阿伐斯汀膠囊

阿伐斯汀膠囊

維A酸乳膏

每粒膠囊含有8毫克阿伐斯汀。

化學名：3,7-二甲基-9-（2,6,6-三甲基環己烯）-2,4,6,8全反式壬四烯酸

SmithKlineBeechamPharmaceuticals

上海通用藥業股份有限公司

H20080219

國藥準字H10930141

適用於緩解下列疾病的症狀。過敏性鼻炎，包括枯草熱，組織胺介導的皮膚病，包括有關的過敏性皮膚疾患。例如：慢性蕁麻疹、皮膚劃痕症、膽鹼能性蕁麻疹、特發性獲得性寒冷性蕁麻疹、異位皮炎。

本品用於尋常痤瘡及角化異常性疾病。

口服：成人及12歲以上兒童8mg／次，2～3次／日。

對其它角化異常性痤瘡皮損局部外用0.1%軟膏及對痤瘡皮損局部外用0.05%軟膏。每晚用溫水清潔皮膚後塗藥1次，或遵醫囑。

已知對阿伐斯汀或吡咯吡胺（tripr0lidine）過敏的病人禁服。腎髒的排泄作用是消除阿伐斯汀的主要途徑，在沒有關於對腎損害患者使用的研究前，欣民立不被推薦用於明顯地有腎功能損害的病人[肌酐清除率每分鍾少於50毫升及血清肌酐量每公升多於150微克分子]。

妊娠起初3個月內婦女禁用.急性或亞急性皮炎,濕疹類皮膚病患者禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 兒童慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠起初3個月內婦女禁用；哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

適用於緩解下列疾病的症狀。過敏性鼻炎，包括枯草熱，組織胺介導的皮膚病，包括有關的過敏性皮膚疾患。例如：慢性蕁麻疹、皮膚劃痕症、膽鹼能性蕁麻疹、特發性獲得性寒冷性蕁麻疹、異位皮炎。

本品用於尋常痤瘡及角化異常性疾病。

阿伐斯汀是一種強的競爭性組織胺H1受休拮抗劑，沒有明顯抗膽鹼作用。對中樞神經係統的穿透能力低，本品可通過完全或部分阻止組織胺釋放而緩解由其引起的症狀。給成年人單劑量服用8毫克阿伐斯汀後約30分鍾開始有效，這取決於其對組織胺所引起的皮膚劃痕和發紅的拮抗作用，拮抗發紅作用和拮抗皮膚劃痕作用的峰效用分別出現在90分鍾和2小時。此後拮抗作用緩慢下隆，其明顯的抗組胺作用可維持12小時。而過敏性鼻炎症狀的緩解是在係統用藥1小時內出現。

藥理學表皮角質形成細胞、黑色素細胞及真皮成纖維細胞都是維A酸作用重要的靶細胞。維A酸顯著的藥理活性之一是誘導表皮增生，使顆粒層和棘細胞層增厚，可能是維A酸對表皮細胞的直接作用，也可能是通過調節表皮生長因子的絲裂原作用，受作用的表皮細胞可見到DNA合成和絲分裂指數增加。另一個重要作用是在表皮細胞分化後期通過影響K1、K10角蛋白酶解﹑，影響絲聚蛋白原至絲聚蛋白過程及交聯包膜形成促進表皮顆粒層細胞向角質層分化。維A酸可顯著抑製實驗性粉刺生成，通過調節毛囊皮脂腺上皮角化異常過程去除角質栓，從而起到防止及消除粉刺皮損作用。維A酸可影響黑色素細胞的黑色素生成，其作用是多位點的，對酪氨酸羥化酶、多巴氧化酶及二羥基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑製作用，從而降低黑色素形成、減輕皮膚色素沉著。維A酸對正常人黑色素細胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都無影響。當皮膚發生生理性老化、或受藥物、紫外線輻射及創傷傷害時，維A酸可糾正或預防有害因素對真皮結締組織生化成分及形態結構引起的異常，刺激皮膚細胞外基質蛋白合成，在真皮上部加速形成新的結締組織帶，並可提高傷口部位的張力強度。維A酸對正常皮膚膠原合成無影響。此外，維A酸對白細胞趨化有抑製活性，從而起到抗炎作用。全反式維A酸對皮脂腺及其分泌無直接影響。毒理學口服維A酸對實驗動物(包括小鼠、大鼠、地鼠、兔、猴等)和人都有很強的致畸作用。皮膚局部外用維A酸對處於胚胎敏感期的小鼠、大鼠、地鼠、兔母體有明確的胚胎毒性及致畸性，並可引起母體係統毒性。但迄今回顧性資料未發現人皮膚局部用藥後引起畸胎。維A酸對皮膚有刺激性。上述實驗動物的皮膚反應較人反應顯著為重，可隨藥物濃度和給藥次數引起不同程度皮膚刺激性炎症，紅腫、糜爛，削弱角質層屏障，使藥物吸收增加，引起係統毒性。人皮膚外用雖有刺激性但並沒有上述嚴重反應。可能由於動物和人的皮膚結構差異及對維A酸刺激的敏感性不同所致。所以有關動物維A酸局部給藥的安全性資料及對臨床用藥安全性的預測意義應慎重評估。

大部分病人使用欣民立後不引起瞌睡，但因每個人對藥物的治療存在個體差異，故應明智地忠告所有從事高警覺性工作的病人，如駕駛汽車或操作機器等，直到他們了解自己對藥物的反應。

1本品應遠離眼部。 2不宜使用於皮膚皺折部位。 3用藥期間勿用其它可導致皮膚刺激及破損的藥物、化妝品或清潔劑，以免加重皮膚反應、導致藥物吸收增加及引起係統不良反應。 4日光可加重維A酸對皮膚的刺激導致維A酸分解，動物實驗提示維A酸可增強紫外線致癌能力，因此本品最宜在晚間及睡前應用，治療過程應避免日曬，或采用遮光措施。 5本品不宜大麵積應用，日用量不應超過20g。