：有時出現發熱、咽喉部不適感、眼睛疲勞等症狀。

對托烷司瓊過敏者及孕婦禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.據動物實驗（小鼠），報告有致畸作用，對哺乳婦女最好不要用藥。2.據動物實驗（小鼠），報告藥物會進入乳汁，因此哺乳期服藥時，應停止哺乳。兒童用藥：對早產兒、新生兒、乳嬰或兒童的安全性尚未確定（無使用經驗）。老年用藥：老年患者和生理功能低下者慎用本藥。

本品用於治療乳腺癌、胃癌、結腸癌、直腸癌、鼻咽癌。

預防和治療癌症化療引起的惡心和嘔吐。

藥理作用鹽酸托烷司瓊是一種外周神經原及中樞神經係統5-羥色胺3(5-HT3)受體的強效、高選擇性的競爭拮抗劑。某些物質包括一些化療藥可激發內髒粘膜的類嗜鉻細胞釋放出5-羥色胺，從而誘發伴惡心的嘔吐反射。本品主要通過選擇地阻斷外周神經原的突觸前5-HT3受體而抑製嘔吐反射，另外，其止吐作用也可能與其通過對中樞5-HT3受體的直接阻斷而抑製最後區的迷走神經的刺激作用有關。毒理研究遺傳毒性:文獻報道鹽酸托烷司瓊對小鼠骨髓微核無明顯影響，體外高濃度也未見染色體畸變和致突變作用。

一、對以下患者慎重用藥： 1.骨髓機能抑製的患者 2.肝功能障礙的患者 3.腎功能障礙的患者 4.並發感染的患者 5.心髒疾患或既往有心髒病史的患者 6.水痘患者（有可能導致致命性的全身障礙） 7.兒童 8.消化道潰瘍或出血的患者 二、一般注意事項： 1.可能會引起骨髓機能抑製等嚴重副作用，因此需多次進行臨床檢查（血液、肝、腎功能檢查），充分觀察患者的狀態、症狀、體征，發現異常時減量、停藥並給予適當處理。 2.可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎，缺血性腸炎，壞死性腸炎）和脫水，密切注意病人的症狀、體征。當發生嚴重的腹部疼痛，腹瀉和其他症狀時，立即停藥並對症治療，當發生脫水時，應采取適當的治療，如補液治療。 3.充分注意感染症狀、出血傾向的發生及惡化。 4.兒童用藥時，要特別注意副作用的發生，慎重用藥。 5.兒童以及生育年齡患者用藥時，需考慮到對性腺的影響。 6.有報導在國外靜脈用藥時，引起胸痛、心電圖異常（ST段上升，T波倒置等）現象。

1高血壓未控製的患者，用藥後可能引起血壓進一步升高，故高血壓的患者應慎用，其用量不宜超過10毫克/天。2鹽酸托烷司瓊常見的不良反應是頭暈和疲勞，患者服藥後在駕車或操縱機械者應慎用。3肝腎功能障礙者使用鹽酸托烷司瓊半衰期延長，但這種變化在每天5mg，連續用藥6天的治療中不會發生藥物蓄積，因此不必調整用藥劑量。