鹽酸吡格列酮片

鹽酸吡格列酮片

萘丁美酮膠囊

本品主要成份為鹽酸吡格列酮，其化學名為(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。

本品主要成份為萘丁美酮。

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

北大醫藥股份有限公司

國藥準字H20040631

國藥準字H20046569

對於2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控製和體育鍛煉聯合以改善血糖控製。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控製、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控製血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

1.各種急、慢性炎性關節炎：類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎、痛風性關節炎、銀屑病關節炎、反應性關節炎、賴特綜合症、風濕性關節炎以及其他關節炎或關節痛。2.軟組織風濕病：包括肩周炎、頸肩綜合症、網球肘、纖維肌痛症、腰肌勞損、腰椎間盤脫出肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。3.運動性軟組織損傷、扭傷和挫傷等。4.其他如手術後疼痛、外傷後疼痛、牙痛、拔牙後痛、痛經等。

鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbAIC評價更理想，與單用FBC相比，它是評價長期血糖控製的更好指標。HbAIC反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時，我們建議，除非血糖控製變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長(3個月)，以評價HbAIC的改變。 1.單藥治療 單用飲食控製和體育鍛煉不足以控製血糖時，可進行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。如對初始劑量的反應不佳，可加量，直至45毫克1次/日。如患者對單藥治療反應不佳，應考慮聯合用藥。 2.聯合治療 (1)磺脲：與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。當開始鹽酸吡格列酮治療時，磺脲劑量可維持不變。當病人發生低血糖時，應減少磺脲用量。 (2)二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。 (3)胰島素：與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，胰島素用量可維持不變。對於聯用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當出現低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100毫克/分升以下時，可降低胰島素用量10%到25%。進一步根據血糖結果進行個體化調整。 3.最大推薦劑量鹽酸吡格列酮劑量不應超過45毫克1次/日，因為超過這一劑量的用藥尚未進行安慰劑量對照的臨床研究。劑量超過30毫克的聯合用藥也尚未進行安慰劑對照的臨床研究。 4.對於腎功能不全的病人，劑量無須調整(參見【藥代動力學】，特殊人群，腎功能不全)。 如治療開始前，患者出現活動性肝病的臨床表現或血清轉氨酶水平升高(ALT超過正常上限2.5倍)，就不應開始鹽酸吡格列酮治療(參見【注意事項】，一般，對肝髒的影響和【藥代動力學】，特殊人群，肝功能不全)。所有病人在開始鹽酸吡格列酮治療前均應監測肝酶，治療中也應監測(參見【注意事項】，一般，對肝髒的影響)。目前尚無鹽酸吡格列酮在18歲以下患者使用的數據，故鹽酸吡格列酮不宜用於兒童患者。 5.目前尚無鹽酸吡格列酮與其它噻唑烷二酮類藥物合用的數據。

1.成人常用量口服，一次1.0g(2粒)，一日1次(餐後或晚間服用)。一日最大量為2g(4粒)，分兩次服。體重不足50kg的成人可以每日0.5g(1粒)起始，逐漸上調至有效劑量。 2.兒童用量尚未建立。

鹽酸吡格列酮禁用於對此產品或其他任何成分過敏的病人。

1.已知對本品過敏的患者。 2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。 3.禁用於冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。 4.有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。 5.有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾複發潰瘍/出血的患者。 6.重度心力衰竭患者。

兒童注意事項： 兒童使用鹽酸吡格列酮是否安全、有效尚無定論。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠婦女： 妊娠類型C。在器官發生過程中，大鼠口服80毫克/千克，兔口服160毫克/千克(基於毫克/米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30毫克/千克/日以上(基於毫克/米2，約相當於10倍人最大推薦口服劑量)時，可觀察到過期產和胚胎毒性(表現為種植後流產增加，發育延遲和出生體重下降)。在大鼠的後代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑達160毫克/千克(基於毫克/米2，約相當於人最大推薦口服劑量的40倍)時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上劑量(基於毫克/米2，約為人最大推薦口服劑量的2倍)時，其後代體重下降，出現出生後發育遲緩。 在女性方麵，尚無足夠且控製良好的研究，隻有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時，才應在孕期使用鹽酸吡格列酮。 因為現有數據強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關，大部分專家建議，孕期期間使用胰島素盡量將血糖控製到正常水平。 哺乳期母親： 在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌人乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養的婦女不應使用鹽酸吡格列酮。 老人注意事項： 在安慰劑對照的鹽酸吡格列酮臨床試驗中，約有500病人年齡在65歲以上。鹽酸吡格列酮的有效性和安全性在這病人和年輕病人之間無顯著差別。

兒童注意事項： 禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦在妊娠的後3個月，及在哺乳期不主張使用本品。 老人注意事項： 老年人用本品應該維持最低的有效劑量。

對於2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控製和體育鍛煉聯合以改善血糖控製。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控製、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控製血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

1.各種急、慢性炎性關節炎：類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎、痛風性關節炎、銀屑病關節炎、反應性關節炎、賴特綜合症、風濕性關節炎以及其他關節炎或關節痛。2.軟組織風濕病：包括肩周炎、頸肩綜合症、網球肘、纖維肌痛症、腰肌勞損、腰椎間盤脫出肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。3.運動性軟組織損傷、扭傷和挫傷等。4.其他如手術後疼痛、外傷後疼痛、牙痛、拔牙後痛、痛經等。

本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPARγ)的激動劑，通過提高外周和肝髒的胰島素敏感性而控製血糖水平，其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝髒等胰島素所作用組織的PPAPγ核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控製血糖的生成、轉運和利用。

本品為一種非酸性非甾體抗炎藥，屬前體藥物，在肝髒內被迅速代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA)而起解熱、鎮痛、抗炎作用。 1.抗炎鎮痛解熱的作用與萘丁美酮的活性代謝產物抑製了炎症組織中的前列腺素合成有關。 2.對胃粘膜影響小：本品是一種非酸性、非離子性前體藥物，在吸收過程中對胃粘膜無明顯的局部直接影響;同時本品對胃粘膜生理性環氧合酶的抑製作用較小。因此本品引起的胃腸粘膜糜爛和出血的發生率較低。 3.對出血和凝血無影響：本品對健康誌願者的血標本，在體外進行誘導的血小板聚集作用無影響。對出血時間、凝血試驗均無顯著改變。

本品隻有胰島素存在的基礎上增加胰島素的敏感性的作用，因此本品不適用於治療I型糖尿病及其引起的酮症酸中毒。 1.低血糖：本品與胰島素或其它口服降血糖藥同用時，有發生低血糖的危險，應減少合用藥的用量。 2.排卵：胰島素抗性的絕經婦女患者，應用本品可能會恢複排卵。因胰島素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有懷孕的危險。 3.血液學：應用本品在開始治療的412周，可能引起血紅蛋白和血細胞比容降低2-4%，之後保持相對穩定。此與增加血容量有關，但無血液學臨床意義。 4.水腫：浮腫患者慎用。 5.心髒：應用本品，

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑製劑合並用藥。 2.根據控製症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗