氫溴酸西酞普蘭片

氫溴酸西酞普蘭片

鹽酸舍曲林片

氫溴酸西酞普蘭。

本品主要成份為鹽酸舍曲林。

四川科倫藥業股份有限公司

浙江京新藥業股份有限公司

國藥準字H20041200

國藥準字H20051076

抑鬱性精神障礙（內源性及非內源性抑鬱）。

舍曲林用於治療抑鬱症的相關症狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑鬱症。療效滿意後，繼續服用舍曲林可有效地防止抑鬱症的複發和再發。

成人：氫溴酸西酞普蘭片劑每日服用1次。開始劑量每日1片(20mg)，如臨床需要，可增加至每日2片(40mg)或最高劑量每日3片(60mg)。超過65歲的病人，劑量減半，即每日0.5片-1.5片(10-30mg)。抗抑鬱劑治療屬於對症治療，必須持續適當長的時間，一般來說對躁狂性-抑鬱精神障礙需4-6個月。若出現失眠或嚴重的靜坐不能，在急性期建議輔予鎮靜劑治療。

口服。成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑鬱症和強迫...

禁忌與單胺氧化酶抑製劑聯合使用；對本品和/或本品中任何成份過敏者禁用。

1.根據文獻資料，在舍曲林和安慰劑治療抑鬱症的對照臨床研究中，常見的不良反應如下：  自主神經係統：口幹和多汗。  中樞及周圍神經係統：眩暈和震顫。  胃腸道：腹瀉/稀便、消化不良和惡心。  精神：厭食、失眠和嗜睡。  生殖係統：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。 2.舍曲林片已上市多年。根據文獻資料，患者服用舍曲林期間自發報告的不良事件如下：  自主神經係統：瞳孔變大和陰莖異常勃起。  全身：過敏反應、過敏症、類過敏反應、哮喘、乏力、發熱、麵 色潮紅、不適，體重減輕，體重增加。  心血管係統：胸痛、外周性水腫、高血壓、心悸、眼周浮腫，暈厥及心動過速。  中樞及周圍神經係統：昏迷、抽搐、頭痛、偏頭痛、運動障礙（包括錐體外係副反應症狀如多動、肌張力增高、磨牙及步態異常）、肌肉不自主收縮、感覺異常和感覺遲鈍。還有5-羥色胺綜合症相關的症狀和體征，如一些因同時使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識模糊、大汗、腹瀉、發熱、高血壓、肌強直及心動過速。  內分泌係統：溢乳、男子乳腺過度發育、高泌乳素血症及甲狀腺功能低下、ADH分泌失調綜合症。  胃腸道係統：腹痛、食欲增強，便秘、胰腺炎及嘔吐。

兒童注意事項： 兒童用藥的安全性與有效性還未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 西酞普蘭對人懷孕期的安全性尚未確定。因此，除非對於病人的好處遠遠超過理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風險，否則懷孕期及授乳期內不應服用。 老人注意事項： 超過65歲的老年患者應酌情減量，具體見【用法用量】。

孕婦及哺乳期婦女用藥：曾在大鼠及家兔進行了生殖毒性研究，在人類最大用藥劑量的20倍和10倍（按mg/kg/日計）的劑量水平下均無致畸證據。然而在相當於人類最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下（按mg/kg/日計），舍曲林與胚胎的骨化延遲有關，可能繼發對於胚胎屏障的影響。在人類最大劑量約5倍的劑量水平下（按mg/kg/日計），給予母體舍曲林後出現新生幼子存活率降低。對於其它的抗抑鬱藥物也曾有過對於新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。  對於妊娠期婦女沒有進行過足夠的良好的對照研究。孕

抑鬱性精神障礙（內源性及非內源性抑鬱）。

舍曲林用於治療抑鬱症的相關症狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑鬱症。療效滿意後，繼續服用舍曲林可有效地防止抑鬱症的複發和再發。

氫溴酸西酞普蘭是一種很強的、具有選擇性的5-羥色胺攝取抑製劑，具有抗抑鬱作用。特別感興趣的是這種藥物對膽堿能毒蕈堿受體、組織胺受體和α一腎上腺素能受體無抑製作用。若這些受體被抑製，則會產生很多抗抑鬱藥物引起的副作用，如口幹、鎮靜，體位性低血壓等。氫溴酸西酞普蘭對內源性和非內源性抑鬱的病人同樣有效。其抗抑鬱作用通常在2-4周後建立。氫溴酸西酞普蘭不影響心髒傳導係統和血壓。這一點對於老年病人尤為重要。另外，氫溴酸西酞普蘭也不影響血液、肝、及腎等係統。氫溴酸西酞普蘭的少見的副作用和最輕度鎮靜的特性使它特別適用於長期治療。而且，氫溴酸西酞普蘭既不會導致體重增加，也不會強化酒精的作用。

藥理作用   鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺重攝取抑製劑。其作用機製與其對中樞神經元5-羥色胺重攝取的抑製有關。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強效和選擇性的神經元5-羥色胺重攝取抑製劑，對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對腎上腺素能受體（α1，α2，β）、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體（5HT1A，5HT1B，5HT2）或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認為與其他精神疾病用藥的鎮靜作用、抗膽堿作用和心髒毒性相關。動物長期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調、這與臨床上其它抗抑鬱症藥物的作用一致。舍曲林對單胺氧化酶沒有抑製作用。 毒理研究：   遺傳毒性：細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細胞遺傳學試驗結果表明，在有或無代謝激活存在時，舍曲林均未出現遺傳毒性。   生殖毒性：給藥劑量為80mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量MRHD的4倍）時，兩個大鼠試驗之一觀察到動物生育力降低。在大鼠和家兔上進行了劑量分別達80mg/kg/day

服用單胺氧化酶抑製劑的病人不可同時使用氫溴酸西酞普蘭。停用單胺氧化酶抑製劑十四天後方可使用氫溴酸西酞普蘭。但如使用半衰期短的可逆單胺氧化酶抑製劑，如嗎氯貝胺，則可於停藥一天後使用氫溴酸西酞普蘭。肝功能不全的病人應以低劑量開始治療，並仔細監測。因本品解除抑製的作用可先於抗抑鬱作用，所以病人在出現明顯抑鬱緩解之前仍可能持續存在自殺的可能性。如病人進入躁狂期，應停用氫溴酸西酞普蘭，並給予精神抑製藥(如珠氯噻醇)以作適當治療。對駕駛及損傷機械能力的影響：氫溴酸西酞普蘭對認知性及精神運動性行為甚少或無影響。

1.舍曲林與可增加5-羥色胺神經傳導的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時應慎重考慮，避免出現可能的藥效學相互作用。 2.由其它5-羥色胺再攝取抑製劑、抗抑鬱藥物或抗強迫症藥物轉換為舍曲林治療的最佳時機尚無經驗。轉換治療時，特別是長效藥物如氟西汀，應謹慎小心，應進行慎重的藥效學評價和監測。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑製劑轉換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。 躁狂/輕躁狂的激活作用：上市前的試驗期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現輕躁狂或躁狂。應用其他已上市的抗抑鬱藥物或抗強迫症藥物治療情感性障礙時，也有報道少數病人出現有躁狂或輕度躁狂。 3.抗抑鬱藥物或抗強迫症藥物部有誘發癲癇發作的潛在危險性。所有在用舍曲林治療抑鬱症的試驗中，大約有約0.08%出現癲癇發作；在舍曲林治療驚恐症的試驗中沒有癲癇發作的報道。在約1800名接受舍曲林治療的強迫症患者中，有4人（約0.2%）出現抽搐發作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者部沒有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發作尚未確定與舍曲林治療直接相關。舍曲林還沒有在癲癇病人中作過評價，所以應避免用於不穩定性癲癇病人