阿司匹林緩釋片

阿司匹林緩釋片

磷酸奧司他韋膠囊

阿司匹林

本品主要成份為磷酸奧司他韋，其化學名稱為:(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-環己烯-1-羧酸乙酯磷酸鹽。分子量：C16H28N2O4.H3PO4

鄭州市協和製藥廠

國藥準字H19980008

國藥準字J20090076

（1）鎮痛,解熱（2）抗炎,抗風濕（3）關節炎（4）抗血栓（5）兒科用於皮膚粘膜淋巴結綜合證（川崎病）的治療。（6）可用於治療膽道蛔蟲症。

適用於成人和1歲及1歲以上兒童的流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多）。也可以用於成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

解熱鎮痛：一次2～3片（每片0.162g）,一日3次。抗風濕：一次4～5片（每片0.162g）,1日3～4次,或遵醫囑。兒童酌減。

磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。流感的治療在流感症狀開始的第一天或第二天（理想狀態為36小時內）就應開始治療。劑量指導成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。兒童對1歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用體重推薦劑量（服用5天）≤15千克>15-23千克>23-40千克>40千克30毫克，每日2次45毫克，每日2次60毫克，每日2次75毫克，每日2次流感的預防磷酸奧司他韋用於與流感患者密切接觸後的流感預防時的推薦口服劑量為7

下列情況應禁用： 1活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血； 2血友病或血小板減少症； 有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現哮喘,神經血管性水腫或休克者。

對本品的任何成分過敏者禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.妊娠對大鼠和家兔進行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項大鼠分娩前後的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項研究出現未斷奶幼鼠的生長遲滯，產程也延長。在對大鼠進行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母兔的15％-20%。對於妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數據，因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此隻有在預期利益大於潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。2.哺 老人注意事項： 用於老年患者治療和預防時劑量不需要調整。

（1）鎮痛,解熱（2）抗炎,抗風濕（3）關節炎（4）抗血栓（5）兒科用於皮膚粘膜淋巴結綜合證（川崎病）的治療。（6）可用於治療膽道蛔蟲症。

適用於成人和1歲及1歲以上兒童的流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多）。也可以用於成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

本品屬於非甾體抗炎藥。①鎮痛作用：主要是通過抑製前列腺素及其他能使痛覺對機械性或化學性刺激敏感的物質（如緩激肽,組胺）的合成,屬於外周性鎮痛藥。但不能排除中樞鎮痛（可能作用於下視丘）的可能性；②抗炎作用；確切的機製尚不清楚,可能由於本品作用於炎症組織,通過抑製前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑製溶酶體酶的釋放及白細胞趨化性等也可能與其有關；③解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑製有關；④抗風濕作用：本品抗風濕的機製,除解熱,鎮痛作用外主要在於抗炎作用：⑤抑製血小板聚集的作用：是通過抑製血小板的環氧化酶,減少前列腺素的生成而起作用。

磷酸奧司他韋是其活性代謝產物的藥物前體，其活性代謝產物（奧司他韋羧酸鹽）是選擇性的流感病毒神經氨酸酶抑製劑。神經氨酸酶是病毒表麵的一種糖蛋白酶，其活性對新形成的病毒顆粒從被感染細胞中釋放和感染性病毒在人體內進一步播散至關重要。磷酸奧司他韋的活性代謝產物能夠抑製甲型和乙型流感病毒的神經氨酸酶活性。在體外對病毒神經氨酸酶活性的半數抑製濃度低至納克水平。在體外觀察到活性代謝產物抑製流感病毒生長，在體內也觀察到其抑製流感病毒的複製和致病性。本品通過抑製病毒從被感染的細胞中釋放，從而減少了甲型或乙型流感病毒的播散。對自然獲得的和實驗室性流行性感冒進行的研究顯示：應用磷酸奧司他韋並沒有影響人體對感染產生正常的體液免疫反應。對滅活疫苗的抗體反應並沒有受磷酸奧司他韋治療的影響。

1交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種非甾體抗炎藥過敏。但非絕對,必須警惕交叉過敏的可能性。 2對診斷的幹擾：①長期每日用量超過2,4g時,硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性,葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性；②可幹擾尿酮體試驗；③當血藥濃度超過130μg∕ml時,用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響；④用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時可受本品幹擾；⑤尿香草基杏仁酸（VMA）的測定,由於所用方法不同,結果可高可低；⑥由於本品抑製血小板聚集,可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量（＜150mg/日）引起出血的報道；⑦肝功能試驗,當血藥濃度＞250μg/ml時,丙氨酸氨基轉移酶,門冬氨酸氨基轉移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減小時可恢複正常。⑧大劑量應用,尤其是血藥濃度＞300μg/ml時凝血酶原時間可延長；⑨每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；⑩由於本品作用於腎小管,使鉀排泄增多,可導致血鉀降低；⑾大劑量應用本品時,用放射免疫法測定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得較低結果；⑿由於本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少（即PSP排泄試驗）。 3下列情況應慎用：①有哮喘及其他過敏性反應時：②葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；③痛風（本品可影響排尿酸藥的作用,小劑量時可能引起尿酸滯留）；④肝功能減退時可加重肝髒毒性反應,加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現腎髒不良反應；⑤心功能不全或高血壓。大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥腎功不全時有加重腎髒毒性的危險；⑦血小板減少者。 4長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積,肝功能及血清水楊酸含量 5盡量避免使用。①本品易於通過胎盤。詳見相關醫學資料。②本品可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5～8小時後乳汁中藥物濃度可達173～483μg∕ml,故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。 6小兒患者,尤其有發熱及脫水者,易出現毒性反應。急性發熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應用本品可能發生瑞氏綜合征（Reye`sSyndrome）有關,嚴重者可致死,中國尚不多見。 7老年患者由於腎功能下降服用本品易出現毒性反應。

1、自磷酸奧司他韋上市後，陸續收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監測。2、尚無證據顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。3、奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。4、奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚未確定。5、在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。6、在免疫抑製的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定。7、在合並有慢性心髒或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的並發症發生率無差別。8、磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有。隻有在可靠的流行病學資料顯示社區出現了流感病毒感染後才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。9、對肌酐清除率在10-30毫升/分鍾的患者，用於治療和預防的推薦劑量應做調整。磷酸奧司他韋不推薦用於肌酐清除率小於10毫升/分鍾的患者，和嚴重腎功能衰竭需定期進行血液透析和持續腹膜透析的患者（見【藥代動力學】和【用法用量】）。10、無腎功能衰竭兒童的藥物劑量的資料。11、沒有觀察到藥物對患者駕駛車輛或者操縱機械的能力產生影響。但是必須考慮流感本身可能造成的影響。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。