鹽酸洛美利嗪膠囊

鹽酸洛美利嗪膠囊

鹽酸齊拉西酮膠囊

主要成分為鹽酸洛美利嗪。

本品主要成份為：鹽酸齊拉西酮。化學名稱：5-[2-[4-(1,2-苯並異噻唑-3-基)-1-呱嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氫-2（1H）-吲哚-2-酮鹽酸鹽一水合物。

吉林永利藥業股份有限公司

PfizerAustraliaPtyLimited

國藥準字H20060412

H20110462

本品適用於偏頭痛的預防和治療。

本品適用於治療精神分裂症。

口服，早飯及晚飯後或睡前口服，每次服用鹽酸洛美利嗪5mg，一日2次。

初始治療：一次20mg，一日二次，餐時口服。視病情可逐漸增加到一次80mg、一日二次。為了確保最低有效劑量，在調整劑量前應仔細觀察患者用藥後的反應。劑量調整間隔一般應不少於2天，因為口服本品在1-3天內血藥濃度達到穩定狀態。維持治療：應定期評估並確定患者是否需維持治療。盡管齊拉西酮維持治療的時間長短尚未確定，但在52周臨床試驗中，精神分裂症患者持續使用齊拉西酮的有效劑量為：一次20－80mg，一日二次。在維持治療期間，應采用最低有效劑量，多數情況下，使用20mg齊拉西酮每日兩次即足夠。

1禁用於對本品有過敏症既往史的患者；2禁用於腦梗塞急性期、顱內出血或有凝血傾向的患者。3禁用於孕婦或可能懷孕的婦女。

1QT間期延長齊拉西酮劑量依賴性延長QT間期，並且已經證實一些延長QT間期的藥物與致死性心律不齊有關。具有QT間期延長病史的患者（包括先天性長QT間期綜合征）、近期出現急性心肌梗塞的患者和非代償性心衰的患者禁用齊拉西酮。齊拉西酮禁忌與在藥效學方麵能夠延長QT間期的藥物、或者在處方信息中禁忌用於QTc間期延長患者的藥物、以及有黑框警告慎重用於QTc間期延長患者的藥物合用。齊拉西酮不應與多非利特、索他洛爾、奎尼丁、其他Ia和III類抗心律失常藥、美索達嗪、硫利達嗪、氯丙嗪、氟派

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 1.對老年患者的劑量選擇應十分慎重，主要考慮大多數老年患者可能出現的肝功能減退的情況，會導致持續的學藥濃度偏高的潛在的安全性風險。2.類似化合物（鹽酸氟桂利嗪）給藥後易導致老年患者錐體外係症狀和抑鬱症，所以在老年患者用藥過程中，需要嚴密監測該反應，一旦發現異常情況時應停止給藥，並采取適當處理方法。

兒童注意事項： 兒童患者使用齊拉西酮的安全性和療效尚未評估。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚未在妊娠婦女中進行充足的、設計良好的對照臨床試驗。應建議有生育能力的婦女在服用齊拉西酮時使用適當的避孕方法。鑒於人體使用經驗有限，不建議在妊娠期間應用齊拉西酮。非致畸類效應：妊娠晚期暴露於抗精神病藥物（包括齊拉西酮）的新生兒在分娩後存在出現椎體外係神經異常和/或戒斷症狀的風險。有上市後報告在上述新生兒中出現激越，肌張力增強，肌張力減退，震顫，嗜睡，呼吸窘迫和喂養困難等。這些並發症的嚴重程度不同；在有些病例中症狀為自限性，而在另一些病例中新生兒需要額外的藥物治療或監測。齊拉西酮僅應在預期收益大於風險時才在 老人注意事項： 應降低起始劑量、緩慢調整劑量，並密切監測患者。

本品適用於偏頭痛的預防和治療。

本品適用於治療精神分裂症。

藥理研究表明，本品為Ca2+拮抗劑，對腦血管有高度的選擇性，通過阻滯腦細胞Ca2+內流，抑製血管平滑肌收縮，增加大腦血流量，同時具有腦神經保護作用，保護大腦在缺血、再灌注後和缺氧引起的損傷。另外，本品能非競爭性抑製K+、PGF2α和5-羥色胺等誘導的大腦和外周動脈血管收縮，抑製三叉神經刺激引起的血漿蛋白滲出等神經炎症，從而阻止偏頭痛的發生，對偏頭痛有預防和治療作用。

齊拉西酮是一種非典型抗精神病藥，其結構與吩噻嗪類或丁酰苯類抗精神病藥物不同。體外研究顯示，齊拉西酮對多巴胺D2、D3、5-羥色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、a1-腎上腺素能受體具有較高的親和力，對組胺H1受體具有中等親和力，對包括M膽堿能受體在內的其他受試受體/結合位點未見親和力。齊拉西酮對D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，對5HT1A受體具有激動作用。齊拉西酮能抑製突觸對5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。與其他抗精神分裂症藥物一致，齊拉西酮的作用機製不明確。研究

1.本品主要在肝髒中代謝，經膽汁排出，有嚴重肝功能障礙的患者慎用。2.因在狗3個月服用本品的毒性研究中出現心電圖上QT及QTc間期延長，有QT延長的患者慎用。3.患有帕金森氏症或抑鬱症的患者慎用。4.因本品有產生困倦的副作用，服藥期間應注意不要從事駕駛汽車等有危險的工作。5.本品與降壓藥合用有出現血壓下降的危險性。目前尚無兒童用藥的安全性資料。老年患者用藥:1.對老年患者的劑量選擇應十分慎重，主要考慮大多數老年患者可能出現的肝功能減退的情況，會導致持續的學藥濃度偏高的潛在的安全性風險。2.類似化合物（鹽酸氟桂利嗪）給藥後易導致老年患者錐體外係症狀和抑鬱症，所以在老年患者用藥過程中，需要嚴密監測該反應，一旦發現異常情況時應停止給藥，並采取適當處理方法。

1.與癡呆有關的老年精神病患者死亡率增加。與安慰劑相比，與癡呆有關的老年精神病患者服用非典型抗精神病藥物後死亡率有增加的風險。齊拉西酮未批準用於治療癡呆相關的精神病（見警示語）。2.齊拉西酮治療引起QTc延長，比四種對照藥物（利培酮、奧氮平、喹硫平和氟呱啶醇）對QTc的影響長約9-14毫秒，但是比硫利噠嗪約短14毫秒。一些能延長QT/QTc間期的藥物被認為與尖端扭轉型室性心律失常（torsadedepointes）的發生及猝死有關。QT/QTc間期延長與尖端扭轉