複方甘草酸苷片

複方甘草酸苷片

酮康唑膠囊

美能複方製劑，每片含甘草酸苷(Glyeyrrhizin)25mg、(甘草酸單胺鹽MonoammoniumGlycyrrhizinate35mg)、甘氨酸(AminoaceticAcid)25mg、蛋氨酸(Methionine)25mg。

主要化學成分為酮康唑：1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊環-4-甲氧基]苯基]-呱嗪。

秋山片劑株式會社

南京白敬宇製藥有限責任公司

H20130147

國藥準字H10900055

治療慢性肝病，改善肝功能異常。可用於治療濕疹、皮膚炎、斑禿。

本品適用於下列係統性真菌感染的治療1.念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治療無效的慢性、複發性陰道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.組織胞漿菌病。5.著色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發癬，當局部治療或口服灰黃黴素無效，或難以接受灰黃黴素治療的嚴重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。

成人通常1次2—3片，小兒1次1片，1日3次飯後口服。可依年齡、症狀適當增減。

口服成人每日0.2～0.4g，頓服或分2次服。2歲以上兒童每日3.3～6.6mg/kg，頓服或分2次服。

以下患者不宜給藥： 1.醛固酮症患者，肌病患者，低鉀血症患者(可加重低鉀血症和高血壓症)。 2.有血銨升高傾向的末期肝硬化患者〔該製劑中所含有的蛋氨酸的代謝物可以抑製尿素合成，而使對氨的處理能力低下〕。

對本品過敏者、急慢性肝病患者禁用。

兒童注意事項： 尚未有藥理、毒理或者藥代動力學方麵與成人差異的試驗。藥物使用請參見【用法用量】和【注意事項】。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女，應在權衡治療利大於弊後慎重給藥。 老人注意事項： 基於臨床應用經驗，高齡者有易發低血鉀不良反應傾向，因此需在密切觀察基礎上，慎重給藥。

兒童注意事項： 本品在小兒中的應用缺乏係統的研究資料，2歲以下嬰幼兒的應用缺乏資料，因此本品不宜用於2歲以下小兒。2歲以上兒童亦不宜應用，如確有指征應用時，需權衡利弊後決定是否應用。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可透過血胎盤屏障。動物實驗表明本品可致畸，如發生大鼠的並指、少指（趾）及難產等。美國FDA資料表明，該藥在孕婦中應用屬C類，即動物實驗研究有毒性，對人類研究缺乏充足的資料。因此孕婦應避免應用。本品可分泌至乳汁中。在人類應用本品尚未證實有問題存在，但本品可使新生兒發生核黃疸的可能性增加，哺乳期婦女有指征應用時應權衡利弊後決定是否應用。 老人注意事項： 未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

治療慢性肝病，改善肝功能異常。可用於治療濕疹、皮膚炎、斑禿。

本品適用於下列係統性真菌感染的治療1.念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治療無效的慢性、複發性陰道念珠菌病。2.皮炎芽生菌病。3.球孢子菌病。4.組織胞漿菌病。5.著色真菌病。6.副球孢子菌病。由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發癬，當局部治療或口服灰黃黴素無效，或難以接受灰黃黴素治療的嚴重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。

1.抗炎症作用  1.1.抗過敏作用 甘草酸苷具有抑製兔的局部過敏壞死反應(ArthusPhenomenon)及抑製施瓦茨曼現象(ShwartzmanPhenomenon)等抗過敏作用。對皮質激素，有增強激素的抑製應激反應作用，拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎縮作用。對激素的滲出作用無影響。  1.2.對花生四烯酸代謝酶的阻礙作用 甘草酸苷可以直接與花生四烯酸代謝途徑的啟動酶——磷脂酶A2(phospholipaseA2)結合以及與作用於花生四烯酸使其產生炎性介質的脂氧合酶(lipoxygenase)結合，選擇性地阻礙這些酶的磷酸化而抑製其活化。 2.免疫調節作用 甘草酸苷在體外實驗(invitro)具有以下免疫調節作用：  2.1.對T細胞活化的調節作用;  2.2.對Y幹擾素的誘導作用;  2.3.活化NK細胞作用;  2.4.促進胸腺外T淋巴細胞分化作用。 3.對實驗性肝細胞損傷的抑製作用 在invitro初代培養的大白鼠肝細胞係，甘草酸苷有抑製由四氯化碳所致的肝細胞損傷作用。 4.肝細胞增殖促進作用 甘草酸苷和甘草次酸對Wistar大鼠初代培養肝細胞體外實驗顯示有對肝細胞增殖的促進作用。 5.抑製病毒增殖和對病毒的滅活作用 在dd係小白鼠MHV(小白鼠肝炎病毒)感染實驗中，給與甘草酸苷可延長其生存日數。在兔的牛痘病毒(Vacciniavirus)發痘阻止實驗中，有阻止發痘作用;在體外實驗中，也觀察到了抑製皰疹病毒等的增殖作用，以及對病毒的滅活作用。 有報導甘氨酸及蛋氨酸，可以抑製給Wistar/KY大白鼠口服甘草酸苷所引起的尿量和鈉排泄減少。

1藥理：本品屬吡咯類抗真菌藥，對深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對毛發癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲黴、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛黴屬等作用差。本品通過幹擾細胞色素P-450的活性，從而抑製真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜並改變其通透性，以致重要的細胞內物質外漏。本品可抑製真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑製氧化酶和過氧化酶的活性，引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑製其自芽孢轉變為侵襲性菌絲的過程。 2毒理：動物長期毒性實驗表明，本品可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細胞變性。

1.慎重給藥對高齡患者應慎重給藥(高齡患者低鉀血症發生率高)(參照【老年用藥】)。2.重要注意事項由於該製劑中含甘草酸苷，所以與其它甘草製劑並用時，可增加體內甘草酸苷含量，容易出現假性醛固酮增多症，應予注意。3.給藥時注意藥品交付時，應指導服藥時請將片劑從鋁箔包裝中取出後再服用(有報導將鋁箔一起服用而導致食道粘膜損傷，甚至穿孔引起縱膈炎症等危重並發症)。

1下列情況應慎用：(1)胃酸缺乏(可能引起本品的吸收減少)。(2)酒精中毒或肝功能損害(本品可致肝毒性)。 2治療前及治療期間應定期檢查肝功能。血清氨基轉移酶的升高可能不伴肝炎症狀，然而，如果血清氨基轉移酶值持續升高或加劇，或伴有肝毒性症狀時均應中止酮康唑的治療。 3如同時應用西咪替丁或呋喃硫胺，應至少於服用本品2小時後服用。 4本品可引起光敏反應，故服藥期間應避免長時間暴露於明亮光照下，可佩戴有色眼鏡。 5服藥期間禁服酒精類飲料。如發生頭暈、嗜睡時需引起注意。 6腎功能損害者應用本品不需減量。 7本品對血-腦脊液屏障穿透性差，不宜用於真菌性腦膜炎的治療;本品對曲黴、毛黴或足分支菌感染的療效亦不佳，亦不宜選用。 8對診斷的幹擾：可致血清氨基轉移酶增高，也可引起血膽紅素升高。