鹽酸氟桂利嗪口服溶液

鹽酸氟桂利嗪口服溶液

鹽酸齊拉西酮膠囊

化學名稱:(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4(2-丙烯基-3-苯基)-呱嗪二鹽酸鹽。化學結構式:分子式:C26H26F2N2·2HCl分子量:477.42

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮。化學名稱：5-[2-[4-(1,2-苯並異噻唑-3-基)-1-呱嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

武漢田田藥業有限公司

PfizerAustraliaPtyLimited

國藥準字H20020094

H20110462

抗微循環障礙藥。 1.大腦與外周循環障礙引起的下列症狀：頭暈、耳鳴、注意力分散、精神混亂、記憶力減退、應激性或睡眠節律紊亂、行走與躺臥時小腿痙攣、感覺異常、四肢發冷和肢體營養不良。 2.偏頭痛的防治。

本品適用於治療精神分裂症。

口服。一次5～10毫升，一日1次，睡前服用。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調整劑量前應仔細觀察患者用藥後的反應。劑量調整間隔一般應不少於2天，因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。維持治療：應定期評估並確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂症患者持續使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應采用最低有效劑量，多數情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

1.對本品過敏者禁用。 2.急性腦出血性疾病及腦梗塞急性期的患者禁用。 3.有抑鬱病史、巴金森病或其它錐體外係疾患者禁用。 4.妊娠及哺乳期婦女禁用。

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，並且已經證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學方麵能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用於QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用於QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達嗪、硫利達嗪、氯丙嗪、氟派

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 禁用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

兒童注意事項： 兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚未在妊娠婦女中進行充足的、設計良好的對照臨床試驗。應建議有生育能力的婦女在服用齊拉西酮時使用適當的避孕方法。鑒於人體使用經驗有限，不建議在妊娠期間應用齊拉西酮。非致畸類效應：妊娠晚期暴露於抗精神病藥物（包括齊拉西酮）的新生兒在分娩後存在出現椎體外係神經異常和/或戒斷症狀的風險。有上市後報告在上述新生兒中出現激越，肌張力增強，肌張力減退，震顫，嗜睡，呼吸窘迫和喂養困難等。這些並發症的嚴重程度不同；在有些病例中症狀為自限性，而在另一些病例中新生兒需要額外的藥物治療或監測。齊拉西酮僅應在預期收益大於風險時才在 老人注意事項： 應降低起始劑量、緩慢調整劑量，並密切監測患者。

抗微循環障礙藥。 1.大腦與外周循環障礙引起的下列症狀：頭暈、耳鳴、注意力分散、精神混亂、記憶力減退、應激性或睡眠節律紊亂、行走與躺臥時小腿痙攣、感覺異常、四肢發冷和肢體營養不良。 2.偏頭痛的防治。

本品適用於治療精神分裂症。

本品是一種具有選擇性的鈣通道阻滯劑，能減少靜脈收縮，防止各種原因刺激下Ca2+過量藥膜進入細胞而造成細胞損害。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑製突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂症藥物一致，齊拉西酮的作用機製不明確。研究

1.肝功能不全者慎用。 2.如用藥後出現抑鬱、錐體外係不良反應時應立即停藥，症狀緩解後酌情降低劑量重新開始治療。 3.由於可能引起困倦，駕駛車輛或操縱機器者應注意。

1.與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物後死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用於治療癡呆相關的精神病（見警示語）。2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟呱啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉型室性心律失常（torsadedepointes）的發生及猝死有關。QT/QTc間期延長與尖端扭轉