馬來酸恩替卡韋片

馬來酸恩替卡韋片

注射用還原型穀胱甘肽

其主要成份為還原型穀胱甘肽,其結構式為：C10H18O6N3S

正大天晴藥業集團股份有限公司

上海複旦複華藥業有限公司

國藥準字H20120039

國藥準字H20031265

用於治療HBeAg陽性或陰性的慢性乙型肝炎。

1.化療患者：包括用順氯銨鉑、環磷酰胺、阿黴素、紅比黴素、博來黴素化療，尤其是大劑量化療時；2.放射治療患者；3.各種低氧血症：如急性貧血，成人呼吸窘迫綜合症，敗血症等；4.肝髒疾病：包括病毒性、藥物毒性、酒精毒性（包括酒精性脂肪肝、酒精性肝纖維化、酒精性肝硬化、急性酒精性肝炎）及其他化學物質毒性引起的肝髒損害。5.亦可用於有機磷、胺基或硝基化合物中毒的輔助治療。6.解藥物毒性（如腫瘤化療藥物，抗結核藥物，精神神經科藥物，抗抑鬱藥物，撲熱息痛等）。

推薦劑量：成人和16歲以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg（一片）。拉米夫定治療時病毒血症或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1.0mg(兩片)。本品應空腹服用（餐前或餐後至少2小時）。詳情見內包裝說明書。

1.給藥途徑：  1.1.靜脈注射：將之溶解於注射用水後，加入100ml、250～500ml生理鹽水或5%葡萄糖注射液中靜脈滴注。  1.2.肌內注射給藥：將之溶解於注射用水後肌內注射。 2.用量：  2.1.化療患者：給化療藥物前l5分鍾內將1.5g/m2本品溶解於100ml生理鹽水中，於15分鍾內靜脈輸注，第2-5天每天肌注本品0.6g。使用環磷酰胺(CTX)時，為預防泌尿係統損害，建議在CTX注射完後立即靜脈注射本品，於15分鍾內輸注完畢;用順氯銨鉑化療時，建議本品的用量不宜超過35mg/mg順氯銨鉑，以免影響化療效果。  2.2.肝髒疾病的輔助治療。  對於病毒性肝炎：1.2g,qd,iv，30天;  重症肝炎：1.2～2.4g,qd,iv，30天;  活動性肝硬化：1.2g,qd,iv，30天;  脂肪肝：1.8g,qd,iv，30天;  酒精性肝炎：1.8g,qd,iv，14–30天;  藥物性肝炎：1.2-1.8g,qd,iv，14-30天;滴注時間為1-2小時。  2.3.用於放療輔助用藥，照射後給藥，劑量1.5g/m2，或遵醫囑。  2.4.其他疾病：如低氧血症，可將1.5g/m2本品溶解於100ml生理鹽水中靜脈輸注，病情好轉後每天肌內注射0.3-0.6g維持。 3.療程：肝髒疾病一般30天為一療程，其他情況根據病情決定。

　　對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。

對本品有過敏反應者禁用。

兒童注意事項： 16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數據尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項： 恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。隻有當對胎兒潛在的風險-利益作出充分的權衡後，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應采取適當的幹預措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。 老人注意事項： 由於沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發現老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎髒排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功能有所下降，因此應注意藥物劑量的選擇，並且監測腎功能。

兒童注意事項： 新生兒、早產兒、嬰兒和兒童應謹慎用藥，尤其是肌內注射。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期無禁忌。 老人注意事項： 老年患者應適當減少用藥劑量。並在用藥過程中嚴密監視。

用於治療HBeAg陽性或陰性的慢性乙型肝炎。

1.化療患者：包括用順氯銨鉑、環磷酰胺、阿黴素、紅比黴素、博來黴素化療，尤其是大劑量化療時；2.放射治療患者；3.各種低氧血症：如急性貧血，成人呼吸窘迫綜合症，敗血症等；4.肝髒疾病：包括病毒性、藥物毒性、酒精毒性（包括酒精性脂肪肝、酒精性肝纖維化、酒精性肝硬化、急性酒精性肝炎）及其他化學物質毒性引起的肝髒損害。5.亦可用於有機磷、胺基或硝基化合物中毒的輔助治療。6.解藥物毒性（如腫瘤化療藥物，抗結核藥物，精神神經科藥物，抗抑鬱藥物，撲熱息痛等）。

本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑製作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑製病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的alpha;、beta;、delta;DNA多聚酶和線粒體gamma;DNA多聚酶抑製作用較弱，Ki值為18至大於160mu;M。

1.還原型穀胱甘肽是含有巰基(SH)的三肽類化合物，在人體內具有活化氧化還原係統，激活SH酶、解毒作用等重要生理活性。 2.本品參與體內三羧酸循環和糖代謝，促進體內產生高能量，起到輔酶作用，是甘油醛磷酸脫氫酶的輔基，又是乙二醛酶及丙糖脫氫酶的輔酶。 3.本品能激活體內的SH酶等，促進碳水化合物、脂肪及蛋白質的代謝，以調節細胞膜的代謝過程。 4.本品參與多種外源性、內源性有毒物質結合生成減毒物質。

患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋，並告知醫生任何新出現的症狀及合並用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝髒病情加重，所以應在醫生的指導下改變治療方法。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。

1.在醫生的監護下，在醫院內使用本品。 2.注射前必須完全溶解，外觀澄清、無色。 3.放在兒童不易觸及的地方。 4.如在用藥過程中出現出疹、麵色蒼白、血壓下降、脈搏異常等症狀，應立即停藥。 5.肌內注射僅限於需要此途徑給藥時使用，並應避免同一部位反複注射。