伏格列波糖膠囊

伏格列波糖膠囊

依帕司他膠囊

本品主要成份為伏格列波糖，其化學名為：（+）-1L-[1（羥基）,2,4,5/3]-5-[2-羥基-1-（羥甲基）乙基]氨基-1-碳-（羥甲基）-1,2,3,4-環已四醇分子式：C10H21NO7分子量：267.28

5-[(1Z，2E)-2-甲基-3-苯丙烯叉]-4－氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸

江蘇萬邦生化醫藥股份有限公司

揚子江藥業集團南京海陵藥業有限公司

國藥準字H20090115

國藥準字H20040840

改善糖尿病餐後高血糖。（本品適用於患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素製劑而沒有得到明顯效果時。）

糖尿病神經性病變。

成人0.2mg/次，飯前口服。療效不明顯時，可將1次增量至0.3mg。

成人通常劑量每次50毫克（1粒），每日三次，於飯前口服。

下述患者禁止用藥1、嚴重酮體症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者。（因必須用輸液及胰島素迅速調節高血糖，所以不適於服用本品。）2、嚴重感染的患者、手術前後的患者或嚴重創傷的患者。（因有必要通過注射胰島素調節血糖，所以不適於服用本品。）3、對本品的成分有過敏史的患者。

對本品過敏者禁用。

兒童注意事項： 對兒童用藥的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦、產婦和哺乳期婦女應慎重用藥，因有關妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，隻有在判定治療上的有益性大於危險性時才可用藥。雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當不得不用藥時應停止哺乳。[動物試驗(大鼠)已發現本品抑製新生大鼠體重的增加，推測是由於抑製母體動物糖分的吸收而抑製乳汁分泌。 老人注意事項： 老年人通常生理機能下降，應從小劑量開始用藥(例如1次0.1mg)，並留意觀察血糖值及消化係統症狀等的發生，同時應慎重用藥。

兒童注意事項： 尚無兒童使用本品的安全性經驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 目前尚無本品在孕婦的安全性資料，因此，孕婦在需要使用本品時應極為慎用，權衡其利弊後再決定是否使用本品。在動物試驗中表明本品可通過乳汁排泌，因此，哺乳期婦女應避免使用本品。 老人注意事項： 老年患者如有因生理機能的改變，使用本品時應考慮適當減量。

改善糖尿病餐後高血糖。（本品適用於患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素製劑而沒有得到明顯效果時。）

糖尿病神經性病變。

藥理作用本品為口服降血糖藥。本品在腸道內抑製了將雙糖分解為單糖的雙糖類水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐後高血糖。健康成人給予蔗糖負荷後測定呼出氫氣，其結果證實本藥在臨床用量下對血糖增高有抑製作用。正常大鼠口服給藥時，本品抑製澱粉、麥芽糖和蔗糖負荷後的血糖增高，而對葡萄糖、果糖和乳糖負荷後的血糖增高無抑製作用。體外試驗作用機理研究顯示，對於從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑製作用較強；另一方麵，對豬和大鼠的α－胰澱粉酶的抑製作用弱，對β-葡萄糖苷酶無抑製作用。對於大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽酶複合物的雙糖類水解酶為競爭性抑製作用。毒理研究大鼠單次給予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可見藥物分布。

藥理作用依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競爭性抑製劑，對醛糖還原酶具有選擇性抑製作用。臨床研究表明，依帕司他能抑製糖尿病外周神經病變患者紅細胞中山梨醇的積累，於對照組比較能改善患者的自覺症狀和神經功能障礙。動物實驗表明依帕司他可顯著抑製糖尿病模型大鼠的坐骨神經、紅細胞、視網膜中山梨醇的蓄積，提高其運動神經傳導速度和自主神經機能；在神經形態學上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經中有髓神經纖維密度、腓腸神經髓鞘厚度、軸突麵積、軸突圓柱率；另外，依帕司他也可改善模型動

1、下述患者應慎重用藥(1)正在服用其它糖尿病藥物的患者(同時服用本品有可能引起低血糖)。(2)有腹部手術史或腸梗阻史的患者(因服用本品可能使腸內氣體增加，易出現腸梗阻樣症狀)。(3)伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反應的可能性，有可能使病情惡化)。(4)勒姆裏爾德(Roem-held)綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。(因服用本品可能使腸內氣體增加，有可能使病情惡化)。(5)嚴重肝障礙的患者(因代謝狀態的變化，有可能誘發血糖控製狀況的顯著變化，另外，在嚴重肝硬化病例中，有可能出現高血氨症惡化同時伴隨意識障礙)。(6)嚴重腎障礙的患者(因代謝狀態的變化，有可能誘發血糖控製狀況的顯著變化)。2、重要注意事項(1)本品隻用於已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現糖尿病樣症狀(腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等)。(2)對隻進行糖尿病基本治療即飲食療法、運動療法的患者，僅限於餐後2小時血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。(3)飲食療法和運動療法外，對並用口服降糖藥或胰島素製劑的患者，服用本品的指標為空腹時血糖值在140mg/dl(7.8mmol/L)以上。(4)服用本藥期間必須定期監測血糖值並注意觀察，充分注意持續用藥的必要性。假如用藥2～3個月後，控製餐後血糖的效果不滿意[餐後2小時靜脈血漿的血糖值不能控製在200mg/dl(11.1mmol/L)以下]，必須考慮換用其他更合適的治療方法。另外，餐後血糖得到充分控製(靜脈血漿中餐後2小時血糖值降到160mg/dl(8.9mmol/L)以下)、飲食療法和運動療法或並用口服降糖藥或胰島素製劑就能夠充分控製血糖時，應停止服用本品並注意觀察。(5)在使用本品時，應向患者充分說明低血糖症狀及其處理方法。(6)藥物交付時：鋁塑泡罩包裝的藥物應從鋁塑罩薄板中取出後服用(有報道因誤服鋁塑泡罩薄板，堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發生穿孔，併發縱隔炎等嚴重的併發症)。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。

1.本品應在醫生指導下使用，藥品應放置在兒童不能接觸的地點，防止兒童誤食。2.服用本品後，尿液可能出現褐紅色，此為正常現象，因此在有些檢測項目中可能會受到影響。3.有過敏體質史者慎用。4.如一旦出現過敏表現，應立即停藥，並進行適當處理。5.連續服用本品12周無效的患者應考慮改換其他療法。