右佐匹克隆片

右佐匹克隆片

奧氮平片

本品的活性成分為右佐匹克隆。

奧氮平。

上海上藥中西製藥有限公司

國藥準字H20120001

H20090976

用於治療失眠。

用於治療精神分裂症。初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持其臨床效果。

1.本品應個體化給藥，成年人推薦起始劑量為入睡前2mg，由於3mg可以更有效的延長睡眠時間，可根據臨床需要起始劑量為或增加到3mg。 2.主訴入睡困難的老年患者推薦起始劑量為睡前1mg，必要時可增加到2mg.睡眠維持障礙的老年患者推薦劑量為入睡前2mg(見注意事項)。 3.如高脂肪飲食後立刻服用右佐匹克隆有可能會引起藥物吸收緩慢，導致右佐匹克隆對睡眠潛伏期的作用降低。 4.特殊人群：嚴重肝損患者應慎重使用本品，初始劑量為1mg。 5.合用CYP抑製劑：與CYP3A4強抑製劑合用，本品初始劑量不應大於1mg，必要時可增加至2mg。

每日劑量須根據臨床狀況而定，範圍在每日5-20mg之間。推薦起始劑量和常規劑量為每日10mg，.維持劑量應為最小有效劑量，一般亦為10mg，但應定期評估。超過每日15mg的用藥，應進行臨床評估。嚴重腎功能損害或中度肝功能損害者，起始劑量為5mg，劑量遞增為每次5mg，並應慎重加量。服藥與進食無關，因其吸收不受進食影響。

　　1.對本品及其成份過敏者、失代償的呼吸功能不全患者、重症肌無力、重症睡眠呼吸暫停綜合症患者禁用; 　　2.妊娠婦女及哺乳期婦女慎用; 　　3.18歲以下兒童慎用。

本品禁用於已知對奧氮平過敏的患者。本品慎用於有下列情況的患者：（1）有癲癇史或有癲癇相關疾病者；（2）任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低者；（3）有藥物所致骨髓抑製/毒性反應史者；（4）伴發疾病、放療或化療所致的骨髓抑製；（5）嗜酸性粒細胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病；（6）前列腺增生、麻痹性腸梗阻和窄角性青光眼患者。

兒童注意事項： 有關18歲以下兒童用藥的安全性、有效性尚未確立，不推薦服用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠婦女及哺乳期婦女慎用。 老人注意事項： 尚不明確。

兒童注意事項： 尚無在18歲以下人群中的研究情況。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.妊娠： 對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗研究。已經懷孕或在奧氮平治療期間準備懷孕的患者，要通知醫生。由於經驗有限，隻有當可能的獲益大於對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。 在懷孕期的後3個月使用奧氮平的母親，罕有嬰兒出現震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發報告。 2.哺乳： 在一項健康婦女的哺乳研究中，奧氮平通過乳汁排泄。穩態時平均嬰兒暴露(mg/kg)估計為母體奧氮平濃度(mg/kg)的1.8%。如果患者服用奧氮平，建議不要哺乳。 老人注意事項： 通常不必考慮使用較低的起始劑量(5mg/天)，但對65歲以上老年人，若有臨床指征，仍應考慮使用較低的起始劑量。

用於治療失眠。

用於治療精神分裂症。初始治療有效的患者，奧氮平在維持治療期間能夠保持其臨床效果。

1、藥理作用：右佐匹克隆是一種非苯二氮卓類催眠藥。右佐匹克隆催眠作用的確切機製尚不清楚，但認為是作用於與苯二氮卓受體偶聯的GABA受體複合物引起的。2、遺傳毒性：右佐匹克隆的小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗結果陽性、CHO細胞染色體畸變試驗結果不明確，Ames試驗、UDS試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。右佐匹克隆代謝產物(S)-N-脫甲基-佐匹克隆的CHO細胞、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陽性，Ames試驗、32P-末端標記DNA加合試驗、小鼠在體骨髓細胞染色體琦變試驗、微核試驗結果均為陰性。3、生殖毒性：在生育力與早期胚胎發育毒性試驗中，雄性與雌性大鼠經口給予右佐匹克隆分別達45、180mg/kg/天，兩種性別動物的生育力均降低，雌雄動物在高劑量給藥時，雌性動物未發生妊娠，未見影響劑量均為5mg/Kg/天(按mg/m2推算，相當於人最大推薦劑量的16倍)。其他影響包括著床前丟失增加(無影響劑量為25mg/Kg)、動情周期異常(無影響劑量為25mg/Kg)，以及精子數量與活動度降低、形態異常的精子數增加(無影響劑量為5mg/Kg)。在胚胎-胎仔發育毒性試驗中，妊娠大鼠與家兔在器官形成期經口給藥，在所測試的最高劑量下未見致畸毒性(分別為250與16mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當於人最大推薦劑量的800與100倍)。在大鼠中，在出現母體毒性的劑量125、150mg/Kg/天時，可見胎仔重量輕微降低，發育遲緩，但劑量為62.5mg/Kg/天(按mg/m2推算相當於人最大推薦劑量的200倍)時未見改變。在圍產期毒性試驗中，大鼠在妊娠與哺乳期經口給予右佐匹克隆達180mg/Kg/天。可見各劑量組著床後丟失增加，幼仔體重與存活率降低，幼仔驚嚇反應增強。最低劑量為60mg/Kg/天，按mg/m2推算分別相當於人最大推薦劑量的200倍。試驗中未見明顯的母體毒性，對子代其他行為指標或生殖功能未見影響。

奧氮平能顯著改善精神分裂症的陰性、陽性症狀及情感症狀。奧氮平能選擇性地減少間腦邊緣係統多巴胺能神經元的放電，而對紋狀體的運動功能通路影響很小。奧氮平在低於產生僵位反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同。奧氮平在抗焦慮測試中還能增加反應。

　　1.由於睡眠障礙可能是生理和/或心理紊亂的表現，僅有在仔細對患者進行評價後方采取對症治療; 　　2.7-10天治療後若失眠仍然出現則表明存在原發性心理和/或醫學疾病; 　　3.失眠的惡化或出現新的想法及行為的異常都有可能是束被認知的心理或生理障礙的結果; 　　4.鎮靜/催眠藥物，包括右佐匹克隆治療期間有可能出現上述情況; 　　5.由於右佐匹克隆的一些副反應是劑量相關的，使用最低有效劑量是非常重要的，尤其對老年患者。

奧氮平禁用於已知對該產品的任何成分過敏的患者，禁用於已知有窄角性青光眼危險的患者。奧氮平慎用於有低血壓傾向的心血管和腦血管病人，肝功能損害、前列腺肥大、麻痹性腸梗阻和癲癇病人亦應慎用。病人在操縱危險性機器包括機動車時應慎用。奧氮平還應慎用於以下情況：任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低，藥物所致骨髓抑製，嗜酸粒細胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。抗精神病藥惡性綜合征（NMS）：臨床上未見有奧氮平所致的NMS報道。病人如出現NMS的臨床表現，或僅有高熱而無NMS的臨床表現，均應停用奧氮平。老年人用奧氮平常見直立性低血壓，故65歲以上用藥者應常規定時測血壓。妊娠期用藥應權衡利弊。婦女在服用奧氮平期間避免哺乳嬰兒。奧氮平尚未在18歲以下者中使用。老年人通常不必降低初始劑量（5mg/天），但對65歲以上老年人，若有臨床指征，仍應考慮減少初始劑量。