氫溴酸西酞普蘭片

氫溴酸西酞普蘭片

利培酮片

氫溴酸西酞普蘭。

活性成份：利培酮

四川科倫藥業股份有限公司

西安楊森製藥有限公司

國藥準字H20041200

國藥準字H20010310

抑鬱性精神障礙（內源性及非內源性抑鬱）。

用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性症狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀（如：抑鬱、負罪感、焦慮）。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。 可用於治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、誇大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

成人：氫溴酸西酞普蘭片劑每日服用1次。開始劑量每日1片(20mg)，如臨床需要，可增加至每日2片(40mg)或最高劑量每日3片(60mg)。超過65歲的病人，劑量減半，即每日0.5片-1.5片(10-30mg)。抗抑鬱劑治療屬於對症治療，必須持續適當長的時間，一般來說對躁狂性-抑鬱精神障礙需4-6個月。若出現失眠或嚴重的靜坐不能，在急性期建議輔予鎮靜劑治療。

部分）降低交配次數，但不影響生育力。該影響隻發生在雌性大鼠上，在隻給予雄性大鼠藥...

禁忌與單胺氧化酶抑製劑聯合使用；對本品和/或本品中任何成份過敏者禁用。

詳見說明書。 臨床試驗數據：在一項臨床試驗中評價本品的安全性，9803例不同類型的精神病患者（包括成人、老年癡呆患者和兒童）至少接受本品一個劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對照試驗時接受了本品的治療。在治療狀況和持續時間上有很大的區別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對照試驗和開放期試驗的住院和門診患者，短期（至12周）和長期（至3年）給藥（交叉分類）。多數不良反應為輕中度。 雙盲、安慰劑對照試驗-成年患者：在9項成年患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少於1%的利培酮組患者報告的不良反應（ADRs）詳見說明書。 帕金森綜合征包括錐體外係障礙、肌肉骨骼強直、帕金森綜合征、齒輪樣強直、暫時性肌麻痹、運動徐緩、運動功能減退、麵具臉、肌肉強直和帕金森病。靜坐不能包括靜坐不能和坐立不安。張力障礙包括張力障礙和肌肉痙攣、不自主肌收縮、肌肉攣縮、眼球旋動、舌肌麻痹。震顫包括震顫和帕金森病的靜止性震顫。運動障礙包括運動障礙和肌肉顫搐、舞蹈病、舞蹈手足徐動症。 雙盲、安慰劑對照試驗-老年癡呆患者：在6項老年癡呆患者接受利培酮4到12周的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少於1

兒童注意事項： 兒童用藥的安全性與有效性還未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 西酞普蘭對人懷孕期的安全性尚未確定。因此，除非對於病人的好處遠遠超過理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風險，否則懷孕期及授乳期內不應服用。 老人注意事項： 超過65歲的老年患者應酌情減量，具體見【用法用量】。

老年用藥：和 孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物試驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，隻觀察到一些間接的催乳素及中樞神經係統介導的效應。本品無致畸作用。在妊娠末三個月內，暴露於抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生後有出現錐體外係症狀或戒斷症狀的風險，嚴重程度可能不同。這些症狀包括激越、張力亢進、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進食障礙。對於孕婦，應權衡利弊決定是否服用本品。動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。同時，人體試驗也已證明本品會經母乳排出，因此，服用

抑鬱性精神障礙（內源性及非內源性抑鬱）。

用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性症狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性症狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀（如：抑鬱、負罪感、焦慮）。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。 可用於治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、誇大或易激惹、自我評價過高、睡眠要求減少、語速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

氫溴酸西酞普蘭是一種很強的、具有選擇性的5-羥色胺攝取抑製劑，具有抗抑鬱作用。特別感興趣的是這種藥物對膽堿能毒蕈堿受體、組織胺受體和α一腎上腺素能受體無抑製作用。若這些受體被抑製，則會產生很多抗抑鬱藥物引起的副作用，如口幹、鎮靜，體位性低血壓等。氫溴酸西酞普蘭對內源性和非內源性抑鬱的病人同樣有效。其抗抑鬱作用通常在2-4周後建立。氫溴酸西酞普蘭不影響心髒傳導係統和血壓。這一點對於老年病人尤為重要。另外，氫溴酸西酞普蘭也不影響血液、肝、及腎等係統。氫溴酸西酞普蘭的少見的副作用和最輕度鎮靜的特性使它特別適用於長期治療。而且，氫溴酸西酞普蘭既不會導致體重增加，也不會強化酒精的作用。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟呱啶醇敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂症的藥物一樣，利培酮治療精神分裂症的機製尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 毒理研究： 長期毒性：在一項幼年大鼠毒性研究中，發現死亡率有所增高並且身體發育遲緩。在一項幼年犬的40周研究中，發現其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥劑量（6mg/天）不會對青少年的長骨發育造成影響；隻有在4倍（以AUC計算）或7倍（以每平方米毫克計算）的人的最大給藥劑量時才會觀察到影響。 遺傳毒性： Ames逆向突變試驗、小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修複試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

服用單胺氧化酶抑製劑的病人不可同時使用氫溴酸西酞普蘭。停用單胺氧化酶抑製劑十四天後方可使用氫溴酸西酞普蘭。但如使用半衰期短的可逆單胺氧化酶抑製劑，如嗎氯貝胺，則可於停藥一天後使用氫溴酸西酞普蘭。肝功能不全的病人應以低劑量開始治療，並仔細監測。因本品解除抑製的作用可先於抗抑鬱作用，所以病人在出現明顯抑鬱緩解之前仍可能持續存在自殺的可能性。如病人進入躁狂期，應停用氫溴酸西酞普蘭，並給予精神抑製藥(如珠氯噻醇)以作適當治療。對駕駛及損傷機械能力的影響：氫溴酸西酞普蘭對認知性及精神運動性行為甚少或無影響。

部分。 12.食物不影響本品的吸收。