格列本脲片

格列本脲片

維格列汀片

本品主要成份為：格列本脲。其化學名稱為：N-[2-[4-[[[(環己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。 分子式：C23H28ClN3O5S 分子量：494.01

活性成份：維格列汀。

揚州市星鬥藥業有限公司

Novartis Farmaceutica S.A.

國藥準字H32021039

注冊證號H20170023

適用於單用飲食控製療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰島β細胞有一定的分泌胰島素功能，並且無嚴重的並發症。

 1.本品適用於治療2型糖尿病： 本品可與二甲雙胍合用，尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控製血糖；  2.本品可與磺脲類藥物合用，尤其是當單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控製血糖。

口服開始2.5mg(1片)，早餐前或早餐及午餐前各一次，輕症者1.25mg(半片)，一日三次，三餐前服,7日後遞增每日2.5mg(1片)。一般用量為每日5～10mg(2～4片),最大用量每日不超過15mg(6片)。

1.成人、當維格列汀與二甲雙胍合用時，維格列汀的每日推薦給藥劑量為100mg，早...

下列情況應禁用： 1Ⅰ型糖尿病人； 2Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況； 3肝、腎功能不全者； 4對磺胺藥過敏者； 5白細胞減少的病人。

維格列汀的安全性數據來自於多項對照臨床試驗（研究時間至少為12周），這些安全性數據來自3784名受試者，受試者在研究過程中每日服用50 mg（每日給藥一次）或100 mg（50 mg每日給藥兩次或100 mg每日給藥一次）維格列汀。 在這些患者中，共有2264名患者接受的是維格列汀單藥治療，1520名患者接受的是維格列汀與其它藥物合用治療。 有2682名患者接受維格列汀100 mg每日給藥治療（其中，2027名患者50 mg每日給藥兩次；655名患者100 mg每日給藥一次），1102名患者接受維格列汀50 mg每日一次治療。在這些臨床試驗中報告的主要不良反應均較輕微且為暫時性反應，無需停藥。在研究過程中未發現患者的年齡、種族、藥物暴露持續時間或每日給藥劑量與藥物不良反應之間的聯係。接受維格列汀治療後，僅有極少數患者出現了血管性水腫，該事件的發生概率與對照組類似。 當維格列汀與血管緊張素轉化酶抑製劑（ACE抑製劑）同時使用時，該事件的報告頻率增加。大部分患者出現血管性水腫的嚴重程度均為輕度，繼續使用維格列汀仍可自行緩解。在使用維格列汀過程中，有極少數患者報告了肝功能障礙（包括肝炎）。 

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦不宜服用，動物試驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形。 老人注意事項： 老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降，本品降血糖作用相對較強，不宜用本品，可用其他作用時間較短的磺酰脲類降糖藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：維格列汀用於妊娠婦女的相關數據較少。動物實驗的結果顯示，高劑量維格列汀已顯示有生殖毒性（請參見 兒童用藥：因缺乏安全性和有效性數據，本品不推薦在兒童和青少年患者中使用。 老年用藥：老年患者無需調整用藥劑量，75歲或75歲以上的患者使用經驗有限，所以應慎用本品。

適用於單用飲食控製療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰島β細胞有一定的分泌胰島素功能，並且無嚴重的並發症。

 1.本品適用於治療2型糖尿病： 本品可與二甲雙胍合用，尤其是當單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控製血糖；  2.本品可與磺脲類藥物合用，尤其是當單用磺脲類藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控製血糖。

本品為降血糖藥。 1刺激胰腺胰島?細胞分泌胰島素，先決條件是胰島??細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能； 2）通過增加門靜脈胰島素水平或對肝髒直接作用，抑製肝糖原分解和糖原異生作用，使肝生成和輸出葡萄糖減少； 3也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體後作用），因此，總的作用是降低空腹血糖和餐後血糖。

1.藥理作用 維格列汀是一種選擇性二肽-肽酶-4（DPP-4）抑製劑，給藥後能快速抑製DPP-4活性，使空腹和餐後內源性血糖素GLP-1（胰高血糖素多肽-1）和GIP（葡萄糖依賴性促胰島素多肽）的水平升高，進而增加β-細胞對葡萄糖的敏感性，促進葡萄糖依賴性胰島素的分泌。通過增加內源性GLP-1水平，維格列汀還能夠增加α細胞對葡萄糖的敏感性，使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。 在高血糖期間，維格列汀通過升高腸降血糖素水平，增加胰島素/胰高血糖素的比率，導致空腹和餐後肝髒葡萄糖生成量減少，進而降低血糖。 已知GLP-1水平升高能導致消化道排空延遲，但這一現象在維格列汀給藥後並未出現。毒理研究： 一般毒理： 犬給藥後可見心髒傳導延遲現象，無反應劑量（No-effects dose）為15mg/kg（根據Cmax計算，為人體給藥劑量100mg劑量時暴露水平（下同）的7倍）。 大鼠和小鼠給藥後中可見肺泡巨噬細胞增多，藥物的無反應劑量分別為25mg/kg（根據AUC計算，為人體暴露水平的5倍）以及750 mg/kg（142倍）。 犬給藥後可見腸胃道症狀，特別是軟便、粘液便、腹瀉，在高劑量

1少數病人有胃腸道不適、發熱、皮膚過敏及低血糖症狀，應減量或停藥。 2肝功能不全者慎用。 3嚴重代償失調性酸中毒、糖尿病性昏迷、腎功能不全、糖尿病酮症以及青年、兒童病人和妊娠者不宜應用。 4此藥有輕度利尿作用。 5胰島素依賴型糖尿病合並急性並發症、妊娠及肝腎功能不良者禁用。

一般原則，本品不能作為胰島素的替代品用於需要補充胰島素的患者。 本品不適用於1型糖尿病患者，亦不能用於治療糖尿病酮症酸中毒。 腎功能損傷由於本品在中度或重度腎功能損傷患者或需要接受血液透析治療的終末期腎髒疾病（ESRD）患者中的應用經驗有限，因此不推薦此類患者使用本品。 肝功能損傷<肝功能損傷患者，包括開始給藥前ALT或正常值上限3倍的患者不能使用本品。 肝酶監測在使用本品的過程中，有極少數患者報告了肝功能障礙（包括肝炎）。 在這些病例中，患者一般未出現臨床症狀且無後遺症，且停藥後肝功能檢測（LFT）結果均能夠恢複正常。 本品給藥前應對患者進行肝功能檢測，以了解患者的基線情況。 在第一年使用本品時，需每三個月測定一次患者的肝功能，此後定期檢測。 應對出現轉氨酶升高的患者的肝功能進行複查，以複核檢測結果，並在其後提高肝功能檢測的頻率，直至異常結果恢複正常為止。 當患者的AST或ALT超過ULN的3倍或持續升高時，最好停止使用本品。 出現黃疸或其他提示肝功能障礙症狀的患者應停止使用本品，並需立即聯係其主治醫師進行檢查。停止使用本品且LFT結果恢複正常後，患者仍不可重新開始使用本品。心力衰竭