哈西奈德乳膏

哈西奈德乳膏

注射用甲磺酸左氧氟沙星

本品主要成份為：哈西奈德(氯氟舒鬆、哈西縮鬆)。其化學名稱為：16，17-[(1-甲基亞乙基)雙(氧)]-11?-羥基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3，20-二酮。分子式：C24H32ClFO5，分子量：454.9。

本品主要成份為：甲磺酸左氧氟沙星

福元藥業股份有限公司

晉城海斯製藥有限公司

國藥準字H34020378

國藥準字H20060544

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、麵積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非麵部）肥厚性瘢痕。

本品適用於敏感細菌引起的下列中、重度感染：呼吸係統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細菌支氣管炎、支氣管擴張合並感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；泌尿係統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；生殖係統感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其它感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

外塗患處每日早晚各一次。

本產品應臨用現配。先用5％葡萄糖注射用或5％葡萄糖氯化鈉注射液5～10ml溶解後，再加入5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖氯化鈉注射液100ml中靜脈滴注。本製劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鍾。本製劑不宜與其它藥物同瓶混合靜滴，或在一根靜脈輸液管內進行靜滴。推薦劑量：成人每日400mg，分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者（如綠膿杆菌），每日最大劑量可增至600mg，分2次靜滴。腎功能減退者按照肌酐清除率決定用藥劑量。肌酐清除率50～80ml/min正常劑量20～49ml/min首劑400mg,以後每24小時200mg10～19ml/min首劑400mg,以後每48小時200mg

對該藥過敏者。由細菌、真菌、病毒和寄生蟲引起的原發性皮膚病變。潰瘍性病變。痤瘡、酒渣鼻。眼瞼部用藥（有引起青光眼的危險）。滲出性皮膚病。

對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

兒童注意事項： 應為小麵積，短期應用，一旦消退迅速停藥，一歲以內兒童盡量不用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚無人局部用藥致畸作用的研究，妊娠期應慎用。外用經皮吸收大量時可從乳汁排泄，哺乳期慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、麵積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非麵部）肥厚性瘢痕。

本品適用於敏感細菌引起的下列中、重度感染：呼吸係統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、彌漫性細菌支氣管炎、支氣管擴張合並感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；泌尿係統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；生殖係統感染：急性前列腺炎、急性附睾炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其它感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

藥理： 1抗炎作用本品為局部用藥，為高效含氟和氯的皮質類固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎鬆的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數為360，已有證據認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高?受體對兒茶酸胺的反應性，通過激活腺苷環化酶使cAMP生成增多，並抑製磷酸乙酯酶使cAMP破壞減少，結果使細胞中cAMP年濃度增高，同時又抑製組織胺的釋放。本品抑製大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米鬆相似。用甲醛致小鼠和大鼠後足跟腫脹法觀察，本品和地塞米鬆均有明顯的抑製作用，而用高5倍量的氫化可的鬆也無抑製作用。本品對胸腺及脾髒有明顯的減重作用。 2對各類細胞的選擇性藥理作用：減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數量，抑製淋巴細胞增殖及細胞因子生成，抑製巨噬細胞分化及吞噬活性，抑製中性粒細胞粘附，降低血管內皮細胞通透性，抑製成纖維細胞增殖及膠原合成，抑製皮脂腺細胞活性。 3抗增生作用本品具有抗有絲分裂作用，它降低PNA的轉錄，從而降低DNA的合成，也影響DNA的修複，結果使表皮變薄，尤其對膠原的合成影響最大。 4免疫抑製作用本品通過與細胞漿的皮質類固醇受體結合，發生一係列反應，激活了細胞中溶胞基因的表達；它誘導淋巴細胞中核內DNA裂解直接殺傷淋巴細胞的死亡。 毒性： 急性毒性試驗，肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg／kg，雄性小鼠LD50為35mg／kg；腹腔注射雄性小鼠LD50為215mg／kg；灌胃給藥從250~1500mg／kg未見動物死亡。亞急性毒性試驗，主要表現為胸腺和淋巴細胞的損傷。局部外用本品的致畸性尚無研究，但口服未見用藥的人群致畸危險高於一般人群。大麵積大量應用本品或封包用藥，發現對丘腦-垂體-腎上腺軸（HPA軸）的抑製作用。

本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑製細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶II）的活性，阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸杆菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形杆菌屬、誌賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸杆菌、不動杆菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

大麵積大量用藥或封包方式可使經皮吸收多，可發生全身反應，尤其是低齡兒童和嬰幼兒，出現可逆行柯興氏征及生長遲緩，突然停藥可出現急性腎上腺皮質功能不全。出現局部不耐受現象，應停藥並尋找原因。警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內。

1．本製劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鍾。本製劑不宜與其它藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。2．腎功能不全者應減量或慎用，使用時參照用法用量中的詳細內容。3．有中樞神經係統疾病及癲癇史患者應慎用。4．喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率小於0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息，嚴禁運動，直至症狀消失。