普伐他汀鈉片

普伐他汀鈉片

瑞舒伐他汀鈣片

本品主要成份為：普伐他汀鈉。其化學名稱為：{1S-[1?(?s*,?s*),2?,6?,8?(R*),8a?]}-1,2,6,7,8,8a-六氫-?,?,6-三羥-2-甲基-8-(2-甲基-1-氧丁氧基)-1-萘庚酸單鈉鹽。 分子式：C23H35NaO7 分子量：446.52

本品主要活性成份為瑞舒伐他汀鈣。  化學名稱：雙-[E-7-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基（甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸]鈣鹽（2：1）。  分子式:（C22H27FN3O6S）2·Ca  分子量：1001.1470

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國藥準字H10950315

國藥準字H20080670

適用於飲食限製仍不能控製的原發性高膽固醇血症或合並有高甘油三酯三酰甘油血症患者（IIa和IIb型）。

本品適用於經飲食控製和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當控製血脂異常的原發性高膽固醇血症（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血症）或混合型血脂異常症（Ⅱb型）。本品也適用於純合子家族性高膽固醇血症的患者，作為飲食控製和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時使用。

成人開始劑量為10mg~20mg，一日1次，臨睡前服用，一日最高劑量為40mg。

在治療開始前，應給予患者標準的降膽固醇飲食控製，並在治療期間保持飲食控製。本品的...

對本品過敏者，活動性肝炎或肝功能試驗持續升高者，以及妊娠及哺乳期的婦女禁用。

本品所見的不良反應通常是輕度的和短暫性的。在對照臨床試驗中，因不良事件而退出試驗的患者不到4%。 不良事件的頻率按如下次序排列：常見（發生率>1/100，<1/10）；偶見（>1/1000，<1/100） ；罕見 （>1/10000，<1/1000）；十分罕見（<1/10000）。 免疫係統異常 罕見：過敏反應，包括血管性神經性水腫 神經係統異常 常見：頭痛、頭暈 胃腸道異常 常見：便秘、惡心、腹痛 皮膚和皮下組織異常 少見：瘙癢、皮疹和蕁麻疹 骨骼肌、關節和骨骼異常 常見：肌痛 罕見：肌病和橫紋肌溶解 全身異常 常見：無力 同其他HMG-CoA還原酶抑製劑一樣，本品的不良反應發生率有隨劑量增加而增加的趨勢。 對腎髒的影響：在接受本品的患者中觀察到蛋白尿 （試紙法檢測），蛋白大多數來源於腎小管。不到1%的患者在10mg和20mg治療期間的某些時段，蛋白尿從無或微量升高至++或更多，在接受40mg治療的患者中，這個比例約為3%。在20mg劑量治療中，觀察到蛋白尿從無或微量升高至+的輕度升高。在大多數病例，繼續治療後蛋白尿自動減少或消失。 對骨骼肌的影響：在接受本品各種劑量治療的患者中均有

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠及哺乳期的婦女禁用 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用於孕婦及哺乳期婦女用藥。有可能懷孕的婦女應該采取適當的避孕措施。由於膽固醇和其它膽同醇生物合成產物對胚胎的發育很重要，來自HMG-CoA還原酶抑製的危險性超過了對孕婦治療的益處。動物研究提供了有限的生殖毒性的證據。若患者在使用本品過程中懷孕，應立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚無有關瑞舒伐他汀分泌入人乳的資料。 兒童用藥：本品在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經驗局限於少數（年齡≥8歲）純合子家族性高膽固醇血症的患兒。因此，目前不建議兒科使用本品。 老年用藥

適用於飲食限製仍不能控製的原發性高膽固醇血症或合並有高甘油三酯三酰甘油血症患者（IIa和IIb型）。

本品適用於經飲食控製和其它非藥物治療（如：運動治療、減輕體重）仍不能適當控製血脂異常的原發性高膽固醇血症（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血症）或混合型血脂異常症（Ⅱb型）。本品也適用於純合子家族性高膽固醇血症的患者，作為飲食控製和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時使用。

本品為3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)的競爭性抑製劑，HMG-CoA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的限速酶，本品可逆性地抑製HMG-CoA還原酶，從而抑製膽固醇的生物合成。本品從二方麵發揮其降脂作用，第一是通過可逆性抑製HMG-CoA還原酶的活性使細胞內膽固醇的量有一定程度的降低，導致細胞表麵低密度脂蛋白(LDL)受體數的增加，從而加強了由受體介導的LDL-C的分解代謝及血液中LDL-C的清除；第二，是通過抑製LDL-C的前體-極低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝髒中的合成從而抑製LDL-C的生成。

1.藥理作用 瑞舒伐他汀是一種選擇性、競爭性的HMG-CoA還原酶抑製劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉變成甲羥戊酸過程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。動物試驗與細胞培養試驗結果顯示，瑞舒伐他汀被肝髒攝取率高，並具有選擇性，肝髒是降低膽固醇的作用靶器官。體內、體外試驗結果顯示，瑞舒伐他汀能增加細胞表麵的肝LDL受體數量，由此增強對LDL的攝取和分解代謝，並抑製肝髒VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數量。對於純合子與雜合子家族性高膽固醇血症患者、非家族性高膽固醇血症患者、混合型血脂異常患者，瑞舒伐他汀能降低總膽同醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對於單純高甘油三酯血症患者，瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，並升高HDL-C水平。尚未確定瑞舒伐他汀對心血管發病率與死亡率的影響。 2.毒理研究 中樞神經係統毒性 幾個同類藥物的犬試驗中發現CNS血管損傷，可見血管周圍出血、水腫、血管周圍單核細胞浸潤。與本類藥物結構相似的一個藥物，在犬血漿藥物濃度高於人最

對純合子家族性高膽固醇血症療效差。治療期間，應定期檢查肝功能，如SGPT和SGOT增高等於或超過正常上限三倍且為持續性的，應停止治療。有肝髒疾病史或飲酒史的病人應慎用本品。使用HMG-CoA還原酶抑製劑類降血脂藥偶可引起CPK升高，如升高值為正常上限的10倍應停止使用。使用過程中，病人如出現不明原因的肌痛、觸痛、無力，特別是伴有不適和發熱者，應立即報告醫生。其它HMG-CoA還原酶抑製劑類降血脂藥與環胞黴素，纖維酸衍生物，煙酸等同時服用，可增加肌炎和肌病的發生率，但本品與上述藥物同時使用，臨床試驗表明並不增加肌炎和肌病的發生率。

對腎髒的作用：在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數來源於腎小管，在大多數病例，蛋白尿是短暫的或斷斷續續的。 對骨骼肌的作用：在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大於20mg的患者中。 肌酸激酶檢測:不應在劇烈運動後或存在引起CK升高的似是而非的因素時檢測肌酸激酶（CK），這樣會混淆對結果的解釋。若CK基礎值明顯升高（>5×ULN），應在5-7天內再進行檢測確認。若重複檢測確認患者CK基礎值>5×ULN，則不可以開始治療。 治療前：和其它HMG-CoA還原酶抑製劑一樣，有肌病/橫紋肌溶解症易患因素的患者使用本品時應慎重。這些因素包括： 腎功能損害 甲狀腺機能減退 本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病 既往有其它HMG-CoA還原酶抑製劑或貝特類的肌肉毒性史的 酒精濫用 年齡>70歲 可能發生血藥濃度升高的情況 同時使用貝特類 對這些患者，應考慮治療的可能利益與潛在危險的關係，建議給予臨床監測。若患者CK基礎值明顯升高（>5×ULN），則不應開始治療。 治療中 應要求患者立即報告原因不