佐匹克隆膠囊

佐匹克隆膠囊

拉莫三嗪分散片

其化學名稱為：6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基呱嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氫吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。分子式：C17H17ClN6O3分子量：388.81

本品主要成份為拉莫三嗪。

天津華津製藥有限公司

國藥準字H20010680

H20110590

失眠症。尤其適用於不能耐受次晨殘餘作用的患者。

癲癇，12歲以上兒童及成人的單藥治療，2歲以上兒童及成人的添加治療，詳見內包裝說明書。

口服，1片，臨睡時服；老年人最初臨睡時服半片，必要時1片；肝功能不全者，服半片為宜

口服，可咀嚼或直接吞服，也可用少量的水溶解後服用。單藥治療12歲以上患者本藥單藥治療的初始劑量是25mg，每日一次，連服2周；隨後用50mg，每日1次，連服兩周。此後，每隔1-2周增加劑量，最大增加量為50-100mg，直至達到最佳療效，通常達到最佳療效的維持劑量為100-200mg/日，每日一次或分兩次給藥。詳見內包裝說明書。

禁用於對本品過敏者，失代償的呼吸功能不全患者，重症肌無力、重症睡眠呼吸暫停綜合症患者。

禁用於已知對拉莫三嗪和本品中任何成分過敏的患者。

兒童注意事項： 15歲以下兒童不宜使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕期婦女慎用。因本品在乳汁中濃度高，哺乳期婦女不宜應用。 老人注意事項： 老年人最初用量為3.75mg，臨睡時服，必要時服用7.5mg。

兒童注意事項： 遵醫囑。 妊娠與哺乳期注意事項： 遵醫囑。 老人注意事項： 遵醫囑。

失眠症。尤其適用於不能耐受次晨殘餘作用的患者。

癲癇，12歲以上兒童及成人的單藥治療，2歲以上兒童及成人的添加治療，詳見內包裝說明書。

本品常規劑量具有鎮靜催眠和肌肉鬆弛作用。其作用於苯二氮卓受體，但結合方式不同於苯二氮卓類藥物。本品為速效催眠藥,能延長睡眠時間,提高睡眠質量,減少夜間覺醒和早醒次數。本品的特點為次晨殘餘作用低。

藥理學研究的結果提示拉莫三嗪是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養的神經細胞中，它反複放電和抑製病理性釋放穀氨酸（這種氨基酸對癲癇發作的形成起著關鍵性的作用），也抑製穀氨酸誘發的動作電位的爆發。在為評價藥物對中樞神經係統作用而設計的試驗中，健康誌願者服用拉莫三嗪240mg，所得結果與安慰劑無異；然而1000mg苯妥英和10mg安定都顯著地損害細微的視覺運動的協調和眼球運動，增加和產生主觀的鎮靜作用。另一項研究中，單劑口服600mg的卡馬西平明顯地損害了細微視覺運動的協調和眼球運動，此時身體的擺動和心率均增加；然而，使用150mg和300mg劑量的拉莫三嗪，結果與安慰劑無差異。詳見內包裝說明書。

1.肌無力患者用藥時需注意醫療監護，呼吸功能不全者和肝、腎功能不全者應適當調整劑量。 2.使用本品時應絕對禁止攝入酒精飲料。 3.連續用藥時間不宜過長，突然停藥可引起停藥綜合征應謹慎，服藥後不宜操作機械及駕車。

曾有皮膚不良反應報告，一般發生在拉莫三嗪開始治療的前8周。大多數皮疹是輕微的和自限性的；但是，曾罕見嚴重的、致命危險的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征和毒性上皮壞死溶解的報道。嚴重皮疹的發生率在成人約為1:1000，12歲以下兒童比成人要高。有研究表明，12歲以下兒童中發生需住院治療不良反應的比率為1:300-1:100。在兒童，最初發生的皮疹可能會被誤認為是感染；在用本藥治療的前8周，如果兒童出現皮疹和發熱症狀，應該考慮有藥物反應的可能性。此外，發生皮疹總的危險性與下列因素很有關係：拉莫三嗪的初始劑量太高和隨後增加的劑量超過推薦劑量；同時應用丙戊酸鈉：它使拉莫三嗪的平均半衰期增加約2倍。出現皮疹的所有病人（成人和兒童）都應迅速被評估，並立即停用拉莫三嗪，除非可確診皮疹與此藥無關。也有報告皮疹是過敏綜合征的一部分，伴有多種形式的全身症狀，包括發熱、淋巴腺病、顏麵水腫和血液及肝的異常。這種綜合征引起的臨床反應的嚴重性範圍很大；罕見彌漫性血管內凝血和多器官衰竭。即使皮疹不明顯，注意過敏反應的早期表現（即發熱、淋巴腺病）是十分重要的。如出現這種體征和症狀，應立即評估病人；如不能確定另有病因，需停用本藥。當與其它抗癲癇藥同用時，突然停用本藥可引起癲癇反彈發作。除非出於安全性的考慮（例如皮疹）要求突然停藥，否則本藥的劑量應該在2周內逐漸減少至停藥。當欲停止使用其它合用的抗癲癇藥物以便達到本藥單藥治療，或在本藥單藥治療中添加其它抗癲癇藥物時，都應考慮對拉莫三嗪藥代動力學的影響。本藥是弱的二氫葉酸還原酶的抑製劑，長期治療有可能幹擾葉酸的代謝。然而，人類長期給藥達一年，拉莫三嗪對血紅蛋白的濃度、紅細胞平均容量和血清或紅細胞的葉酸濃度沒有引起明顯的變化；用藥長達五年對紅細胞的葉酸濃度也無明顯的影響。在晚期腎衰病人的單劑量研究中，血漿中拉莫三嗪的濃度沒有明顯改變，但是，可以預計到葡萄糖醛酸代謝物會蓄積；因此，腎衰的病人用藥需小心。本藥主要是通過肝髒代謝而清除。尚未對肝功能嚴重損害病人使用本藥進行研究。在沒有這些資料之前，這種病人不推薦使用本藥。據文獻中報道，嚴重的驚厥發作包括癲癇持續狀態可導致橫紋肌溶解，多器官功能失調和彌漫性血管內凝血，有時可以致死，應用本藥也發生過類似的情況。但拉莫三嗪與上述反應的關係尚未建立。詳見說明書。請仔細閱讀說明書並遵醫囑使用。