哈西奈德乳膏

哈西奈德乳膏

鹽酸左西替利嗪片

本品主要成份為：哈西奈德(氯氟舒鬆、哈西縮鬆)。其化學名稱為：16α，17-[(1-甲基亞乙基)雙(氧)]-11?-羥基-21-氯-9-氟孕甾-4-烯-3，20-二酮。 分子式：C24H32ClFO5 分子量：454.9。

本品主要成份為鹽酸左西替利嗪。

上海寶龍藥業有限公司

齊魯製藥有限公司

國藥準字H19994111

國藥準字H20193004

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、麵積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非麵部）肥厚性瘢痕。

治療下述疾病的過敏相關的症狀：過敏性鼻炎(包括季節性持續過敏性鼻炎和常年性持續性過敏性鼻炎)及慢性特發性蕁麻疹。

外塗患處每日早晚各一次。

1.給藥途徑：口服。2.給藥劑量和方法：(1)成人、6歲及以上兒童：每日口服1片(5mg)，空腹或餐中或餐後均可服用。(2)腎功能損害的患者：輕度腎功能損害患者無需調整劑量，中重度腎功能損害患者用法用量根據下表調整：其餘詳見說明書。

對該藥過敏者。由細菌、真菌、病毒和寄生蟲引起的原發性皮膚病變。潰瘍性病變。痤瘡、酒渣鼻。眼瞼部用藥（有引起青光眼的危險）。滲出性皮膚病。

參考原研產品臨床研究：兒科患者：原研產品在6~11個月齡和1~6歲兒科患者中完成兩項安慰劑對照研究，159例受試者暴露的暴露量為左西替利嗪每日1.25mg，共給藥2周，每日2次，每次1.25mg。在安慰劑對照組成左西替利嗪治療組中，下述藥物不良反應的發生率為1%或1%以上。其餘詳見說明書。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：目前原研產品僅獲得了有限的研究數據(前瞻性地采集自300例妊娠結局研究病例的數據)，且這些結果均表明與左西替利嗪的畸形或胎兒新生兒毒性不存在明確的因果關係。動物研究未表明存在妊娠、胚胎/胎仔發育、分娩和產後發有方麵的直接或間接有害影響。孕婦慎用。2.哺乳期：盡管尚未獲得有關左西替利嗪是否分泌到乳汁中的數據，但鑒於西替利嗪分泌到乳汁中，因此預期前者也會分泌到乳汁。不得在哺乳期內使用左西替利嗪。3.生育力：尚未獲得有關左西替利嗪對生育力影響的臨床數據，也不存在生育力影響方麵的動物數據。兒童用藥：見【用法用量】項。在腎功能受損的兒童患者中，應基於患者的腎清除率和體重對劑量進行個體化調整。老年用藥：見【用法用量】項。

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、麵積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非麵部）肥厚性瘢痕。

治療下述疾病的過敏相關的症狀：過敏性鼻炎(包括季節性持續過敏性鼻炎和常年性持續性過敏性鼻炎)及慢性特發性蕁麻疹。

藥理： 1抗炎作用本品為局部用藥，為高效含氟和氯的皮質類固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎鬆的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數為360，已有證據認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高?受體對兒茶酸胺的反應性，通過激活腺苷環化酶使cAMP生成增多，並抑製磷酸乙酯酶使cAMP破壞減少，結果使細胞中cAMP年濃度增高，同時又抑製組織胺的釋放。本品抑製大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米鬆相似。用甲醛致小鼠和大鼠後足跟腫脹法觀察，本品和地塞米鬆均有明顯的抑製作用，而用高5倍量的氫化可的鬆也無抑製作用。本品對胸腺及脾髒有明顯的減重作用。 2對各類細胞的選擇性藥理作用：減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數量，抑製淋巴細胞增殖及細胞因子生成，抑製巨噬細胞分化及吞噬活性，抑製中性粒細胞粘附，降低血管內皮細胞通透性，抑製成纖維細胞增殖及膠原合成，抑製皮脂腺細胞活性。 3抗增生作用本品具有抗有絲分裂作用，它降低PNA的轉錄，從而降低DNA的合成，也影響DNA的修複，結果使表皮變薄，尤其對膠原的合成影響最大。 4免疫抑製作用本品通過與細胞漿的皮質類固醇受體結合，發生一係列反應，激活了細胞中溶胞基因的表達；它誘導淋巴細胞中核內DNA裂解直接殺傷淋巴細胞的死亡。 毒性：急性毒性試驗，肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg／kg，雄性小鼠LD50為35mg／kg；腹腔注射雄性小鼠LD50為215mg／kg；灌胃給藥從250~1500mg／kg未見動物死亡。亞急性毒性試驗，主要表現為胸腺和淋巴細胞的損傷。局部外用本品的致畸性尚無研究，但口服未見用藥的人群致畸危險高於一般人群。大麵積大量應用本品或封包用藥，發現對丘腦-垂體-腎上腺軸（HPA軸）的抑製作用。

大麵積大量用藥或封包方式可使經皮吸收多，可發生全身反應，尤其是低齡兒童和嬰幼兒，出現可逆行柯興氏征及生長遲緩，突然停藥可出現急性腎上腺皮質功能不全。出現局部不耐受現象，應停藥並尋找原因。警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內。

1.由於目前本品無法減半使用，不建議6歲以下兒童使用本品。 2.建議飲酒後應謹慎使用。 3.有尿瀦留誘發因素(例如：脊髓損傷、前列腺增生)的患者應謹慎用藥，因為左西替利嗪可能增加尿瀦留風險。 4.對駕駛和操作機械能力的影響：對照臨床試驗證實，左西替利嗪在推薦劑量下不會削弱人的警戒性、反應和駕駛的能力。如果患者需要駕駛、從事有潛在危險性的活動或操作機械時，切勿過量服用並考慮其對本品的反應；合並服用酒精或其他中樞神經係統抑製劑可能導致其警戒性降低和操作能力削弱。 5.有癲癇和驚厥風險的患者應謹慎用藥，因為左西替利嗪可能會引起癲癇發作加重。