地紅黴素腸溶片

地紅黴素腸溶片

硫唑嘌呤片

本品主要成分為地紅黴素。

硫唑嘌呤。化學名稱：6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤。化學結構式：分子式：C9H7N7O2S分子量：277.27

湖北舒邦藥業有限公司

上海信誼藥廠有限公司

國藥準字H20051109

國藥準字H31021423

適用於12歲以上患者，用於治療下列敏感引起的輕、中度感染：慢性支氣管炎急性發作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。急性支氣管炎：由卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起的。社區獲得性肺炎：由嗜肺軍團菌、肺炎支原體、肺炎鏈球菌引起。咽炎和扁桃體炎：由化膿性鏈球菌引起。單純性皮膚和軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌體）、化膿性鏈球菌引起的。

1．急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2．後天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，係統性紅斑狼瘡；3．慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎）、原發性膽汁性肝硬變；4．甲狀腺機能亢進，重症肌無力；5．其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

本品應與食物同服或飯後一小時內服用，不得分割、壓碎、咀嚼。地紅黴素用法用量：感染（輕、中度）劑量:服藥次數：療程：慢性支氣管炎急性發作：0.5g（二片）一天一次5-7急性支氣管炎：0.5g（二片）一天一次7社區獲得性肺炎：0.5g（二片）一天一次14咽炎和扁桃體炎：0.5g（二片）一天一次10單純性皮膚和軟組織感染：0.5g（二片）一天一次5-7。

1．口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；2．異體移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；3．白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

禁用於對地紅黴素、紅黴素和其他大環內酯抗生素嚴重過敏的患者。不應用於可疑或潛在菌血症患者（因其不能提供有效的藥物濃度達到治療部位）。

已知對本品高度過敏的患者禁用。

兒童注意事項： 12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性，尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦：對大鼠進行生殖研究，劑量高達人用量的21倍（根據mg/m2計算），對家兔的研究劑量為人用量的4倍。結果表明本品對生育力和胎兒均無損害。對小鼠進行生殖研究，劑量高達人用量的8倍。結果表明本品可使胎兒體重顯著降低。然而，對孕婦尚無適當的，很好的對照臨床研究。因此，孕婦使用本品應權衡利弊。分娩：對分娩的影響尚不清楚。哺乳期：哺乳婦女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中發現了其他大環內酯抗生素，並且齧齒類動物母乳中也含本品。因此哺乳期婦女應慎用。 老人注意事項： 平均Cmax，AUC隨年齡的增加而趨於升高，但在統計學或臨床上均無顯著性差異。

兒童注意事項： 妊娠與哺乳期注意事項： 可致畸胎，孕婦忌用 老人注意事項：

適用於12歲以上患者，用於治療下列敏感引起的輕、中度感染：慢性支氣管炎急性發作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起。急性支氣管炎：由卡他莫拉菌、肺炎鏈球菌引起的。社區獲得性肺炎：由嗜肺軍團菌、肺炎支原體、肺炎鏈球菌引起。咽炎和扁桃體炎：由化膿性鏈球菌引起。單純性皮膚和軟組織感染：由金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌體）、化膿性鏈球菌引起的。

1．急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；2．後天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，係統性紅斑狼瘡；3．慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎）、原發性膽汁性肝硬變；4．甲狀腺機能亢進，重症肌無力；5．其他：慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等。

小鼠口服本品60、180mg/kg對中樞神經係統未見明顯影響，與麻醉藥聯用未見協同作用；狗口服本品120mg/kg和240mg/kg，對心率、心電圖和呼吸與給藥前相比未見明顯影響。毒理研究結果表明： 1急性毒性：小鼠一次口服本品其LD50雄性為1972.7mg/kg，雌性為1882.4mg/kg；大鼠口服本品LD50＞4000mg/kg；犬口服本品LD50＞4500mg/kg。 2生殖毒性：小鼠灌服本品200-600mg/kg，對孕鼠和胚胎未見明顯毒性作用和致畸胎作用。 3致突變：微生物回複突變試驗，中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗等均未見致突變作用。 4長期毒性：大鼠口服本品40，500和1000mg/kg.d連續兩個月，除1000mg/kg.d劑量有暫時轉氨酶升高外，未見其它功能和病理改變，40和500mg/kg.d為安全劑量。犬口服本品35，88和220mg/kg.d.連續兩個月，除中劑量和大劑量有嘔吐反應和轉氨酶升高外，其它生化功能和病理切片未見明顯病理改變。

在體內幾乎全部轉變成6－巰基嘌呤而起作用。由於其轉變過程較慢，因而發揮作用緩慢。它能抑製Friend白血病，抑製病毒對小鼠的感染，使脾髒腫大得到抑製，使脾髒及血漿內病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射本品達4～5個月時出現體重下降、嚴重貧血和網織細胞增加。家兔於妊娠早期給予本藥，可引起畸胎，主要是肢體發育受到影響。可通過對RNA代謝的幹擾而具有免疫抑製作用。若小劑量長期存在於培養基中，可抑製致敏的淋巴細胞在體外的殺傷細胞作用。

肝功能不全：輕度肝損傷患者，其平均Cmax、AUC和分布體積隨時服藥次數的增多而略有增加，但不必調整劑量。腎功能不全：其平均Cmax、AUC隨肌肝清除率的降低而趨於升高，但腎髒損傷（包括透析）患者不必調整劑量。已有報道，實際上使用所有的廣譜抗生素（包括地紅黴素），都會產生偽膜性結腸炎。因此，若使用抗生素的患者發生腹瀉，考慮到這種診斷是重要的，這種結腸炎的程度從輕度至危及生命，程度不同。對於輕度偽膜性結腸炎病例，通常僅僅是停藥就能奏效，對於中度至嚴重病例，就應采取適當的治療措施。

致肝功能損害，故肝功能差者忌用，亦可發生皮疹，偶致肌肉萎縮，用藥期間嚴格檢查血象。