縮宮素鼻噴霧劑

縮宮素鼻噴霧劑

注射用醋酸曲普瑞林

縮宮素。

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林，Decapeptyl)

四川美科製藥有限公司

國藥準字H20020045

H20130797

1.用於催乳，促進產後乳汁排出，提高母乳喂養率，提高乳汁排出量；2.用於產後及流產後止血，幫助子宮收縮及子宮恢複；3.促進產後形體恢複和減少乳汁淤積，預防乳腺炎及包塊發生。

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位症及子宮肌瘤等，也可用於體外受精術。

用於催乳，在哺乳前2-3分鍾，采用坐姿，向兩側鼻孔各噴入本藥一次。

治療期間密切監測性激素血清水平。1.控釋劑：肌內注射3.75mg/4周，婦女治療期不超過6個月。2.注射劑：開始500(g/次，1次/日，皮下注射，連續7日，然後以每日100μg/次皮下注射維持。3.體外授精術500μg/次/日皮下注射，7-10天後用100μg/次/天。

骨盆過窄，產道受阻，明顯頭盆不稱及胎位異常，有剖腹產史，子宮肌瘤剔除術史者及臍帶先露或脫垂、前置胎盤、胎兒窘迫、宮縮過強、子宮收縮乏力長期用藥無效、產前出血(包括胎盤早剝)、多胎妊娠、子宮過大(包括羊水過多)、嚴重的妊娠高血壓綜合證。

對GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。妊娠，如有疑問請詢問您的醫生。

兒童注意事項： 未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用；本品為哺乳期婦女用藥。 老人注意事項： 未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

1.用於催乳，促進產後乳汁排出，提高母乳喂養率，提高乳汁排出量；2.用於產後及流產後止血，幫助子宮收縮及子宮恢複；3.促進產後形體恢複和減少乳汁淤積，預防乳腺炎及包塊發生。

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位症及子宮肌瘤等，也可用於體外受精術。

本品為多肽類激素子宮收縮藥。(1)刺激子宮平滑肌收縮，模擬正常分娩的子宮收縮作用，導致子宮頸擴張，子宮對縮宮素的反應在妊娠過程中逐漸增加，足月時達高峰。(2)刺激乳腺的平滑肌收縮，有助於乳汁自乳房排出，但並不增加乳腺的乳汁分泌量。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動物研究和人體研究表明，初始刺激後，長期使用曲普瑞林可抑製促性腺激素的分泌，從而抑製睾丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機製：通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接性腺抑製作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睾酮水平升高;繼續用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進而血睾酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使症狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑製垂體促性腺激素的分泌亢進，表現為雌二醇或睾酮的分泌的抑製、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環丙孕酮醋酸酯治療。子宮內膜異位症曲普瑞林持續用藥可抑製雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內膜組織處於休息狀態。不孕症曲普瑞林可抑製促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑製LH峰值，從而提高卵泡生成的質量，增加卵泡數量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月後出現閉經，需糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌係統的藥理特性有關。用藥後40～45天吸收完全。

1.下列情況應慎用：心髒病、臨界性頭盆不稱、臨界性頭盆不稱、曾有宮腔內感染史、宮頸曾經手術治療、宮頸癌、早產、胎頭未銜接、孕婦年齡已超過35歲者，用藥時應警惕胎兒異常及子宮破裂的可能。 2.骶管阻滯時用縮宮素，可發生嚴重的高血壓，甚至腦血管破裂。 3.用藥前及用藥時需檢查及監護：①子宮收縮的頻率、持續時間及強度；②孕婦脈搏及血壓；③胎兒心率；④靜止期間子宮肌張力；⑤胎兒成熟度；⑥骨盆大小及胎先露下降情況；⑦出入液量的平衡（尤其是長時間使用者）。

男性：前列腺癌治療開始時，極少數病例有單發的一過性的臨床症狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對於那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者(參見ldquo;不良反應rdquo;)。同理，對有脊髓壓迫症狀的患者也應給予密切的醫療監護。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睾酮水平，不應高於1ng/ml。女性：在醫生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。女性不孕症對於一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當聯合使用促性腺激素時，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應。對於某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應也不同。誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行：血漿雌激素快速定量和超聲檢查(參見ldquo;不良反應rdquo;)。當卵巢反應過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。子宮內膜異位症和手術前子宮肌瘤的治療每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經。1個月治療後子宮出血屬於異常;應核實血漿雌二醇水平，如果低於50pg/ml，需檢查可能伴有的器質性病變。停止治療後，卵巢功能恢複，最後一次注射後平均58天出現排卵，平均70天後出現第一次月經。應注意在最後一次注射的一個半月之後采取避孕措施。