噻奈普汀鈉片

噻奈普汀鈉片

鹽酸齊拉西酮膠囊

主要成分為噻奈普汀（鈉鹽）。分子式為C21H24CIN2NaO4S。分量為458.9。

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮。化學名稱：5-[2-[4-(1,2-苯並異噻唑-3-基)-1-呱嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

施維雅(天津)製藥有限公司

PfizerAustraliaPtyLimited

國藥準字H20033738

H20110462

推薦用於治療輕、中或重度抑鬱症，神經源性和反應性抑鬱症，軀體特別是胃腸道不適的焦慮抑鬱症，酒精依賴病人在戒斷過程中出現的焦慮抑鬱症。

本品適用於治療精神分裂症。

推薦劑量是每日3次，在早、中、晚主餐前口服12.5mg/次。慢性酒精中毒者，無論是否有肝硬化，均不需調整劑量。年齡超過70歲和存在腎功能不全的病人，劑量限至每日2片。停止治療並密切監護，立即洗胃，進行心肺，代謝和腎功能監測，針對可能出現的異常對症治療，特別注意通氣，糾正代謝和腎功能異常。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調整劑量前應仔細觀察患者用藥後的反應。劑量調整間隔一般應不少於2天，因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。維持治療：應定期評估並確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂症患者持續使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應采用最低有效劑量，多數情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

15歲以下的兒童禁用。

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，並且已經證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學方麵能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用於QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用於QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達嗪、硫利達嗪、氯丙嗪、氟派

兒童注意事項： 詳見【禁忌】 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期 -在動物，研究發現本藥對生殖功能無不良影響，僅有極少量的藥物通過胎盤，未見胎兒體內蓄積作用。 -因在人類尚無有關的臨床研究資料，可能發生的危險尚未獲悉，因此妊娠期間避免服用本藥。 哺乳期 三環類抗抑鬱藥可以分泌入乳汁，因此建議哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 詳見【用法用量】

兒童注意事項： 兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚未在妊娠婦女中進行充足的、設計良好的對照臨床試驗。應建議有生育能力的婦女在服用齊拉西酮時使用適當的避孕方法。鑒於人體使用經驗有限，不建議在妊娠期間應用齊拉西酮。非致畸類效應：妊娠晚期暴露於抗精神病藥物（包括齊拉西酮）的新生兒在分娩後存在出現椎體外係神經異常和/或戒斷症狀的風險。有上市後報告在上述新生兒中出現激越，肌張力增強，肌張力減退，震顫，嗜睡，呼吸窘迫和喂養困難等。這些並發症的嚴重程度不同；在有些病例中症狀為自限性，而在另一些病例中新生兒需要額外的藥物治療或監測。齊拉西酮僅應在預期收益大於風險時才在 老人注意事項： 應降低起始劑量、緩慢調整劑量，並密切監測患者。

推薦用於治療輕、中或重度抑鬱症，神經源性和反應性抑鬱症，軀體特別是胃腸道不適的焦慮抑鬱症，酒精依賴病人在戒斷過程中出現的焦慮抑鬱症。

本品適用於治療精神分裂症。

噻奈普汀是一種抗抑鬱藥。對動物具有如下作用特點：增加海馬區錐狀細胞的自發性活動，加速功能抑製後的恢複，加快大腦皮質和海馬區神經元攝取5-羥色胺的速度。噻奈普汀對人體具有如下作用特點：對心境紊亂的作用，在鎮靜性和興奮性抗抑鬱藥的二種分類之中，本藥作用介於二者之中。對軀體不適症狀具有顯著作用，特別是對與焦慮和心境紊亂有關的胃腸道不適症狀。對酒精依賴病人在戒斷過程中出現的性格和行為異常有緩解作用。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑製突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂症藥物一致，齊拉西酮的作用機製不明確。研究

1.5歲以下的兒童禁用。由於存在抑鬱症所具的自殺危險性，必須密切監護病人，特別在治療開始階段。如欲進行全身麻醉，必須告知麻醉師，病人正在服用本藥，並在手術前24或48小時停藥。如欲進行急診手術，雖未事先停藥，仍可進行手術，需術中密切監護。與所有精神病方麵的藥物一樣，在停藥之前7-14天應逐漸減少劑量。對駕車或操縱機器能力的影響少數病人會出現警覺力下降，由於服用本藥易出現瞌睡的危險性，司機或機器操縱者需特別留意。對妊娠和哺乳婦女的影響在動物研究中，並未發現本品對生殖功能有任何作用，極少量能夠通過胎盤並無胎兒

1.與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物後死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用於治療癡呆相關的精神病（見警示語）。2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟呱啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉型室性心律失常（torsadedepointes）的發生及猝死有關。QT/QTc間期延長與尖端扭轉