佐米曲普坦片

佐米曲普坦片

阿立呱唑口崩片

白色或類白色結晶性粉末

本品主要成分為阿立呱唑。化學名稱:7-[4-[4-（2，3-二氯苯基）-1-呱嗪基]丁氧基]-3，4-二氫-2（1H）喹啉酮

國藥集團川抗製藥有限公司

成都康弘藥業集團股份有限公司

國藥準字H20070281

國藥準字H20060523

適用於有/無先兆偏頭痛的急性治療。

用於治療精神分裂症。在精神分裂症患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立呱唑治療精神分裂症的療效。選擇阿立呱唑用於長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

（隻適用於成人）一次劑量一片2.5mg。如果症狀持續需在第一次用藥2小時後二次服藥，或複發，再次服藥仍有效，24小時內最大劑量不得超過15mg。

由使用其它抗精神病藥改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥；而另一些患者開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。同時服用抗精神病藥的時間應最短。成人：口服，每日一次。起始劑量為10mg，用藥2周後，可根據個體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mg。此後，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應超過30mg。服用方法：保持手部幹燥，迅速取出藥片置於舌麵，阿立呱唑口腔崩解片在數秒內即可崩解，不需用水或隻需少量水，借吞咽動作入胃起效，患者不應試圖將藥片分開或咀嚼。

禁用於兒童、65歲以上患者以及已知的高敏體質者和血壓未被控製的高血壓患者。

已知對本品過敏的患者禁用。

兒童注意事項： 本品用於兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應該隻有在對母親的益處大於對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 老人注意事項： 用於65歲以上患者的安全性和有效性尚無係統的評價。

適用於有/無先兆偏頭痛的急性治療。

用於治療精神分裂症。在精神分裂症患者的短期（4周和6周）對照試驗中確立了阿立呱唑治療精神分裂症的療效。選擇阿立呱唑用於長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認為偏頭痛的發作與局部顱部血管擴張和/或三叉神經係統的神經末梢釋放感覺神經肽(血管活性腸肽、P物質、降鈣素基因相關肽)有關。本品對偏頭痛的治療作用可能是通過對顱內血管(包括動靜脈吻合支)和三叉神經係統的感覺神經的5-HT1B/1D受體的激動作用，導致顱部血管收縮和抑製致炎症後神經肽的釋放。

藥理作用阿立呱唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力，與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立呱唑是D2和5-HT1A受體的部分激動劑，也是5-HT2A受體的拮抗劑。與其它具有抗精神分裂症作用的藥物一樣，阿立呱唑的作用機製尚不清楚。但認為是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用介導產生的。與其它受體的作用可能產生了阿立呱唑臨床上某些其它的作用，如對α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位性低血壓的現象。

沒有在半身不遂或基底部偏頭痛患者人群應用的數據。本品禁用於症狀性帕金森氏綜合征患者和患有與其它心髒旁路傳導有關的心律失常患者。不推薦用於缺血性心髒病患者。對於有可能存在可疑的冠狀動脈疾病患者，建議在治療前先做心血管的檢查。

1.體位性低血壓因阿立呱唑具有α1-腎上腺素能受體的拮抗作用，可能引起體位性低血壓。在阿立呱唑治療精神分裂症（n=926）的5個短期安慰劑對照試驗中，與體位性低血壓相關事件的發生率包括：體位性低血壓（安慰劑1%、阿立呱唑1.9%）、體位性頭暈眼花（安慰劑1%、阿立呱唑0.9%）和昏厥（安慰劑1%、阿立呱唑0.6%）。對於血壓體位性顯著改變（定義：從仰臥到直立時收縮壓至少降低30mmHg）的發生率，阿立呱唑與安慰劑之間無統計學差異（阿立呱唑治療者中為14%、安慰劑治療者中為12%）。