萘呱地爾片

萘呱地爾片

甲磺酸多沙唑嗪片

主要成份為萘呱地爾。

本品化學名稱為：[1-(4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1，4-苯並二噁烷-2-撐羰基)]呱嗪甲磺酸鹽。分子式：C23H25N5O5·CH4O3S分子量：547.59

北京雙鷺藥業股份有限公司

修正藥業集團四川製藥有限公司

國藥準字H20040685

國藥準字H20020111

1.用於緩解良性前列腺增生症（BPH）引起的尿路梗阻症狀；2.用於高血壓病的降壓治療。

原發性高血壓；良性前列腺增生。

1.用於緩解BPH尿路梗阻症狀： 口服。通常成人初始用量為一次25mg(1片)，一日一次，於睡前服用，劑量可隨臨床療效作適當調整，每日最大劑量不得超過75mg(3片)。高齡患者應從低劑量(12.5mg/日)開始用藥，同時注意監護。 2.用於高血壓病的降壓治療： 本品用藥應根據病情和醫師的臨床判斷而個體化。常用的起始劑量為每次25mg(一片)，每天二次。兩周後，可根據病人血壓的下降程度調整劑量。推薦劑量範圍為每天兩次，每次25-50mg。

1.成人常用量口服，起始劑量1mg，每天一次，1-2周後根據臨床反應和耐受情況調整劑量；首劑及調整劑量時宜睡前服。維持量為1-8mg，每日1次，但超過4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。 2.小兒劑量尚未確定。

對本品成份有過敏史者禁用。

對喹唑啉類(如呱唑嗪，特拉唑嗪)過敏者。服用本品後發生嚴重低血壓者。

兒童注意事項： 本品隻用於成人男性患者的良性前列腺增生引起的排尿障礙，兒童禁用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期及哺乳期婦女用藥的有效性和安全性尚沒有確立，應慎用。 老人注意事項： 老年患者一般肝功能減低，本品主要在肝髒代謝，因此高齡患者應根據情況慎重使用，開始用藥時用量酌減（例如服用12.5mg等）。

兒童注意事項： 作為抗高血壓藥，本品在兒童中應用的安全性和有效性目前尚未明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 目前妊娠婦女使用本品的安全性尚未確定，本品隻在非常必要時方可用於孕婦。尚不知該藥是否可通過人類乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用此藥。 老人注意事項： 本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應，須減少每日維持量。本品在良性前列腺增生治療中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

1.用於緩解良性前列腺增生症（BPH）引起的尿路梗阻症狀；2.用於高血壓病的降壓治療。

原發性高血壓；良性前列腺增生。

1.萘呱地爾為選擇性的α1受體拮抗劑，能夠抑製α1受體引起的血壓上升。藥效學試驗表明，本品對多種高血壓動物模型有降壓作用，降壓持續時間長，降壓時不引起反射性心動過速，多次口服給藥未見明顯的首劑效應和耐藥現象。心髒血流動力學試驗結果顯示，本品可降低麻醉開胸犬總外周阻力，擴張外周血管，對心輸出量無明顯影響。 2.本品也可通過α1受體阻斷作用來緩解該受體興奮所致的前列腺和尿道的交感神經性緊張，降低尿道內壓，改善良性前列腺增生症所致的排尿障礙等症狀。

多沙唑嗪片是長效α1-受體阻滯劑。本品選擇性作用於節後α1-腎上腺素受體，使周圍血管擴張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對心排出量影響不大。與其他的α1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用於前列腺和膀胱頸平滑肌的α1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌鬆弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞症狀。本品能輕度降低總膽固醇(2%～3%)、LDL-膽固醇(4%)，並輕度升高HDL-膽固醇(4%)。但這些變化的臨床意義目前還不清楚。

1.肝功能損傷者慎用，重症心腦血管疾病患者初次使用本品時應慎重。 2.本品服用初期及用量劇增時能引起體位性低血壓，導致頭昏、起立性眩暈，故高空作業及機動車駕駛員應慎用。 3.服用期間，應注意血壓變化，發現血壓降低時應酌情減量或停止使用。

為減少首劑效應和體位性低血壓，治療的首次劑量應為1mg，每1～2周按需增加劑量，初次及每增量後第一劑，都宜睡前服用。病人在開始治療以及治療中增加劑量時應避免引起突然性體位變化和行動，並注意其可能對身體造成的傷害。本品治療中若加用其他降壓藥，本品劑量宜減少；若將本品加用於已有的降壓藥治療時應格外小心。如發生暈厥，應置患者於平臥位，必要時給予支持治療。肝功能受損的患者或正使用任何影響肝代謝的藥物時，應用多沙唑嗪應十分謹慎。陰莖痙攣是本品治療中一種非常罕見的不良反應，可引起持續性勃起功能障礙，一旦發生需立即治療