鹽酸多塞平乳膏

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更昔洛韋膠囊

本品主要成分及其化學名稱：N,N-二甲基-3-二苯並（b，e）-噁庚英-11（6H）亞基-1-丙胺鹽酸。

本品主要成份為更昔洛韋，其化學名稱為9-（1,3-二羥基-2-丙氧甲基）鳥嘌呤 化學結構式： 分子式：C9H13N5O4 分子量：255.23

湖北科益藥業股份有限公司

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國藥準字H20030877

國藥準字H20030817

用於慢性單純性苔癬，局限性瘙癢症，惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。

本品用於免疫損傷引起巨細胞病毒感染的患者。  1、於免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發生的巨細胞病毒性視網膜炎的維持治療。  2、預防可能發生於器官移植受者的巨細胞病毒感染。  3、預防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。

外用塗於患處，每日2～3次。

腎功能正常情況下：  　　巨細胞病毒CMV視網膜炎的維持治療：在誘導治療後，推薦...

1因為本品具有抗膽堿作用，而且外用後可在血中檢出本品，因此對於未治療的窄角性青光眼或有尿瀦留傾向者、心功能不全、嚴重肝、腎損傷者以及有癲癇病史者禁用。 2既往有嚴重藥物過敏史者禁用。

本品可引起粒細胞減少/中性白細胞減少及血小板減少。罕見：頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓降低、寒戰、血尿、血尿素氨增加、脫發、瘙庠、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜伊紅細胞增多症等。有巨細胞病毒感染性視網膜炎的艾滋病患者可出現視網膜剝離。

兒童注意事項： 兒童禁用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 老人注意事項： 老年患者慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：更昔洛韋在人類用藥的推薦劑量水平可能引起致畸和胚胎毒性。沒有對妊娠婦女的足夠的、良好對照的研究。故僅在充分顯示治療益處超過對胎兒潛在危害的情況下，方可使用本品。  　　對更昔洛韋是否分泌入人類乳汁的情況未知，因此，哺乳期婦女慎用。如哺乳期婦女必須接受本品，則應在治療時停止授乳。 兒童用藥：接受本品治療的兒童不良事件與成人相似，最常報告的是粒細胞減少症和血小板減少。在潛在的獲益超過風險時方可給兒科患者用藥。 老年用藥：一般來說，由於老年患者肝、腎或心髒功能減低，以及合並其他疾病或藥物治

用於慢性單純性苔癬，局限性瘙癢症，惡急性、慢性濕疹及異位性皮炎引起的瘙癢。

本品用於免疫損傷引起巨細胞病毒感染的患者。  1、於免疫功能損傷（包括艾滋病患者）發生的巨細胞病毒性視網膜炎的維持治療。  2、預防可能發生於器官移植受者的巨細胞病毒感染。  3、預防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。

藥理學本品具有阻斷H1和H2受體的作用，同時也是膽堿能受體和腎上腺素受體拮抗劑，其阻斷H1受體效價比苯海拉明強775倍，比安太樂強56倍，比賽庚啶強11倍。用本品117mg／kg、83mg／kg、50mg／kg皮膚給藥，對右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙癢有明顯的抑製作用，對小鼠的皮膚血管通透性有明顯的降低作用，而且比苯海拉明強，並抑製磷酸組織胺引起的豚鼠過敏反應，對三種過敏模型的抗過敏作用均呈現較好的量效關係。毒理學本品對完整的以及破損的皮膚產生中度刺激性，但停藥一周可完全恢複。小鼠（口服）LD50148～178mg／kg，大鼠346～460mg／kg。

藥理作用：本品為一種2′—脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑製皰疹病毒的複製。其作用機理是：更昔洛韋首先被巨細胞病毒（CMV）編碼的蛋白激酶同係物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細胞激酶進一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細胞內，三磷酸鹽的水平比非感染細胞中的水平高100倍，提示本品在感染的細胞中可優先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細胞內持續數天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑製病毒的DNA合成： 　　1）競爭性地抑製病毒DNA聚合酶； 　　2）共同進入病毒DNA內，從而導致病毒DNA延長的終止。 　　臨床已證實，本品對CMV和單純皰疹病毒（HSV）所致的感染有效。 　毒理研究  　　遺傳毒性：本品Ames試驗結果陰性。體外試驗中，更昔洛韋可增加小鼠淋巴瘤細胞的突變和人淋巴細胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗中，更昔洛韋靜脈注射給藥量相當於臨床暴露量的2.8至10倍時，有致裂變作用，但在與臨床暴露量相當時無此作用。 　　生殖毒性：雌性小鼠靜脈給予更昔洛韋的暴露量約為臨床暴露量的1.7倍時，可引起交配行為減少，生育能力減低，並增加胚胎死亡率。每日口服或靜脈給予本品0.2

1.本品不能用於眼部及粘膜部位； 2.由於外用後仍可吸收入血，20％的患者外用後可有嗜睡，特別外用超過10％體表麵積時，應提醒患者不要駕駛車輛或操作危險的機器。本品連續使用不得超過8天。 3.用藥時應避免飲酒，因酒能加劇此藥的作用； 4.使用本品前至少兩周應停用單胺氧化酶（MAO）抑製劑類藥物。

1、給患者的信息：  　　更昔洛韋的主要毒性為中性粒細胞減少症、貧血和血小板減少症，必要時需進行劑量調整包括停藥。應強調在治療中密切接受血細胞計數檢查的重要性。更昔洛韋與肌酐升高有關。 　　更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠期使用。建議育齡女性在使用本品治療時需采取有效的避孕措施，男性在治療期間和治療後至少90天應避孕。 　　HIV陽性患者：本品與齊多夫定同時使用可能引起嚴重的粒細胞減少症。與地丹諾辛同時使用可引起血清地丹諾辛濃度顯著提高。  　　HIV陽性伴CMV視網膜炎患者：更昔洛韋不是CMV視網膜炎的治療藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療後可能持續經曆視網膜炎的發展過程。建議患者在接受本品治療期間最少4至6周進行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。  　　器官移植受者：在對照臨床試驗中，接受本品的器官移植受者腎損害的發生率高，特別是合並使用腎毒性藥物者，如環孢菌素和兩性黴素B。雖然此毒性反應的特異性機製尚未確定，且大多數病例為可逆反應，但在同一試驗中，接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發生率高，提示本品起重要作用。  　　2、實驗室檢查：  　　由於接受本品的