複方甘草酸單銨注射液

複方甘草酸單銨注射液

拉米夫定片

本品為複方製劑，其組分為：每1ml含甘草酸單銨（C42H65NO16?2H2O）為1.8-2.2mg、L-鹽酸半胱氨酸（C3H7NO2S?HCl?H2O）為1.45-1.75mg、氨基乙酸（C2H5NO2）為18.0-22.0mg。

本品主要成份為拉米夫定。

成都倍特藥業有限公司

中孚藥業股份有限公司

國藥準字H32025694

國藥準字H20123047

用於急、慢性，遷延型肝炎引起的肝功能異常；對中毒性肝炎、外傷性肝炎以及癌症有一定的輔助治療作用。亦可用於食物中毒、藥物中毒、藥物過敏等。

適用於伴有丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高和病毒活動複製的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。

靜脈滴注：一次20-80ml，加入5%葡萄糖或0.9%氯化鈉250-500ml注射液稀釋後，緩慢滴注。一日1次。 靜脈推注：一次20-80ml，加入等量5%葡萄糖注射液，緩慢靜脈推注。一日1次。 肌內或皮下注射：一次2-4ml，小兒一次2ml或遵醫囑。一日1-2次。

本品應在對慢性乙型肝炎治療有經驗的醫生指導下使用，推薦劑量為每日1次，每次100...

1對本品過敏者禁用。 2嚴重低鉀血症、高鈉血症患者禁用。 3高血壓、心衰患者禁用。 4腎功能衰竭患者禁用。

在

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠： 本品對妊娠婦女的安全性尚未確立。對動物的生殖研究表明它沒有致畸性，對雌性和雄性的生殖能力也沒有影響。當給妊娠家兔服用相當於人類治療劑量的藥物時，可增加早期胚胎死亡的機會。拉米夫定可通過被動轉運穿過胎盤，新生動物體內的血清藥物濃度與母體和臍帶內的相似。 目前尚無本品用於孕婦的資料，因此服藥期間不宜妊娠。 對於使用拉米夫定期間不慎懷孕的婦女必須考慮到停止拉米夫定治療後肝炎複發的可能性，是否終止妊娠，須權衡利弊與患者及其家屬商量。 2.哺乳： 口服給藥後，拉米夫定在母乳中的濃度

用於急、慢性，遷延型肝炎引起的肝功能異常；對中毒性肝炎、外傷性肝炎以及癌症有一定的輔助治療作用。亦可用於食物中毒、藥物中毒、藥物過敏等。

適用於伴有丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高和病毒活動複製的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。

甘草酸單銨對肝髒在固醇代謝酶有較強的親和力，從而阻礙皮質醇與醛固酮的滅活，使用後顯示明顯的皮質激素樣效應，如抗炎作用、抗過敏及保護膜結構等作用；無明顯皮質激素樣副作用。本品可促進膽色素代謝，減少ALT、AST釋放；誘生γ-IFN及白細胞介素Ⅱ，提高NK細胞活性和OKT1/OKT8比值和激活網狀內皮係統；抑製肥大細胞釋放組織胺；抑製細胞膜磷酯酶A2（PL-A2）和前列腺素E2（PGE2）的形成和肉芽腫性反應；抑製自由基和過氧化脂的產生和形成，降低脯氨羥化酶的活性；調節鈣離子通道，保護溶酶體膜及線粒體，減輕細胞的損傷和壞死；促進上皮細胞產生黏多糖。 鹽酸半胱氨酸在體內可轉換為蛋氨酸。是一種必需氨基酸，在人體可合成膽堿和肌酸。膽堿是一種抗脂肪肝物質，對由砷劑巴比妥類藥物、四氯化碳等有機物質引起的中毒性肝炎、蛋氨酸有治療和保護肝功能作用。

1.藥理作用：拉米夫定為核苷類似物，可在細胞內磷酸化，成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP)，並以環腺苷磷酸形式通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中，導致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑製劑。在體外實驗中，拉米夫定三磷酸鹽在肝細胞中的半衰期為17-19小時。 拉米夫定為一種抗病毒藥，在多種實驗細胞係及感染動物模型上均表現出對乙型肝炎病毒的抑製作用。但其中有兩種動物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療後的4和14天內分別出現乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。 長期使用拉米夫定，可導致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示，此種變化與HBV聚合酶催化反應區YMDD序列552位點上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關。在體外，含YMDD變異的HBV重組體的複製能力低於野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對拉米夫定的體外敏感性下降有關。 2.毒理研究：遺傳毒性，拉米夫定在微生物致突變試驗和體外細胞轉化實驗未顯示致突變活性，但在體外培養人淋巴細胞和小鼠淋巴瘤實驗中顯示出其微弱的致突變活性。大鼠經口

1.性狀發生改變時禁用。 2.治療過程中應定期檢測血壓、血清鉀、鈉濃度、如出現高血壓、水鈉瀦留，低血鉀等情況應停藥或適當減量。

1.應提醒病人注意：拉米夫定不是一種可以根治乙型肝炎的藥物。病人必須在有乙肝治療經驗的專科醫生指導下用藥，不能自行停藥，並需在治療中進行定期監測。至少應每3個月測一次ALT水平，每6個月測一次HBVDNA和HBeAg。 2.HBsAg陽性但ALT水平正常的病人：即使HBeAg和/或HBVDNA陽性，也不宜開始拉米夫定治療，應定期隨訪觀察，根據病情變化而再考慮。 3.耐藥相關性HBV變異株的出現：在對照性臨床試驗中，初始下降到檢測限下之後的HBVDNA，在拉米夫定存在下又再次出現的患者中檢測到了YMDD突變型HBV，這些變異株與體外試驗中對拉米夫定的敏感性下降有關。 在52周時具有YMDD變異HBV的拉米夫定治療患者與沒有YMDD變異跡象的拉米夫定治療患者相比，所表現出的治療應答下降，包括較低的HBeAg血清轉化率和HBeAg消失率（不超過安慰劑給藥組）、較高的陽性HBVDNA的再出現率，以及較高的ALT升高率。在對照試驗中，當患者出現YMDD變異時，他們的HBVDNA和ALT將比自身先前的治療時水平升高。已有報告在某些具有YMDD變異的患者，包括來自肝髒移植患者和來自其它臨床試驗的患者